コホリン

ペントスタチン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. T細胞性前リンパ性白血病の治療 treatment of t cell prolymphocytic leukemia
2. 有毛細胞白血病の治療 treatment of hairy cell leukemia
3. 急性移植片対宿主病の治療 treatment of acute graft versus host disease
4. 症候性または進行した慢性リンパ性白血病に対する初期治療の選択 selection of initial therapy for symptomatic or advanced chronic lymphocytic leukemia
5. プリンアナログ療法後の自己免疫性合併症 autoimmune complications following purine analog therapy

Japanese Journal

糖ペプチド合成における問題と進展

Trends in glycoscience and glycotechnology 15(85), 257-273, 2003-09-02
NAID 10013241352

ヒトグリコホリンＡ：　グリコシル化の観点より

Trends in Glycoscience and Glycotechnology 6(30), 328-338, 1994
NAID 130003699203

Ｍｏｌｕｃｃｅｌｌａ　Ｌａｅｖｉｓ（和名：カイガラサルビア）レクチン　珍しい特異性を持つ異常なタンパク質:珍しい特異性を持つ異常なタンパク質

Trends in Glycoscience and Glycotechnology 6(27), 65-74, 1994
NAID 130003699183

Related Links

ペントスタチン（コホリン）の特徴と副作用

ペントスタチン（コホリン）は細胞内の遺伝子DNAの代謝に関わる酵素の働きを阻害して、抗がん効果を発揮します。多くのリンパ系腫瘍に有効性が認められていますが、特にヘアリーセル白血病に対して高い効果を発揮するとされています。

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤

販売名

コホリン静注用７．５ｍｇ

組成

コホリン静注用7.5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。

有効成分

ペントスタチン　7.5mg

添加物

マンニトール　37.5mg
なお、添付の溶解液は、１バイアル7.5mL中に塩化ナトリウム67.5mgを含有する。

禁忌

本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
腎不全の患者（クレアチニンクリアランスが25mL/分未満の患者）
［腎不全が増悪するおそれがある。］
水痘又は帯状疱疹の患者
［免疫抑制作用により水痘又は帯状疱疹が増悪するおそれがある。］
ビダラビン注射剤（販売名：アラセナ−A）を投与中の患者
［「相互作用」の項参照］
シクロホスファミド又はイホスファミドを投与中の患者
［「警告」、「相互作用」の項参照］
フルダラビンリン酸エステル製剤を投与中の患者
［「警告」、「相互作用」の項参照］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
成人Ｔ細胞白血病リンパ腫
ヘアリーセル白血病

成人Ｔ細胞白血病リンパ腫の場合

通常、ペントスタチンとして４〜５mg/m²（体表面積）を１週間間隔で４回静脈内投与する。この方法を１クールとし、２〜３クール繰り返す。

ヘアリーセル白血病の場合

通常、ペントスタチンとして４〜５mg/m²を１〜２週間に１回静脈内投与する。
いずれの場合にも、腎障害がある場合には、クレアチニンクリアランスを測定し、５９〜４０ｍＬ/分の場合には２〜４mg/m²に、３９〜２５ｍＬ/分の場合には１〜３mg/m²に減量し、それぞれ低用量から始めて安全性を確認しながら慎重に投与する。

注射液の調製方法

本剤１バイアルに添付の溶解液７．５ｍＬを注入して溶解する。

慎重投与

肝障害のある患者

［肝障害が増悪するおそれがある。］

腎障害のある患者（クレアチニンクリアランスが59〜25mL/分の患者）

［腎障害が増悪するおそれがある。］

心機能異常のある患者

［心機能異常が増悪するおそれがある。］

感染症を合併している患者

［免疫抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。］

アロプリノール投与中の患者

［「相互作用」の項参照］

高齢者

［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

重篤な腎障害

腎障害の患者で溶血性尿毒症症候群（HUS：Hemolytic Uremic Syndrome）又は腎不全で死亡した症例が報告されているので、頻回に臨床検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

骨髄抑制

（頻度不明）

汎血球減少、白血球減少（顆粒球減少、好中球減少、リンパ球減少）、血小板減少、貧血があらわれる又は増悪することがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与間隔の延長、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用

in vivoにおいて、P388、L1210などのマウス実験腫瘍に対する効果は認められていないが、ラットの実験腫瘍に対する効果が報告されている^9）。

作用機序

ペントスタチンは、アデノシンデアミナーゼを強力に阻害する。ペントスタチンを生体に投与すると、アデノシンデアミナーゼの阻害の結果としてデオキシアデノシンなどの抗腫瘍効果を有するアデノシン誘導体が出現し、これらの誘導体が抗腫瘍作用を発揮すると推察されている^10）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ペントスタチン（Pentostatin）

慣用名

２’−デオキシコホルマイシン、DCF

化学名

（R）−3（2−deoxy−β−D−erythro−pento−furanosyl）−3,6,7,8−tetrahydroimidazo［4,5−d］［1,3］diazepin−8−ol

分子式

C₁₁H₁₆N₄O₄

分子量

268.27

性状

ペントスタチンは、白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水に溶けやすく、メタノール又はエタノールに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。

融点

約198℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の腫瘍用薬」「ペントスタチン」
拡張検索	「グリコホリンA」「グリコホリン」
関連記事	「リン」

「その他の腫瘍用薬」

商品

「ペントスタチン」

英: pentostatin
商: コホリン, Nipent
関: Aspergillus nidulans

「グリコホリンA」

英: [[]]
同: glycophorin A
関: [[]]

同: glycophorin A

「グリコホリン」

英: glycophorin
関: 赤血球

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「https://meddic.jp/index.php?title=コホリン&oldid=171539」から取得

.