グルカロン

アセグラトン

Japanese Journal

• グルカロンによるジベカシン毒性量投与後の体内蓄積抑制効果

• CHEMOTHERAPY 29(5), 567-571, 1981
• NAID 130004193431

• 膀胱腫瘍に対するアセグラトン(グルカロン)使用症例の臨床的検討 : 第210回新潟地方会

• 日本泌尿器科學會雜誌 65(5), 339, 1974
• NAID 110003047301

• 膀胱腫瘍に対するグルカロン使用症例のの臨床的検討

• 県立がんセンター新潟病院医誌 13(1), 33-35, 1973-09
• NAID 40017745477

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グルカロンとは。効果、副作用、使用上の注意。 膀胱(ぼうこう)ガンの手術後の再発を抑える ことを目的として用いられる薬です。 - goo辞書は国語、英和、和英、中国語、百科事典等からまとめて探せる辞書検索サービスです。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 膀胱腫瘍再発抑制剤

販売名

グルカロン錠187.5mg

組成

成分（１錠中)：有効成分・含有量

• アセグラトン　187.5mg

成分（１錠中)：添加物

• 結晶セルロース、カルメロースカルシウム、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、エチルセルロース、酸化チタン、グリセリン、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸、バニリン、香料

効能または効果

• 膀胱癌の術後再発の抑制

• 通常、成人１回２錠ずつ１日４回経口投与する。

薬効薬理

β‐グルクロニダーゼ活性抑制作用

• ラットに200mg／匹を経口投与した結果、肝、腎、膀胱及び血漿のβ‐グルクロニダーゼ活性は強く阻害され³⁾、またマウスに0.125〜１g／kgを経口投与した結果、肝のβ‐グルクロニダーゼ活性が著しく抑制されると報告されている⁴⁾。

膀胱腫瘍発生抑制作用

• イヌにβ‐Naphthylamine200〜500mg／kgを16カ月間経口投与した実験で、アセグラトン200mg／kg併用群では膀胱鏡検査、生検で膀胱腫瘍発生遷延を認めた⁵⁾。
• ラットを2‐Acetylaminofluorene（2‐AAF）0.04％にトリプトファン添加食あるいはビタミンB₆欠乏食で約25週間飼育すると、膀胱粘膜細胞による³H‐チミジンの取りこみ増大がみられるが、アセグラトン1.2％添加群ではいずれも抑制され、さらに後者のアセグラトン添加群では膀胱腫瘍発生頻度の抑制が認められた⁶⁾。
• ラットにN‐Butyl‐N‐(4‐hydroxybutyl)‐nitrosamine（BBN)0.05％含有飲料水を４週間投与後、アセグラトン2.0％添加飼料を最長36週間投与した結果、膀胱粘膜の肥厚、乳頭腫及び膀胱癌の発生は抑制されたが、BBN８週間以上投与群では抑制がみられなかった。このことは肥厚、乳頭腫等の前癌的変化に対してその発育を抑制するものと考えられる⁷⁾。

作用機序

• 職業性膀胱癌の原因追求におけるBoylandの仮説⁸⁾によれば、体外より摂取あるいは代謝されてできた発癌物質はグルクロナイド抱合されて不活化され尿中に排泄されるが、尿中又は膀胱粘膜由来のβ‐グルクロニダーゼにより加水分解されて再び活性型となり発癌作用をあらわす。アセグラトンは、尿中のβ‐グルクロニダーゼを阻害することにより、発癌物質が再び活性型となるのを防ぎ、膀胱癌の再発を抑制すると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アセグラトンAceglatone（JAN）

化学名

• 2,5‐Di‐O‐acetyl‐D‐glucaro‐1,4：6,3‐dilactone

分子式

• C₁₀H₁₀O₈

分子量

• 258.18

性　状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  N,N‐ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  水酸化ナトリウム試液に溶ける。

融　点

• 約181℃（分解）

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