- 英
- alpha2 adrenergic receptor、alpha-2 adrenergic receptor、alpha2 adrenoceptor、alpha-2 adrenoceptor
- 関
- アドレナリンα2レセプター、α2アドレナリンレセプター、α2アドレノセプター
UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. 冠側副循環 coronary collateral circulation
- 3. Spinal anesthesia: Technique
- 4. Pharmacotherapy for co-occurring schizophrenia and substance use disorder
- 5. レイノー現象の病因 pathogenesis of the raynaud phenomenon
Japanese Journal
- 術後管理におけるdexmedetomidine (Precedex^[○!R])の有用性(手術手技・周術期管理)
- 東 久登,大塚 真司,西本 健,安藤 泰
- 脳神経外科ジャーナル 16(8), 646-651, 2007-08-20
- Dexmedetomidineは非常に選択性の高いα_2アドレナリン受容体作動薬で,ユニークな鎮静作用(寝ているようにみえるが,容易に覚醒する)と交感神経抑制作用を有する薬剤である.われわれは脳神経外科手術患者20例に対して,術後の集中治療管理にdexmedetomidineを使用し,術前と薬剤投与下の血圧や心拍数を比較した.【結果】血圧と脈拍は有意な低下を示していた(n=20,p<0.05 …
- NAID 110006366905
- MP-009 ヒト膀胱平滑筋におけるα1およびα2アドレナリン受容体サブタイプmRNAの発現量とその比率(一般演題ポスター,第94回日本泌尿器科学会総会)
- 水野 智弥,山西 知典,阿部 英行,増田 聡雅,神原 常仁,中西 公司,釜井 隆男,大村 稔,堀内 晋,新井 京子,深堀 能立,本田 幹彦,吉田 謙一郎
- 日本泌尿器科學會雜誌 97(2), 369, 2006-03-10
- NAID 110005855266
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- 医薬品としてのアドレナリン（エピスタ®、ボスミン®、エピペン®） ←→アドレナリン アドレナリン受容体親和性：α1=α2=β1=β2 心停止時に用いたり、アナフィラキシーショックや敗血症に対する血管収縮薬や、気管支喘息発作時の ...
- レセプタータイプ α1レセプター α2レセプター β1レセプター β2レセプター 支配器への効果 Ca 2＋ 増加促進 脱分極を抑制 興奮（脱分極） Ca 2＋ 増加抑制 部位 血管平滑筋 自律神経前シナプス 心臓 気管・腸・血管平滑筋 ノル ...
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「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アドレナリン」
- 英
- adrenarine
- 同
- (国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin
- 化
- 酒石酸水素エピネフリン
- 商
- Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン
- 関
- カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142 GOO. 244
作用機序
薬理作用
血管作用
- 小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
- アドレナリン反転 epinephreine reversal
- アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。
動態
適応
効能又は効果
(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
- 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
- 気管支喘息，百日咳
- 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
- 心停止の補助治療
用量
- 心肺蘇生
- ACLS：静注1mg ← プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
- PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
- アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg
注意
- 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
禁忌
副作用
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia