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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/09/26 09:12:14」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
- 2. アロマターゼ阻害剤による排卵誘発 ovulation induction with aromatase inhibitors
- 3. アロマターゼ阻害剤による骨量減少の評価およびマネージメント evaluation and management of aromatase inhibitor induced bone loss
- 4. 上皮性卵巣癌、卵管癌、または腹膜癌の再発に対する薬物療法：プラチナ製剤感受性癌 medical treatment for relapsed epithelial ovarian fallopian tubal or peritoneal cancer platinum sensitive disease
- 5. 非転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する補助内分泌療法 adjuvant endocrine therapy for non metastatic hormone receptor positive breast cancer
Japanese Journal
- 新薬くろ〜ずあっぷ(67)フェマーラ錠2.5mg
- 大浜 修
- 調剤と情報 12(11), 1423-1431, 2006-10-00
- NAID 40015129396
- くすりの教室 NEW DRUG Information フェマーラ錠2.5mg
- SAFE学術部,アルフレッサ(株)学術情報部,浜田 康次
- レシピ 5(3), 275-277, 2006-07-01
- NAID 40007383132
- フェマーラ(新薬のプロフィル)
- 木村 淳子
- ファルマシア 42(7), 738-739, 2006-07-01
- NAID 110006264407
Related Links
- フェマーラとは?レトロゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- フェマーラは別名レトロゾールとも呼ばれており、すでに世界90カ国以上で発売されています。フェマーラは、アロマターゼの活性を阻害することにより、女性ホルモンの一種であるエストロゲン(卵胞ホルモン)をつくる働きを抑える ...
- 薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アロマターゼ阻害剤/閉経後乳癌治療剤
販売名
フェマーラ錠2.5mg
組成
成分・含有量
- １錠中レトロゾールとして2.5mg
添加物
- 乳糖、トウモロコシデンプン、セルロース、無水ケイ酸、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、三二酸化鉄
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔動物実験（ラット）において胎児死亡及び催奇形性（胎児のドーム状頭部及び椎体癒合）が観察されている。〕（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 授乳婦〔動物実験（ラット）において乳汁移行が認められている。また、授乳期に本剤を母動物に投与した場合、雄の出生児の生殖能の低下が認められている。〕（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 閉経後乳癌
- 通常、成人にはレトロゾールとして１日１回2.5mgを経口投与する。
慎重投与
- 重度の肝機能障害を有する患者〔本剤の重度の肝機能障害患者における安全性は確立していない。〕（【薬物動態】の「6.肝機能障害者における体内動態」の項参照）
- 重度の腎障害を有する患者〔本剤の重度の腎障害患者における安全性は確立していない。〕
重大な副作用
血栓症、塞栓症
（頻度不明）
- 肺塞栓症、脳梗塞、動脈血栓症、血栓性静脈炎、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＊心不全、狭心症
（頻度不明）
- 心不全、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＊肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
＊中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、多形紅斑
（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- レトロゾールはアロマターゼの活性を競合的に阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。
アロマターゼ阻害作用22,23）
- レトロゾールは、ヒト胎盤ミクロソーム画分から調製したアロマターゼの活性を、競合的に阻害した（Ki値＝2.1nM）。また、幼若ラットにおけるアンドロステンジオン誘発の子宮肥大は、卵巣アロマターゼを介して産生されるエストロゲンに依存するが、レトロゾールは0.3μg/kg/日以上の用量でこの子宮肥大を抑制した。
- 閉経後進行・再発乳癌患者にレトロゾール１日１回2.5mgを反復投与したとき、アロマターゼ活性は定量下限値（99.1％）まで阻害された。
血漿中エストロゲン濃度抑制作用2,4）
- 閉経後進行・再発乳癌患者にレトロゾール１日１回2.5mgを連日経口投与することにより、血漿中エストラジオール濃度は投与前値（幾何平均3.55pg/mL）に対し、投与４週時点で定量下限値（1.21pg/mL）付近まで、血漿中エストロン濃度も投与前値（幾何平均13.16pg/mL）に対し、投与４週時点で定量下限値（9.90pg/mL）まで低下し、投与期間中いずれもその効果は持続した。
抗腫瘍効果24）
- ラットのNMU（N-ニトロソ-N-メチルウレア）誘発乳腺腫瘍及びDMBA（7、12-ジメチルベンツアントラセン）誘発乳腺腫瘍に対し、レトロゾールは0.01mg/kg/日以上の連続経口投与（１日２回、42日間）により、投与開始３週間後から、投与終了の２週間後まで、有意に腫瘍増殖を抑制した。また、0.003mg/kg/日以上の経口投与で、新たな腫瘍形成を抑制した（投与終了時）。
その他
- ハムスター卵巣切片（in vitro）を用いた試験において、レトロゾールはLH刺激によるエストラジオール産生を0.01μM以上の濃度で抑制したが、プロゲステロン産生については顕著な作用を示さなかった。25）また、ラット副腎切片（in vitro）においてレトロゾールは、ACTH刺激によるアルドステロン及びコルチコステロン産生に対して顕著な作用を示さなかった。26）
- レトロゾール1.0mg/kgの14日間経口投与により、成熟ラットの子宮重量は卵巣摘出ラットの水準まで減少した。27）また、レトロゾールは、ACTH刺激した雄性ラットの血漿コルチコステロン濃度及びアルドステロン濃度に対し影響を及ぼさなかった。28）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レトロゾール（Letrozole）（JAN）
化学名
- 4,4'-[(1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methylene]-dibenzonitrile
分子式
- C17H11N5
分子量
- 285.30
性状
- 白色の結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数
- 34.36（1-オクタノール/水）
★リンクテーブル★
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「その他の腫瘍用薬」
商品
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- アクプラ
- アバスチン
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