関: biliary excretion
関: 腎排泄、薬物排泄

YN. O4改変

親油性の薬剤は肝排泄

抗菌薬：

抗真菌薬：アムホテリシンB
抗てんかん薬：フェノバルビタール、バルプロ酸、エトスクシミド、カルバマゼピン
その他：リドカイン、キニジン、テオフィリン、Ca拮抗薬、ジギトキシン、アスピリン、ワルファリン、ニフェジピン、クロルプロマジン

UpToDate Contents

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1. 成人における難治性胃食道逆流症へのアプローチ approach to refractory gastroesophageal reflux disease in adults
2. 抱合型高ビリルビン血症関連の遺伝性疾患 inherited disorders associated with conjugated hyperbilirubinemia
3. 肝移植後の胆道合併症における内視鏡検査の役割 the role of endoscopy in biliary complications after liver transplantation
4. 胆石の溶解療法 dissolution therapy for the treatment of gallstones
5. 妊娠性肝内胆汁うっ滞 intrahepatic cholestasis of pregnancy

Japanese Journal

ATP7B遺伝子検査を施行したウイルソン病の1家系

巽康彰,三浦友里江,服部亜衣,林久男,加藤宏一,上山純,涌澤伸哉,林和彦,片野義明,後藤秀実
肝臓 54(5), 334-339, 2013
… ウイルソン病は肝臓の銅輸送蛋白ATP7Bの機能欠損により銅の胆汁排泄が障害される遺伝性疾患である．銅過剰による肝臓障害が基礎病変で，長期経過中に多彩な肝外合併症を引き起こす．神経型ウイルソン病を持つ男性患者にATP7B遺伝子検査を施行して，病因変異の複合へテロ接合体保有を確認した．発端者の変異はヘテロ接合体を持つ両親由来であり，無症状の1名の妹は，発端者と同じく，両親由来変異の複合ヘテロ …
NAID 130003368685

注目の新薬次世代の胆汁排泄型DPP-4阻害薬リナグリプチンの新たな展開

綿田裕孝
診断と治療 100(12), 2101-2106, 2012-12-00
NAID 40019515840

P47-02 ICG蛍光法にて肝門部切離面の胆汁排泄確認を試みた胆道閉鎖症の1例(ポスターセッション47 胆道閉鎖)

石崎守彦,濱田吉則,高田晃平,中谷和義,良田大典,海堀昌樹,松井康輔,權雅憲
日本小児外科学会雑誌 48(3), 678, 2012-05-01
NAID 110009582371

DPP-4阻害薬リナグリプチン(トラゼンタ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床成績

大村剛史,林直之,Jeffrey Encinas
日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(4), 174-183, 2012-04-01
リナグリプチン（トラゼンタ®）は，ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）に対して選択性が高く，長時間持続性の強力なDPP-4阻害薬である．In vitro試験において，リナグリプチンは競合的であり，かつ可逆的にヒトDPP-4を阻害する．DPP-4を高発現させたCaCo-2細胞抽出物中の膜結合型DPP-4に対して阻害作用（IC50=1 nM）を示し，ヒトの血漿中においても同様の阻害活性（IC50 …
NAID 10030572578

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促进胆汁排泄；保护胃肠道肝疏泄正常，胆汁生化有源透過型電子顕微鏡による細胞間胆囊炎びび25.jpg 胆汁は黄褐色の弱

★リンクテーブル★

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関連記事	「胆汁」「排泄」

「肝代謝」

　　[★]

英: hepatic metabolism
関: 肝排泄、胆汁排泄

「胆汁」

　　[★]

英: bile
関: 肝臓、胆嚢、胆管

0.5-1.0 L/day, pH 8.0-8.6
消化酵素を含まないアルカリ性の分泌液である

分泌部位

部位	胆汁		割合
肝細胞	毛細管胆汁	2/3
胆細管	胆細管胆汁	1/3

分泌経路

肝臓胆汁が総肝管を経由して胆嚢にいたり、ここで濃縮を受けて胆嚢胆汁となる。

機能

1. 脂肪乳化作用

胆汁酸により、直径1μm以下の脂肪滴が形成され、表面積拡大によりリパーゼと反応しやすくなる。

2. ミセルの形成

ミセルの直径5nm。胆汁酸は両親媒性であり親水基と疎水基を持つ。

親水性: OH基,ペプチド結合,カルポキシル基
疎水性: 上記部分以外

胆汁に含まれる胆汁酸とリン脂質により、モノグリセリド・脂肪酸とミセルを形成することができる。

3. コレステロールとビリルビンの排出
4. 胃酸の中和

組成

1. 胆汁酸

see HBC.236

　　1次胆汁：コレステロールより合成
　　　　コール酸
　　　　キノデオキシコール酸
　　2次胆汁：1次胆汁の腸内細菌による代謝(7位の部位のOH基が除去される)
　　　　デオキシコール酸
　　　　リトコール酸
　　3次胆汁：肝臓から分泌される状態(可溶性)
　　　　タウロコール酸(タウリンと抱合)
　　　　グリココール酸(グリシンと抱合)

2. 胆汁色素

　　ビリルビン：Hbの代謝産物
　　間接型(不溶性)
　　↓←グルクロン酸抱合
　　直接型(水溶性)(抱合型ビリルビン)
　　↓
　　ウロビリノーゲン(腸管)
　　↓
　　ステルコピリン(腸管)
　　↓
　　排泄

3. 脂質

　　リン脂質(主にレシチン)
　　　　不溶性であるが胆汁酸存在下でミセル形成(可溶性)
　　コレステロール
　　　　不溶性であるが胆汁酸存在下でミセル形成(可溶性)

4.電解質成分

　　陽イオン：Na+(主)、その他K+,Ca2+
　　陰イオン：Cl-,HCO3-(アルカリ性)

胆汁の分泌と排出

1. 毛細管胆汁　1-1. 胆汁酸依存性胆汁　　　胆汁酸と水分の分泌：胆汁酸の腸肝循環に依存。　　　腸肝循環：肝臓から分泌された胆汁が小腸で吸収され、門脈を経て肝臓に戻り、再び排泄されること。　　　タウロコール酸・グルココール酸　　　　　陰イオンに解離しやすく吸収されやすい。　　　リトコール酸　　　　　非解離型なので糞便中に排泄される。　　　分泌された胆汁酸の95％は腸肝循環により再利用される。

　1-2. 胆汁酸非依存性胆汁　　　胆汁酸以外の分泌：Na＋,K+,Ca2+,Cl-,HCO3-,ビリルビン(有機陰イオン) 　　　等張性　　　　　：Na+,Cl-,HCO3-は血漿濃度に類似

2. 胆細管胆汁　2-1. Na+,HCO3-(高濃度),水の分泌---セクレチンによる　2-2. Na+,Cl-の吸収

3. 胆汁の濃縮(胆嚢) 　　電解質吸収(Na+,Cl-の能動的吸収)とそれに伴う水の吸収→5-50倍に濃縮

4. 胆汁排出　　食後30分で胆嚢収縮開始。液性の調節機構による排出が主である。　4-1. 液性　　十二指腸内食物→CCK分泌→オッディ括約筋弛緩・胆嚢収縮　　十二指腸内食物→セクレチン分泌→CCKの作用に拮抗　　胃内食物→ガストリン分泌→胆嚢収縮　4-2. 神経性　　迷走神経性反射→オッディ括約筋弛緩,胆嚢収縮(関与の程度不明)