- 英
- beraprost
- 化
- ベラプロストナトリウム beraprost sodium
- 商
- ケアロードLA、セナプロスト、ドルナー Dorner、ドルナリン、プロサイリン Procylin、プロスタリン、プロスナー、プロドナー、プロルナー、ベストルナー、ベラサスLA、ベラストリン、ベラドルリン、ベルナール、ベルラー
- 関
- その他の循環器官用薬、その他の血液・体液用薬
- プロスタサイクリン誘導体;血管拡張;抗凝血
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/12/29 23:48:27」(JST)
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Japanese Journal
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- ICUとCCU : 集中治療医学 36(1), 71-74, 2012-01
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口プロスタサイクリン(PGI2)誘導体製剤
販売名
ベラストリン錠20μg
組成
成分
- 日局 ベラプロストナトリウム
含量
- （1錠中） 20μg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等）〔出血を増大するおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ・慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善
- ・原発性肺高血圧症
原発性肺高血圧症
- 原発性肺高血圧症と診断された患者にのみ使用すること。
- 本剤は経口投与であるため、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善が見られない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
- ・慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを3回に分けて食後に経口投与する。 - ・原発性肺高血圧症
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始し、症状（副作用）を十分観察しながら漸次増量する。増量する場合には、投与回数を1日3〜4回とし、最高用量を1日180μgとする。
原発性肺高血圧症
- 原発性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。
慎重投与
- 抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 月経期間中の患者〔出血傾向を助長するおそれがある。〕
- 出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を助長するおそれがある。〕
- 高度の腎機能障害のある患者〔曝露量(AUC)が増加するおそれがある。〕
重大な副作用
出血傾向（脳出血、消化管出血、肺出血、眼底出血）：
頻度不明
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、失神、意識消失：
頻度不明
- ショック、失神、意識消失を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎：
頻度不明
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害：
頻度不明
- 黄疸や著しいAST(GOT)、ALT(GPT)の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
狭心症：
頻度不明
- 狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心筋梗塞：
頻度不明
- 心筋梗塞があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ベラプロストナトリウムは、血小板及び血管平滑筋に存在するPGI2受容体に結合し、cAMPを増加させることにより血小板凝集抑制作用と血管拡張作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベラプロストナトリウム、Beraprost Sodium（JAN)
化学名
- Monosodium（1RS,2RS,3aSR,8bSR）-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［（1E,3SR,4RS）-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H-cyclopenta［b］benzofuran-5-butanoate
Monosodium（1RS,2RS,3aSR,8bSR）-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-［（1E,3SR,4SR）-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl］-1H-cyclopenta［b］benzofuran-5-butanoate
分子式
- C24H29NaO5
分子量
- 420.47
性状
- 白色の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
吸湿性である。
水溶液(1→200)は旋光性を示さない。
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- (人名)Bernard, Claude, (薬品名)ベラプロスト
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