- 英
- sobuzoxane
- 商
- ペラゾリン
- 関
- その他の腫瘍用薬
Japanese Journal
- 19 年間にわたり治療・経過観察できた慢性型 ATLL の1例
- リツキシマブ併用ソブゾキサンおよびエトポシドの経口少量療法が奏効した高齢者ヒトヘルペスウイルス8陰性Primary effusion lymphoma-like lymphoma
- 症例 ソブゾキサンによって消退した成人T細胞白血病/リンパ腫の皮膚浸潤
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ペラゾリン細粒400mg
組成
組成
添加物
- クロスカルメロースNa,ヒドロキシプロピルセルロース,硬化油,軽質無水ケイ酸,タルク,乳糖水和物
禁忌
- 重篤な骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させ,重症感染症を併発し致命的となることがある。〕
- 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
悪性リンパ腫,成人T細胞白血病リンパ腫
- ソブゾキサンとして,通常成人には1日1600mgを1回又は2回に分割,5日間連続経口投与し,2〜3週間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。
なお,年齢,症状により適宜増減するが,病期によっては1日2400mgまで増量できる。
慎重投与
- 消化管潰瘍又は出血傾向のある患者〔血小板減少に伴い,出血症状を増悪させることがある。〕
- 骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させることがある。〕
- 肝障害のある患者〔肝障害を増悪させることがある。〕
- 腎障害のある患者〔本剤は腎臓から排泄されるので,高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 感染症を合併している患者〔白血球減少に伴い,感染症を増悪させることがある。〕
- 水痘患者〔致命的全身症状があらわれることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
汎血球減少,白血球減少,好中球減少,血小板減少,貧血
(5%以上)
- このような副作用が発現した場合には,減量,休薬等の適切な処置を行うこと。
出血傾向
(0.1〜5%未満)
- このような副作用が発現した場合には,減量,休薬等の適切な処置を行うこと。なお,消化管潰瘍のある患者で,出血傾向が増悪したとの報告がある。
間質性肺炎
(頻度不明)
- 間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍作用10) 11)
- マウスのL1210及びP388白血病,ルイス肺癌,B16メラノーマ,Colon26結腸癌,Colon38結腸癌,M5076カルシノーマ及びラットの腹水肝癌AH-13,AH-66に対し,抗腫瘍作用を示した。ヒトのRPMI8402白血病,MX-1乳癌,LX-1肺癌,Co-4結腸癌に対しても抗腫瘍作用を示した。
作用機序12) 13)
- 細胞周期のG2M期にある細胞に対し,殺細胞作用を示す。DNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害することにより,染色体の凝縮異常を示し,多核細胞が出現し,細胞が死滅すると考えられる。この殺細胞作用は濃度と時間に依存して増強する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 1,1'-ethylenedi-4-isobutoxycarbonyloxymethyl-3,5-dioxo-piperazine
化学構造式:
分子式:
分子量:
性状:
- ソブゾキサンは白色の結晶である。クロロホルム,ジメチルホルムアミド又はアセトニトリルに溶けやすく,エタノール又はエーテルに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点: