テオフィリン
WordNet
- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
- the syllable naming the sixth (submediant) note of a major or minor scale in solmization (同)lah
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- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
- ラ(全音階の第6音)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ユニフィルLA錠100mg
組成
有効成分
添加物
- ヒドロキシエチルセルロース、ポビドン、セトステアリルアルコール、ステアリン酸マグネシウム、タルク
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常、成人にはテオフィリンとして400mgを1日1回夕食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
慎重投与
- てんかんの患者[中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。]
- 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。]
- 急性腎炎の患者[腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。]
- うっ血性心不全の患者[テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。]
- 肝障害のある患者[テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
痙攣、意識障害(頻度不明*)
- 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症(頻度不明*)
- 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明*)
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血(頻度不明*)
- 潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆(頻度不明*)
- 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック(頻度不明*)
- アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明*)
- 肝機能障害〔AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等〕、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症(頻度不明*)
薬効薬理
- テオフィリンの作用機序としてホスホジエステラーゼ阻害によるc-AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節、肥満細胞からの気管収縮因子の遊離阻害、横隔膜収縮能の増大等があげられている。気管支喘息患者において、呼吸機能の改善に加えて喀痰中の総好酸球数と活性化好酸球数の減少並びに末梢血中の細胞傷害性蛋白であるECP(eosinophil cationic protein)値の減少等の抗炎症作用がみられている。テオフィリンは、これらの作用により優れた抗喘息効果を示す10〜15)。
また、本剤を投与した慢性閉塞性肺疾患患者において、喀痰中の好中球、IL-8値及びTNF-α値の減少が報告されている16)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点
★リンクテーブル★
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- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
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- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。
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