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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/08/15 09:55:30」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
- 2. 高齢患者およびperformance statusのスコアが低い患者における転移性大腸癌に対する治療 therapy for metastatic colorectal cancer in elderly patients and those with a poor performance status
- 3. ドライバー変異が認められない進行非小細胞肺癌の初期マネージメントのための全身療法 systemic therapy for the initial management of advanced non small cell lung cancer without a driver mutation
- 4. 膠芽腫（グリオブラストーマ）および未分化星細胞腫に対する術後初回治療 initial postoperative therapy for glioblastoma and anaplastic astrocytoma
- 5. 分子標的薬である血管新生阻害剤の毒性：心血管系以外への影響 toxicity of molecularly targeted antiangiogenic agents non cardiovascular effects
Japanese Journal
- 再発乳がん副作用対策 乳がんの「アバスチン+パクリタキセル療法」で起こる副作用と対策&セルフケア 副作用をうまくコントロール! 再発乳がん治療を長く続けるコツ (特集 副作用はこう緩和する)
- がんサポート 10(8), 36-41, 2012-07-00
- NAID 40019358209
- 進行・再発乳がんの最新治療 アバスチンの適応拡大が、進行・再発乳がん治療にもたらす意義とは? 症状を抑え、QOLを高く保つ再発乳がん治療の基本を目指す (乳がん総力特集)
- 柄川 昭彦
- がんサポート 10(3), 32-37, 2012-03-00
- NAID 40019184817
- 婦人科癌治療薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
- 島田 宗昭,熊谷 晴介,杉山 徹 [他]
- 医薬ジャ-ナル 47(S1), 190-196, 2011-00-00
- NAID 40018712245
Related Links
- 中外製薬 アバスチンの治療を受けられる患者のみなさまに安全性に関わる情報を提供 しています。
- ベバシズマブを用いた製剤であるアバスチンはpH 6.2の透明〜微乳白色、微褐色の 液体で、点滴静注で使用される。25 mg/mLの ... アバスチンは2010年まで、金額ベース で世界でベストセラーの抗癌剤となっており、ロシュ社に莫大な利益をもたらしていた。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
- 抗VEGF注1)ヒト化モノクローナル抗体
注１）VEGF: Vascular Endothelial Growth Factor（血管内皮増殖因子）
販売名
アバスチン点滴静注用100mg／4mL
組成
成分・含有量（１バイアル中）：有効成分
- ４mL中：ベバシズマブ（遺伝子組換え）注3) 100mg
成分・含有量（１バイアル中）：添加物
- ４mL中：トレハロース240mg、リン酸二水素ナトリウム一水和物23.2mg、無水リン酸一水素ナトリウム4.8mg、ポリソルベート20 1.6mg
- 注3）本剤は、チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。製造工程の培地成分としてブタの胃組織由来成分（ペプトン）を使用している。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 喀血（2.5mL以上の鮮血の喀出）の既往のある患者［肺出血（喀血）があらわれ、死亡に至るおそれがある（【警告】、「重大な副作用」の項参照）。］
効能または効果
- 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
- 扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
- 手術不能又は再発乳癌
- 術後補助化学療法において、本剤の有効性及び安全性は確認されていない。
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌及び扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌の場合
- 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
手術不能又は再発乳癌の場合
- 延命効果は示されていない（【臨床成績】の項参照）。
- 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、HER２及びホルモン受容体の発現状況等を踏まえて本剤投与の必要性を検討し、適応患者の選択を行うこと。
- 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはベバシズマブとして１回５mg／kg（体重）又は10mg／kg（体重）を点滴静脈内注射する。投与間隔は２週間以上とする。
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはベバシズマブとして１回7.5mg／kg（体重）を点滴静脈内注射する。投与間隔は３週間以上とする。
- 扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはベバシズマブとして１回15mg／kg（体重）を点滴静脈内注射する。投与間隔は３週間以上とする。
- 手術不能又は再発乳癌
- パクリタキセルとの併用において、通常、成人にはベバシズマブとして1回10mg／kg（体重）を点滴静脈内注射する。投与間隔は２週間以上とする。
- 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌の場合、本剤は、フッ化ピリミジン系薬剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用により投与すること（【臨床成績】の項参照）。
扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌の場合、本剤は白金系抗悪性腫瘍剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用により、手術不能又は再発乳癌の場合、本剤はパクリタキセルとの併用により開始すること（【臨床成績】の項参照）。
本剤と併用する他の抗悪性腫瘍剤は、【臨床成績】の項の内容を熟知した上で、選択すること。 - 併用する他の抗悪性腫瘍剤の添付文書を熟読すること。
- 本剤単独投与での有効性及び安全性は確立していない。
- 治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌の場合、本剤の用法・用量は、【臨床成績】の項の内容を熟知した上で、本剤と併用する他の抗悪性腫瘍剤及び患者のがん化学療法歴に応じて選択すること。
- 注射液の調製法及び点滴時間
- 本剤の投与時には必要量を注射筒で抜き取り、日局生理食塩液に添加して約100mLとする。初回投与時は90分かけて点滴静注する（「適用上の注意」の項参照）。
- 初回投与の忍容性が良好であれば、２回目の投与は60分間で行っても良い。２回目の投与においても忍容性が良好であれば、それ以降の投与は30分間投与とすることができる。
慎重投与
- 消化管など腹腔内の炎症を合併している患者［消化管穿孔があらわれるおそれがある（「重大な副作用」の項参照）。］
- 大きな手術の術創が治癒していない患者［創傷治癒遅延による合併症があらわれるおそれがある（「重大な副作用」の項参照）。］
- 先天性出血素因、凝固系異常のある患者［出血があらわれるおそれがある。］
- 抗凝固剤を投与している患者［出血があらわれるおそれがある。］
- 血栓塞栓症の既往のある患者［心筋梗塞、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症などがあらわれるおそれがある。］
- 高血圧症の患者［高血圧が悪化するおそれがある。］
- うっ血性心不全又は冠動脈疾患などの重篤な心疾患のある患者［うっ血性心不全が悪化又はあらわれるおそれがある（「重大な副作用」の項参照）。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」、「その他の注意」の項参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（1.8％）
- ショック、アナフィラキシー様症状・infusion reaction（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、咽頭浮腫等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管穿孔（0.9％）
- 消化管穿孔があらわれることがあり、死亡に至る例が報告されている。消化管穿孔と診断された場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。重篤な消化管穿孔が再発するおそれがあるので、本剤を再投与しないこと。
瘻孔（0.3％）
- 消化管瘻（腸管皮膚瘻、腸管瘻、気管食道瘻等）又は消化管以外の瘻孔（気管支胸膜瘻、泌尿生殖器瘻、胆管瘻等）があらわれることがあり、死亡に至る例が報告されている。瘻孔が認められた場合は本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、気管食道瘻又は重度の瘻孔があらわれた患者では、本剤を再投与しないこと。
創傷治癒遅延
- 創傷治癒に影響を及ぼす可能性が考えられ、創傷治癒遅延による創し開（0.5％）及び術後出血（0.4％）等の合併症があらわれることがある。創傷治癒遅延による合併症があらわれた場合は、創傷が治癒するまで本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血（19.0％）
- 腫瘍関連出血を含む、消化管出血（吐血、下血）（2.0％）、肺出血（血痰・喀血）（1.2％）、脳出血（0.1％）等があらわれることがある。また、鼻出血（15.0％）、歯肉出血（1.3％）、膣出血（0.1％未満）等の粘膜出血があらわれることがある。重度の出血においては死亡に至る例が報告されているため、肺出血（喀血）又は重度の出血があらわれた場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、このような出血があらわれた患者では、重度の出血が再発するおそれがあるので、本剤を再投与しないこと。
血栓塞栓症
- 脳血管発作（頻度不明注5)）、一過性脳虚血発作（0.1％未満）、心筋梗塞（0.1％未満）、狭心症（0.1％）、脳虚血（頻度不明注5)）、脳梗塞（0.2％）等の動脈血栓塞栓症、及び深部静脈血栓症（0.2％）、肺塞栓症（0.1％）等の静脈血栓塞栓症があらわれることがあり、死亡に至る例が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、動脈血栓塞栓症があらわれた患者では、再発時に死亡に至る可能性もあるので、本剤を再投与しないこと。
高血圧性脳症（頻度不明注5)）、高血圧性クリーゼ（頻度不明注5)）
- コントロール不能の高血圧、高血圧性脳症、高血圧性クリーゼがあらわれた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、高血圧性脳症、高血圧性クリーゼが再発するおそれがあるので、このような患者には本剤を再投与しないこと。
可逆性後白質脳症症候群（0.1％未満）
- 可逆性後白質脳症症候群（症状：痙攣発作、頭痛、精神状態変化、視覚障害、皮質盲等）があらわれることがあり、高血圧を伴う例と伴わない例が報告されている。観察を十分に行い、可逆性後白質脳症症候群が疑われた場合は、本剤の投与を中止し、血圧のコントロール、抗痙攣薬の投与等の適切な処置を行うこと。
ネフローゼ症候群（0.1％未満）
- ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の蛋白尿等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
骨髄抑制
- 他の抗悪性腫瘍剤との併用において汎血球減少症（0.1％未満）、好中球減少（24.2％）、白血球減少（24.2％）、貧血（8.2％）、血小板減少（9.7％）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。なお、臨床試験で他の抗悪性腫瘍剤に本剤を併用した群において、併用していない群と比較して、高度の好中球減少症、発熱性好中球減少症、好中球減少症を伴う感染症（敗血症等）の発現頻度が高まることがあり、死亡に至る例が報告されている。
うっ血性心不全（0.1％未満）
- うっ血性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。乳癌を対象とした海外臨床試験では、グレード３以上の左室機能不全が2.2％の頻度で認められており、また発現例の多くは、アントラサイクリン系薬剤の投与歴、左胸壁への放射線治療歴等のある患者であったことが報告されている。
間質性肺炎（0.4％）
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ベバシズマブは、ヒト血管内皮増殖因子（VEGF）に対する遺伝子組換え型ヒト化モノクローナル抗体である。VEGFは、血管内皮細胞の細胞分裂促進・生存を制御するとともに血管透過性の亢進に関与するサイトカインであり、種々の癌細胞において発現が亢進している。25、26)
抗腫瘍効果27、28、29、30)
- ヒト癌細胞株をヌードマウスに移植し、ベバシズマブ又は親抗体（マウス抗体）であるA4.6.1抗体を投与することにより、大腸癌（COLO205、HM７、LSLiM６）、肺癌(A549）、乳癌（MX‐1、MDA‐MB‐435）、卵巣癌（SKOV‐3）、前立腺癌（DU145）等広範な癌腫に対し抗腫瘍活性を認めた。また、ヒト大腸癌（HM７）、前立腺癌（DU145）を用いた実験的癌転移モデルにおいて、各々肝臓、肺への転移を抑制した。化学療法あるいは放射線療法にベバシズマブ又は親抗体を併用することにより、抗腫瘍効果の増強作用を示した。
作用機序31、32)
- ベバシズマブは、ヒトVEGFと特異的に結合することにより、VEGFと血管内皮細胞上に発現しているVEGF受容体との結合を阻害する。ベバシズマブはVEGFの生物活性を阻止することにより、腫瘍組織での血管新生を抑制し、腫瘍の増殖を阻害する。また、VEGFにより亢進した血管透過性を低下させ、腫瘍組織で亢進した間質圧を低減する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベバシズマブ（遺伝子組換え）
(Bevacizumab（Genetical Recombination））（JAN)
分子式
- 軽鎖（１−214残基）（C1034H1591N273O338S6）
重鎖（１−453残基）（C2235H3413N585O678S16）
分子量
- 約149,000
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「バス」 |
「その他の腫瘍用薬」
商品
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- レンチナン
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- ロイナーゼ
- 塩酸プロカルバジン
- 無水エタノール
「ベバシズマブ」
- 英
- bevacizumab, Bev
- 商
- アバスチン
- 関
- 抗VEGF抗体
分類
適応
- 治癒切除不能な進行・再発の結腸
- 大腸癌の一次治療で使用が推奨されている。
作用機序
- アバスチン点滴静注用100mg／4mL
- ベバシズマブは、ヒトVEGFと特異的に結合することにより、VEGFと血管内皮細胞上に発現しているVEGF受容体との結合を阻害する。
- ベバシズマブはVEGFの生物活性を阻止することにより、腫瘍組織での血管新生を抑制し、腫瘍の増殖を阻害する。
- VEGFにより亢進した血管透過性を低下させ、腫瘍組織で亢進した間質圧を低減する。
「テモゾロミド」
- 英
- temozolomide
- 商
- テモダール
- 関
- アルキル化剤
- 2005年テモゾロミドと放射線治療との併用療法が世界的に標準治療となった。
- 2006年、国内発売
- 臨床研究段階