エキセメスタン
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Japanese Journal
- 14. アロマシンによるWBC減少が疑われた一例(セッション5)(第35回埼玉・群馬乳腺疾患研究会)
- 新規非可逆的アロマターゼ阻害薬エキセメスタン(アロマシン^【〇!R】)の\薬理学的特性および臨床効果
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- アロマシンとは。効果、副作用、使用上の注意。女性ホルモンのエストロゲンの生成を抑える作用があり、閉経後の乳ガンの治療に用いられる薬です。 エキセメスタン製剤は、1日1回の服用で、高齢者にも高い安全性を示す薬です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アロマシン錠25mg
組成
1錠中:
有効成分
添加物
- カルナウバロウ、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、合成ワックス、酸化チタン、シリコン消泡剤、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、タルク、炭酸マグネシウム、パラオキシ安息香酸メチル、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール(完全けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトール
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 授乳婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
閉経後乳癌
- 通常、成人にはエキセメスタンとして1日1回25mgを食後に経口投与する。
慎重投与
- 重度の肝障害のある患者[本剤の重度の肝障害患者における長期安全性は確立していない。]
- 重度の腎障害のある患者[本剤の重度の腎障害患者における長期安全性は確立していない。]
重大な副作用
肝炎(頻度不明注))、肝機能障害(頻度不明注))、黄疸(頻度不明注))
- 肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- エキセメスタンはアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素であるアロマターゼを非可逆的に阻害することにより、血中エストロゲン濃度を抑制し、エストロゲン依存性の乳癌の増殖を阻害する。
抗腫瘍効果
- DMBA誘発ラット乳癌(閉経後モデル)に対しエキセメスタンを週6日、4週間経口投与した結果、1mg/kg/日以上の用量で腫瘍の増殖を有意に阻害した。
エストロゲン抑制作用
- 妊馬血清ゴナドトロピン刺激ラットにおいて、エキセメスタンの単回経口投与により血漿中エストラジオール濃度は用量依存的に低下し、そのED50値は3.8mg/kgであった。
- 閉経後乳癌患者にエキセメスタン25mgを連日経口投与することにより、血漿又は血清中エストロゲン(エストラジオール、エストロン及びエストロンスルフェート)濃度は81〜95%低下した。
作用機序(アロマターゼ阻害作用)
in vivo試験
- 妊馬血清ゴナドトロピン刺激ラットにおいて、エキセメスタンの単回経口投与は卵巣アロマターゼ活性を用量依存的に減少させ、そのED50値は3.7mg/kgであった。
in vitro試験
- エキセメスタンは、他のステロイド合成系酵素にはほとんど影響を与えることなく、アロマターゼを選択的に不活性化した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (+)-6-methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
分子式
分子量
性状
- 白色〜黄白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド及びテトラヒドロフランに溶けやすく、メタノール及びエタノール(95)にやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- exemestane
- 商
- アロマシン
- 関
- アロマターゼ阻害薬
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- allo
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- 他、非自己