UpToDate Contents
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- 1. Anti-angiogenic and molecularly targeted therapy for advanced or metastatic renal cell carcinoma
- 2. 分子標的薬である血管新生阻害剤の毒性：心血管系以外への影響 toxicity of molecularly targeted antiangiogenic agents non cardiovascular effects
- 3. 分子標的薬である血管新生阻害剤の毒性：心血管系への影響 toxicity of molecularly targeted antiangiogenic agents cardiovascular effects
- 4. 転移性黒色腫（メラノーマ）の分子標的療法 molecularly targeted therapy for metastatic melanoma
- 5. 分子標的剤およびその他の生物製剤を用いた癌治療による皮膚合併症 cutaneous complications of molecularly targeted therapy and other biologic agents used for cancer therapy
Japanese Journal
- より効果が高く、より副作用の穏やかな新薬インライタの登場に期待集まる 転移性腎がんのセカンドライン治療はどう変わるか (泌尿器がん最新特集)
- 増山 育子
- がんサポート 10(10), 38-41, 2012-09
- NAID 40019413538
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- 2012年8月30日 ... ファイザーは、インライタが安全かつ有効に使用されるためにはさらなる臨床データの 蓄積が重要であると考え、市販直後調査および使用成績調査を通じ、安全性および有効 性データを収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じてまいります。
- インライタとは?アキシチニブの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤
販売名
インライタ錠1mg
組成
1錠中：
有効成分
- アキシチニブ 1.000mg
添加物
- クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
結晶セルロース
乳糖水和物
ヒプロメロース
酸化チタン
トリアセチン
三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
- 抗悪性腫瘍剤（サイトカイン製剤を含む）による治療歴のない根治切除不能又は転移性の腎細胞癌患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
- 本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
- 通常、成人にはアキシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1回10mg1日2回まで増量できる。
- 他の抗悪性腫瘍剤（サイトカイン製剤を含む）との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
- 1回5mg1日2回、2週間連続投与し、本剤に忍容性が認められる場合には、1回7mg1日2回投与に増量することができる。連続2週間投与して本剤に忍容性が認められる場合には、更に最大1回10mg1日2回に増量することができる。
- 副作用がみられた場合は、必要に応じて、本剤を減量、休薬又は中止すること。減量して投与を継続する場合は、副作用の症状、重症度等に応じて、1回3mg1日2回、又は1回2mg1日2回に減量すること。
- 本剤の血中濃度が上昇するため、中等度以上の肝機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照］
慎重投与
- 高血圧症の患者［高血圧が悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
- 甲状腺機能障害のある患者［甲状腺機能障害が悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
- 血栓塞栓症又はその既往歴のある患者［血栓塞栓症が悪化もしくは再発するおそれがある。（「重大な副作用」の項参照）］
- 脳転移を有する患者［脳出血があらわれるおそれがある。］
- 外科的処置後、創傷が治癒していない患者［創傷治癒遅延があらわれることがある。（「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
- 中等度以上の肝機能障害を有する患者［本剤の血中濃度が上昇する。また、重度の肝機能障害を有する患者への使用経験はない。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）］
重大な副作用
高血圧、高血圧クリーゼ
- 高血圧（39.3％）があらわれることがあるので、本剤の投与期間中は血圧を十分観察し、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。なお、管理できない重症の高血圧が認められた場合は休薬すること。
また、高血圧クリーゼ（0.6％）があらわれることがあるので、血圧の推移等に十分注意して投与すること。高血圧クリーゼがあらわれた場合は、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
動脈血栓塞栓症
- 一過性脳虚血発作（0.8％）、網膜動脈閉塞（0.3％）、脳血管発作（頻度不明）、心筋梗塞（頻度不明）等の動脈血栓塞栓症があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
静脈血栓塞栓症
- 肺塞栓症（0.8％）、深部静脈血栓症（0.3％）、網膜静脈閉塞（0.3％）、網膜静脈血栓症（0.3％）等の静脈血栓塞栓症があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血
- 鼻出血（5.3％）、血尿（1.4％）、直腸出血（1.1％）、喀血（0.6％）、脳出血（0.3％）、下部消化管出血（0.3％）、胃出血（0.3％）等の出血があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されている。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管穿孔、瘻孔形成
- 消化管穿孔（頻度不明）、瘻孔（0.3％）があらわれることがあり、消化管穿孔により死亡に至った例も報告されている。観察を十分に行い、消化管穿孔が認められた場合は、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
甲状腺機能障害
- 甲状腺機能低下症（18.3％）、甲状腺機能亢進症（0.6％）があらわれることがあるので、十分な観察を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
創傷治癒遅延
- 創傷治癒遅延（0.6％）があらわれることがある。創傷治癒遅延があらわれた場合には、創傷が治癒するまで本剤の投与を中止すること。
可逆性後白質脳症症候群
- 可逆性後白質脳症症候群（0.3％）があらわれることがある。可逆性後白質脳症症候群の症候又は症状（頭痛、痙攣発作、嗜眠、錯乱、盲目、視覚障害、神経障害）があらわれた場合は、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- AST（GOT）（1.1％）、ALT（GPT）（2.0％）の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、投与開始前及び投与期間中は定期的に肝機能検査を行うなど、十分な観察を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果15）
- ヒト腎細胞癌由来SN12C細胞株を移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。
作用機序15,16）
- 血管内皮増殖因子受容体（VEGFR-1、VEGFR-2及びVEGFR-3）のリン酸化を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害した。
- ヒト腫瘍細胞株を移植したマウスにおいて、本薬投与時に腫瘍の血管内皮細胞数の減少及び総血流量の減少が認められた。また、膵島細胞腫瘍が自然発生するRIP-Tag2トランスジェニックマウスにおいて、本薬投与時に腫瘍中の血管新生の抑制が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アキシチニブ（Axitinib）
化学名
- N-Methyl-2-（｛3-［（1E）-2-（pyridin-2-yl）ethen-1-yl］-1H-indazol-6-yl｝sulfanyl）benzamide
分子式
- C22H18N4OS
分子量
- 386.47
性状
- アキシチニブは白色?淡黄色の粉末である。N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、エタノール（99.5）及び0.1mol/L塩酸に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数（logD）
- 3.5（pH6.5、1-オクタノール／水）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の腫瘍用薬」「アキシチニブ」 |
「その他の腫瘍用薬」
商品
- アービタックス
- アイエーコール
- アクプラ
- アバスチン
- アフィニトール
- アムノレイク
- アリミデックス
- アロマシン
- イレッサ
- インライタ
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