UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における不整脈 arrhythmias in copd
- 5. 成人における閉塞性睡眠時無呼吸の薬理学的治療 pharmacologic treatment of obstructive sleep apnea in adults
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 気管支拡張剤
販売名
チルミン錠100
組成
組 成
- チルミン錠100は１錠中テオフィリン100mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、硬化油、軽質無水ケイ酸、エチルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫
喘息性(様)気管支炎：
- 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること。(テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い。)
チルミン錠100
- 通常成人１回テオフィリンとして200mgを、小児１回テオフィリンとして100〜200mgを１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人１回400mgを、１日１回就寝前に経口投与することもできる。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
※ チルミン錠200mg
- 通常、テオフィリンとして、成人1回200mgを、１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。また、気管支喘息については、テオフィリンとして成人1回400mgを、１日1回就寝前に経口投与することもできる。
なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン＊等、最新の情報を参考に投与すること。
- ＊日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
１．テオフィリン１回投与量の目安（通常の用法は、1日2回投与とされている）
２．注意すべき投与対象等
- 2歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
１）てんかんの患者
- 〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
２）甲状腺機能亢進症の患者
- 〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
３）急性腎炎の患者
- 〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
４）うっ血性心不全の患者
- 〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
５）肝障害のある患者
- 〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
６）高齢者
- (「高齢者への投与」の項参照)
７）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
- (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
８）小児
１．小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
１ てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
- 〔痙攣を誘発することがある。〕
２ 発熱している小児
- 〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
３ ６カ月未満の乳児
- 〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６カ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
２．低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。
- (使用経験がない)
重大な副作用
１．痙攣、意識障害(頻度不明)：
- 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
２．急性脳症(頻度不明)：
- 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
３．横紋筋融解症(頻度不明)：
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
４．消化管出血(頻度不明)：
- 潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
５．赤芽球癆(頻度不明)：
- 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
６．アナフィラキシーショック(頻度不明)：
- アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
７．肝機能障害、黄疸(頻度不明)：
- 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
８．頻呼吸、高血糖症(頻度不明)：
- 頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
- in vitroでモルモット、ヒトの気管支筋に対し拡張作用が認められている５)。この作用機序として従来よりphosphodiesteraseに対する阻害作用が考えられてきた６)。しかし阻害濃度と臨床濃度の相異等から最近アデノシンに対する拮抗作用に着目されているが５)、詳細については明らかにされていない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- テオフィリン(Theophyline)
化学名
- 1,3-Dimethyl-1H -purine-2,6(3H ,7H )-dione
分子式
- C7H8N4O2
分子量
- 180.16
融点
- 271〜275℃
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はN ,N ‐ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「気管支拡張剤」「テオフィリン」 |
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「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
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「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。