UpToDate Contents
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- 1. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
- 2. 苦痛緩和のための鎮静 palliative sedation
- 3. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 4. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
- 5. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤の選択 selection of medications for pediatric procedural sedation outside of the operating room
Related Links
- プレペノン注５０ｍｇシリンジ,モルヒネ塩酸塩水和物キット.
- プレペノン注１００ｍｇシリンジ,モルヒネ塩酸塩水和物キット.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- モルヒネ塩酸塩注射液
販売名
プレペノン注５０ｍｇシリンジ (5mL)
組成
成分・分量〉
有効成分 1シリンジ5mL中
- モルヒネ塩酸塩水和物 50mg
添加物 1シリンジ5mL中
- 希塩酸 (pH調節剤) 適量
禁忌
〔皮下，静脈内，硬膜外及びくも膜下投与共通〕
- 重篤な呼吸抑制のある患者
［呼吸抑制を増強する．］
- 気管支喘息発作中の患者
［気道分泌を妨げる．］
- 重篤な肝障害のある患者
［昏睡に陥ることがある．］
- 慢性肺疾患に続発する心不全の患者
［呼吸抑制や循環不全を増強する．］
- 痙攣状態 (てんかん重積症，破傷風，ストリキニーネ中毒) にある患者
［脊髄の刺激効果があらわれる．］
- 急性アルコール中毒の患者
［呼吸抑制を増強する．］
- アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
- 出血性大腸炎の患者
［腸管出血性大腸菌 (O157等) や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では，症状の悪化，治療期間の延長をきたすおそれがある．］
〔硬膜外投与の場合〕
- 注射部位又はその周辺に炎症のある患者
［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある．］
- 敗血症の患者
［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある．］
〔くも膜下投与の場合〕
- 注射部位又はその周辺に炎症のある患者
［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある．］
- 敗血症の患者
［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある．］
- 中枢神経系疾患 (髄膜炎，灰白脊髄炎，脊髄癆等) の患者
［くも膜下投与により病状が悪化するおそれがある．］
- 脊髄・脊椎に結核，脊椎炎及び転移性腫瘍等の活動性疾患のある患者
［くも膜下投与により病状が悪化するおそれがある．］
効能または効果
〔皮下及び静脈内投与の場合〕
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
〔硬膜外及びくも膜下投与の場合〕
- 激しい疼痛時における鎮痛
中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
〔皮下及び静脈内投与の場合〕
- 通常，成人には，モルヒネ塩酸塩水和物として，1回50〜200mgを持続点滴静注又は持続皮下注により投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
〔硬膜外投与の場合〕
- 通常，成人には，モルヒネ塩酸塩水和物として，1回2〜6mgを硬膜外腔に注入する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
硬膜外腔に持続注入する場合は，通常，成人には，モルヒネ塩酸塩水和物の1日量として2〜10mgを投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
〔くも膜下投与の場合〕
- 通常，成人には，モルヒネ塩酸塩水和物として，1回0.1〜0.5mgをくも膜下腔に注入する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
〔硬膜外投与の場合〕
- オピオイド系鎮痛薬を使用していない患者に対しては，初回投与時には，24時間以内の総投与量が10mgを超えないこと．
- 硬膜外投与で十分な鎮痛効果が得られず，さらに追加投与が必要な場合には，患者の状態 (呼吸抑制等) を観察しながら慎重に投与すること．
〔くも膜下投与の場合〕
- くも膜下投与には原則としてモルヒネ塩酸塩注射液10mgを使用すること．
- 患者の状態 (呼吸抑制等) を観察しながら慎重に投与すること．
- 原則として追加投与や持続投与は行わないが，他の方法で鎮痛効果が得られない場合には，患者の状態を観察しながら，安全性上問題がないと判断できる場合にのみ，その実施を考慮すること．
慎重投与
〔皮下，静脈内，硬膜外及びくも膜下投与共通〕
- 心機能障害のある患者［循環不全を増強するおそれがある．］
- 呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある．］
- 肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある．］
- 脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある．］
- ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある．］
- 代謝性アシドーシスのある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある．］
- 甲状腺機能低下症 (粘液水腫等) の患者［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある．］
- 副腎皮質機能低下症 (アジソン病等) の患者［呼吸抑制作用に対し，感受性が高くなっている．］
- 薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい．］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 新生児，乳児 (「小児等への投与」の項参照)
- 衰弱者［呼吸抑制作用に対し，感受性が高くなっている．］
- 前立腺肥大による排尿障害，尿道狭窄，尿路手術術後の患者［排尿障害を増強することがある．］
- 器質的幽門狭窄，麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者［消化管運動を抑制する．］
- 痙攣の既往歴のある患者［痙攣を誘発するおそれがある．］
- 胆のう障害及び胆石のある患者［胆道痙攣を起こすことがある．］
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者［連用した場合，巨大結腸症を起こすおそれがある．］
- ジドブジン (アジドチミジン) を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
〔硬膜外投与の場合〕
- 中枢神経系疾患 (髄膜炎，灰白脊髄炎，脊髄癆等) の患者［硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある．］
- 脊髄・脊椎に結核，脊椎炎及び転移性腫瘍等の活動性疾患のある患者［硬膜外投与により病状が悪化するおそれがある．］
- 血液凝固障害のある患者又は抗凝血剤を投与中の患者［出血しやすく，血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある．］
