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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/28 04:02:44」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
- 2. 上皮成長因子受容体変異を有する進行非小細胞肺癌に対する全身療法 systemic therapy for advanced non small cell lung cancer with an activating mutation in the epidermal growth factor receptor
- 3. 進行非小細胞肺癌：治療歴がある患者に対する二次療法 advanced non small cell lung cancer subsequent therapies for previously treated patients
- 4. ドライバー変異が認められない進行非小細胞肺癌の初期マネージメントのための全身療法 systemic therapy for the initial management of advanced non small cell lung cancer without a driver mutation
- 5. 上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤投与に続発するざ瘡様発疹 acneiform eruption secondary to epidermal growth factor receptor egfr inhibitors
Japanese Journal
- 28-P4AM-065 「皮膚症状チェックシート(イレッサ・タルセバ)」の作成と評価(がん薬物療法(副作用対策)1,一般演題(ポスター),新時代を拓く医療薬学フロンティア)
- 佐藤 知香,横田 学,田中 麻衣子
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 24, 386, 2014-08-25
- NAID 110009880598
- 日本人特異的肺障害は存在するか － 遺伝学的考察と遺伝子検索
- 萩原 弘一
- 日本サルコイドーシス／肉芽腫性疾患学会雑誌 34(Suppl1), 24-24, 2014
- … この作業仮説に基づき，全国30余りの医療機関の協力を得て，薬剤性肺障害または特発性肺線維症急性増悪患者検体の収集を行った．エクソーム解析を98名（イレッサ肺障害＋タルセバ肺障害36名，特発性肺線維症急性増悪45名，ザーコリ肺障害2名，ドセタキセル肺障害15名）に対して施行した．健常日本人のエクソームデータを対照として関連解析を行い，さらに疫学データへの一致確率を解析した．その結果，一つの …
- NAID 130004957279
- 19. CVポート感染へのタルセバの影響(第36回日本呼吸器内視鏡学会九州支部会)
- 柳 正和,横枕 直哉,脇田 和博,西島 浩雄
- 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 35(3), 332, 2013-05-25
- NAID 110009668469
Related Links
- 中外製薬 タルセバの治療を受けられる患者のみなさまに安全性に関わる情報を提供し ています。
- 肺がんの分子標的薬として、まず登場したのは「イレッサ」（一般名ゲフィチニブ）だった。 「タルセバ」（一般名エルロチニブ）は、それに続く分子標的薬として2007年10月に承認 され、進行・再発肺がん（非小細胞肺がん）の第2、第3次治療に用いられている。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
- 上皮増殖因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤
販売名
タルセバ錠150mg
組成
成分(1錠中)
有効成分・含有量
- エルロチニブ塩酸塩 163.93mg
（エルロチニブとして150mg）
成分(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール400、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○切除不能な再発・進行性で、がん化学療法施行後に増悪した非小細胞肺癌
- 切除不能な再発・進行性の非小細胞肺癌に対する一次化学療法として本剤を使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
- 術後補助化学療法として本剤を使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
- 通常、成人にはエルロチニブとして150mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日1回経口投与する。なお、患者の症状により適宜減量する。
- 副作用の発現により用量を変更する場合には、50mgずつ減量すること。
- 高脂肪、高カロリーの食後に本剤を投与した場合、AUCが増加するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
慎重投与
- 間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎等）、肺感染症等のある患者又はその既往歴のある患者［間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性がある(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）。］
- 肝機能障害のある患者［肝機能障害が増悪することがある(「重大な副作用」の項参照）。本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。］
- 消化管潰瘍、腸管憩室のある患者又はその既往歴のある患者[消化管穿孔があらわれることがある（「重大な副作用」の項参照）。]
重大な副作用
間質性肺疾患
（4.5％）
- 間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、放射線性肺臓炎、器質化肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、胞隔炎等）があらわれることがあり、死亡に至った症例も報告されている。異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行うこと。
肝炎、肝不全（以上頻度不明注2））、肝機能障害（2.0％）
- ALT（GPT）、AST（GOT）、ビリルビンの上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがあり、肝炎、肝不全により死亡に至った症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
重度の下痢
（1.1％）
- 下痢があらわれることがあるので、患者状態により止瀉薬（ロペラミド等）の投与、補液等の適切な処置を行うとともに、本剤の減量又は休薬を考慮すること。なお、重度の下痢、悪心、嘔吐、食欲不振により脱水症状をきたし、腎不全に至った症例も報告されていることから、必要に応じて電解質や腎機能検査を行うこと。
急性腎不全
（0.1％）
- 急性腎不全等の重篤な腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1％未満）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明注2））、多形紅斑（0.1％未満）
- 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症、多形紅斑等の重篤な水疱性・剥脱性の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
消化管穿孔（0.1％未満）、消化管潰瘍（0.2％）、消化管出血（0.1％未満）
- 消化管穿孔、消化管潰瘍、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
角膜穿孔（頻度不明注2））、角膜潰瘍（0.1％未満）
- 角膜穿孔、角膜潰瘍があらわれることがあるので、眼痛等の異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果
- In vitro系において、エルロチニブはヒト由来大腸癌細胞株DiFi及び頭頸部癌細胞株HN5の増殖を阻害した［DiFi細胞株でのIC50：100nM、HN5での100％阻害：250nM］15)。
ヒト由来頭頸部癌細胞株HN5、外陰部癌細胞株A431及び非小細胞肺癌細胞株（H460a、A549）を用いたヒト悪性腫瘍移植ヌードマウス系において、エルロチニブは腫瘍増殖抑制作用を示した16，17)。
作用機序
- エルロチニブは上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（EGFR-TK）を選択的に阻害した。IC50は精製全長型EGFR-TKに対し2nMであり、組換え型EGFR細胞内ドメインのチロシンキナーゼに対し1nMであった。一方、他のチロシンキナーゼ、c-src及びv-ablに対する阻害活性は全長型EGFR-TKの1/1000以下であり、ヒトインスリン受容体及びI型インスリン様増殖因子受容体の細胞内ドメインのキナーゼに対する阻害活性は細胞内EGFR-TKの1/10000以下であった。また、エルロチニブによる細胞周期のG1期停止及びアポトーシス誘導作用が確認された15)。
エルロチニブはEGFRチロシンリン酸化の阻害を介し、細胞増殖の抑制及びアポトーシスの誘導に基づき腫瘍増殖を抑制すると推察される。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エルロチニブ塩酸塩
(Erlotinib Hydrochloride)(JAN)
化学名
- N-（3-Ethynylphenyl）-6,7-bis（2-methoxyethoxy）quinazoline-4-amine monohydrochloride
分子式
- C22H23N3O4・HCl
分子量
- 429.90
性 状
- 白色〜微黄色の粉末又は塊のある粉末である。水及びエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、メタノールに溶けにくく、アセトニトリル及びシクロヘキサンにほとんど溶けない。
融 点
- 約231〜232℃
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- 商
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- 上皮成長因子受容体阻害薬
- 上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ阻害薬
- 切除不能な再発・進行性で化学療法後に増悪した非小細胞肺癌に適応
- ゲフィチニブに似た経口の低分子EGFR阻害薬。