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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/23 00:25:33」(JST)

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シプロヘプタジン（英: cyproheptadine）は、5-HT受容体拮抗薬のひとつ。抗ヒスタミン薬〈H₁受容体拮抗薬〉でもある。CAS登録番号は [129-03-3]。5-HT受容体とセロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン）との結合に拮抗することにより抗セロトニン作用を示す。シプロヘプタジンはまた抗ヒスタミン作用と抗ムスカリン作用を有する。

シプロヘプタジンはメルク社により1958年に合成され、日本では1961年9月より万有製薬より製品名「ペリアクチン」^[1]で上市されていたが、2008年4月に日医工が製造販売を承継した^[2]。一般名はシプロヘプタジン塩酸塩水和物(Cyproheptazine Hydrochroride Hydrate)である。IUPAC名は、4-(5-H-Dibenzo[a,d]cycrohepene-5-ylidene)1-methylpiperidine monohydrochloride sesquihydrate。塩酸塩水和物としてのCAS登録番号は41354-29-4。シプロヘプタジン塩酸塩水和物は日本薬局方一部収載品で、外観性状は白色～微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。メタノール、酢酸に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、エタノールにはやや溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。融点252～257℃。ヒトでは皮膚疾患に伴うそう痒感、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎など抗アレルギー薬として使用される。

シプロヘプタジンのヒトでの抗セロトニン作用はLSDに匹敵あるいは上回る。セロトニン症候群の際には治療薬に用いられる。またシプロヘプタジンの抗ヒスタミン作用はクロルフェニラミンに匹敵あるいは上回る。

副作用として抗コリン作用を示すため、緑内障、不整脈、狭窄性胃潰瘍、幽門十二指腸閉塞、前立腺肥大、気管支喘息急性発作時あるいは新生児、老齢の患者には投与禁忌である。

註

^ 「PERIACTIN」はMerck & Co., Inc. (U.S.A.)の登録商標である。ただし、「PERIACTIN」ならびに「ペリアクチン」の日本国内における商標権は現在、日医工が保有している。
^ “万有製薬株式会社製品の一部承継について (PDF)”. 日医工 (2008年4月). 2010年3月8日閲覧。

参考文献

『新獣医薬理学』伊藤勝昭ほか、近代出版（東京）、2004年5月25日、第二版。ISBN 4-87402-101-8。
“医薬品インタビューフォームペリアクチン (PDF)”. 日医工 (2009年7月22日). 2010年3月8日閲覧。

UpToDate Contents

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1. セロトニン症候群 serotonin syndrome
2. 小児における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in children
3. 癌における食欲不振および悪液質の薬理学的マネージメント pharmacologic management of cancer anorexia cachexia
4. 2歳未満の小児における成長障害（低栄養）：マネージメント failure to thrive undernutrition in children younger than two years management
5. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤中毒 selective serotonin reuptake inhibitor poisoning

Japanese Journal

症例塩酸シプロヘプタジンにて皮膚筋炎様症状を呈した汎発性強皮症の1例

石浦信子,矢澤徳仁,柿沼誉 [他]
皮膚科の臨床 49(13), 1597-1601, 2007-12
NAID 40015748786

化粧品に配合が禁止されている成分の分析法に関する研究:塩酸シプロヘプタジン

徳永裕司,内野正
国立医薬品食品衛生研究所報告 (123), 23-26, 2005
NAID 40007248034

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗アレルギー剤

販売名

シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04％「タイヨー」

組成

1mL中：シプロヘプタジン塩酸塩水和物
　　　　　（無水物として）…………0.4 mg
〈添加物〉
エタノール、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、精製白糖、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、プロピレングリコール、ポビドン、黄色4号（タートラジン）、香料

禁忌

緑内障のある患者［抗コリン作用により眼内圧が亢進し、症状を悪化させるおそれがある］
狭窄性胃潰瘍のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞が起こり、その結果胃酸分泌亢進が起き、症状を悪化させるおそれがある］
幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞、幽門十二指腸部の膨満が起こり、症状を悪化させるおそれがある］
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により尿閉を悪化させるおそれがある］
気管支喘息の急性発作時の患者［抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息を悪化させるおそれがある］
新生児・低出生体重児（「小児等への投与」の項参照）
老齢の衰弱した患者（「高齢者への投与」の項参照）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹）、じん麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

シプロヘプタジン塩酸塩無水物として、通常成人1回4mg（本剤10mL）を1日1〜3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

気管支喘息又はその既往歴のある患者［抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある］
眼内圧亢進のある患者
甲状腺機能亢進症のある患者
心血管障害のある患者
高血圧症のある患者
［２〜５：抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある］
乳・幼児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚
痙攣
無顆粒球症　重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

薬効薬理

シプロヘプタジン塩酸塩水和物は、セロトニン5-HT_2A受容体遮断薬であるが、ヒスタミンH₁受容体遮断作用も有し、臨床的には後者が利用される。即ち、H₁受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒など）を抑制する。^2）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「cyproheptadine hydrochloride」
関連記事	「シプロヘプタジン」「酸」「塩酸」「プロ」

「cyproheptadine hydrochloride」

シプロヘプタジン
IUPAC命名法による物質名
	4-(5 H-dibenzo [a,d]cyclohepten-5-ylidene)- 1 -methylpiperidine hydrochloride
臨床データ
胎児危険度分類	US: B; ;
法的規制	UK: 薬局販売医薬品;
投与方法	経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合	96 - 99%
代謝	肝臓、腎臓
半減期	1 - 4 時間
排泄	便、腎臓
識別
CAS番号	129-03-3
ATCコード	R06AX02
PubChem	CID: 2913
DrugBank	APRD00033
ChemSpider	2810
KEGG	D07765
化学的データ
化学式	C21H21N
分子量	287.398 g/mol