- 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがある．］
〔くも膜下投与の場合〕
- 血液凝固障害のある患者又は抗凝血剤を投与中の患者［出血しやすく，血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある．］
- 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがある．］
重大な副作用
薬物依存，退薬症候
(いずれも頻度不明)
- 連用により薬物依存を生じることがあるので，観察を十分に行い，慎重に投与すること．また，連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により，あくび，くしゃみ，流涙，発汗，悪心，嘔吐，下痢，腹痛，散瞳，頭痛，不眠，不安，せん妄，振戦，全身の筋肉・関節痛，呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので，投与を中止する場合には，1日用量を徐々に減量するなど，患者の状態を観察しながら行うこと．
呼吸抑制
(いずれも頻度不明)
- 呼吸抑制があらわれることがあるので，息切れ，呼吸緩慢，不規則な呼吸，呼吸異常等があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
なお，本剤による呼吸抑制には，麻薬拮抗剤 (ナロキソン，レバロルファン等) が拮抗する．
錯乱，せん妄
(いずれも頻度不明)
- 錯乱，せん妄があらわれることがあるので，このような場合には，減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
無気肺，気管支痙攣，喉頭浮腫
(いずれも頻度不明)
- 無気肺，気管支痙攣，喉頭浮腫があらわれるとの報告がある．
麻痺性イレウス，中毒性巨大結腸
(いずれも頻度不明)
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合，麻痺性イレウス，中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある．
薬効薬理
中枢神経系
- 運動中枢，意識，知覚に影響しない量で痛覚の感受性を減じ，鎮痛の目的に用いられる．また，呼吸・咳嗽中枢を抑制し，呼吸鎮静作用，鎮咳作用をあらわす．
消化器系
- 胃腸管の運動を低下させ，止瀉作用をあらわす．また，膵液や腸液等消化液の分泌を減少させる．
循環器系
- 薬用量では心拍数，血圧に殆ど影響がないか，あっても軽度である．大量では血圧下降があらわれる．
その他
- 体温調節中枢の抑制作用，瞳孔縮小作用，汗腺を除く外分泌腺の分泌抑制作用等を示す．
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- Morphine Hydrochloride Hydrate（モルヒネ塩酸塩水和物）
化学名：
- (5R , 6S )-4,5-Epoxy-17-methyl-7,8-didehydromorphinan-3,6-diol monohydrochloride trihydrate
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である．ギ酸に溶けやすく，水にやや溶けやすく，メタノールにやや溶けにくく，エタノール（95）に溶けにくい．光によって徐々に黄褐色を帯びる．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「モルヒネ」「アヘンアルカロイド系麻薬」 |
「モルヒネ」
- 英
- morphine
- ラ
- morphinum
- 同
- モルフィン
- 化
- 塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
- 商
- MSコンチン、MSツワイスロン、アヘンチンキ、アヘンチンキ、アヘン散、アポカイン、アンペック、エチルモルヒネ塩酸塩水和物、オプソ、カディアン、ドーフル散、パシーフ、ピーガード、プレペノン、モヒアト、モルペス
- 関
- アヘンアルカロイド、オピオイド、モルヒネ中毒
- アヘンアルカロイド系麻薬
薬理作用
･鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)
- 精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
- 鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
- Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる｡
- 呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下 う急性中毒死
- 催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
- 心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減 ← 肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
- 消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制 →蠕動運動抑制
腸管壁から5-HT遊離 →腸管平滑筋の緊張亢進
- 胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
- 縮瞳作用:動眼神経核の刺激
- 反復投与-耐性,身体的･精神的依存が形成
- 突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
- (振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
- 下痢,腹痛,堰吐など)
- SPC.206
- 中枢作用
- 鎮痛
- 快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
- 呼吸抑制
- 鎮咳
- 悪心・嘔吐
- 瞳孔縮小
- 末梢作用
- 循環器系：ほとんど影響ない
- 消化器系：消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
- 泌尿器：平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
- その他：肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。
適応
- 術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)｡末期癌疼痛
- 心筋梗塞の疼痛
- 手術後の腸管揺動運動抑制
- 激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳
循環器
- 末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい
注意
- 膵炎の患者に対しては投与を避ける → オッディ括約筋を収縮させるため
禁忌
- モヒアト注射液
- 1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
- 4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
- 5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
- 6. 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
- 7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
- 11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
- 12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕
副作用
添付文書
- モヒアト注射液