ソブゾキサン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ペラゾリン細粒400mg
組成
組成
添加物
- クロスカルメロースNa,ヒドロキシプロピルセルロース,硬化油,軽質無水ケイ酸,タルク,乳糖水和物
禁忌
- 重篤な骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させ,重症感染症を併発し致命的となることがある。〕
- 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
悪性リンパ腫,成人T細胞白血病リンパ腫
- ソブゾキサンとして,通常成人には1日1600mgを1回又は2回に分割,5日間連続経口投与し,2〜3週間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。
なお,年齢,症状により適宜増減するが,病期によっては1日2400mgまで増量できる。
慎重投与
- 消化管潰瘍又は出血傾向のある患者〔血小板減少に伴い,出血症状を増悪させることがある。〕
- 骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させることがある。〕
- 肝障害のある患者〔肝障害を増悪させることがある。〕
- 腎障害のある患者〔本剤は腎臓から排泄されるので,高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 感染症を合併している患者〔白血球減少に伴い,感染症を増悪させることがある。〕
- 水痘患者〔致命的全身症状があらわれることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血
(5%以上)
- このような副作用が発現した場合には,減量,休薬等の適切な処置を行うこと。
出血傾向
(0.1〜5%未満)
- このような副作用が発現した場合には,減量,休薬等の適切な処置を行うこと。なお,消化管潰瘍のある患者で,出血傾向が増悪したとの報告がある。
間質性肺炎
(頻度不明)
- 間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍作用10) 11)
- マウスのL1210及びP388白血病,ルイス肺癌,B16メラノーマ,Colon26結腸癌,Colon38結腸癌,M5076カルシノーマ及びラットの腹水肝癌AH-13,AH-66に対し,抗腫瘍作用を示した。ヒトのRPMI8402白血病,MX-1乳癌,LX-1肺癌,Co-4結腸癌に対しても抗腫瘍作用を示した。
作用機序12) 13)
- 細胞周期のG2M期にある細胞に対し,殺細胞作用を示す。DNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害することにより,染色体の凝縮異常を示し,多核細胞が出現し,細胞が死滅すると考えられる。この殺細胞作用は濃度と時間に依存して増強する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 1,1'-ethylenedi-4-isobutoxycarbonyloxymethyl-3,5-dioxo-piperazine
化学構造式:
分子式:
分子量:
性状:
- ソブゾキサンは白色の結晶である。クロロホルム,ジメチルホルムアミド又はアセトニトリルに溶けやすく,エタノール又はエーテルに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点:
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- sobuzoxane
- 商
- ペラゾリン
- 関
- その他の腫瘍用薬
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3