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| リンク元 | 「ダプトマイシン」「cyclic lipopeptide antibiotics」 |
| 関連記事 | 「抗菌薬」「環状」「薬」「抗菌」 |
「ダプトマイシン」
- 英
- daptomycin, DAP, DAPT
- 商
- キュビシン
- 関
- 抗菌薬、抗MRSA薬。主としてグラム陽性菌に作用するもの。環状リポペプチド系抗菌薬
Streptomyces roseosporusの発酵産物から得られた抗菌薬/抗生物質。
- 13個のアミノ酸残基からなり、そのうち10アミノ酸残基が環を形成し、N末端のトリプトファンにデカノイル基が結合している。
- メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を含む、Staphylococcus属、Enterococcus属、Streptococcus属といった、臨床上重要なグラム陽性菌に対し殺菌作用を示す。
- 作用機序：細胞の構成要素であるペプチドグリカンの合成阻害、細胞透過性の破壊、リポタイコ酸合成阻害、細胞膜電位の破壊など
- 耐性を取られにくい
- 生体利用率は悪く点滴静注のみ
- 代謝：80%が肝臓で代謝される。
- 生体移行性：軟部組織への移行性は良好。肺胞内では肺サーファクタントと結合して抗菌活性が低下する。
- 濃度依存性
- postantibiotic effectを有する
- 全てのグラム陽性球菌に有効。
- グラム陰性桿菌には活性がない。
「cyclic lipopeptide antibiotics」
「抗菌薬」
- first aid step 1 2006 p.165
定義
作用機序による分類
- 細胞壁合成阻害：βラクタム系抗菌薬(ペニシリン系抗菌薬、セフェム系抗菌薬、モノバクタム系抗菌薬、カルバペネム系抗菌薬)
- 核酸合成阻害 ：ニューキノロン系抗菌薬、メトロニダゾール
- タンパク質合成阻害
- 30S：アミノグリコシド系抗菌薬、テトラサイクリン系抗菌薬
- 50S：マクロライド系抗菌薬、クリンダマイシン、クロラムフェニコール、ストレプトグラミン系抗菌薬、オキソゾリニドン系抗菌薬(リゾネリド)
- first aid step 1 2006 p.165
| Mechanism of action | Drugs | |
| 1 | Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking | penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins |
| 2 | Block peptidoglycan synthesis | bacitracin, vancomycin, cycloserine |
| 3 | Disrupt bacterial/fungal cell membranes | polymyxins |
| 4 | Disrupt fungal cell membranes | amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles |
| 5 | Block nucleotide synthesis | sulfonamides, trimethoprim |
| 6 | Block DNA topoisomerases | quinolones |
| 7 | Block mRNA synthesis | rifampin |
| 8 | Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit | chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid |
| 9 | Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit | aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin ATuSi → あつし |
薬物動態
- 濃度依存性：アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
- 時間依存性：βラクタム系抗菌薬
治療期間
小児
- 尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
| 感染臓器・臨床診断 | 原因菌 | 投与期間（抗菌薬） |
| 髄膜炎 | インフルエンザ菌 | 7-10日 |
| 肺炎球菌 | 10-14日 | |
| 髄膜炎菌 | 7-10日 | |
| GBS，腸内細菌，リステリア | 21日 | |
| 中耳炎 | ＜2 歳 | 10日 |
| 2 歳≦ | 5-7日 | |
| 咽頭炎 | A 群連鎖球菌 | 10日(ペニシリン系薬) |
| 5日(セフェム系薬) | ||
| 肺炎 | 肺炎球菌，インフルエンザ菌 | 解熱後3-4日 |
| 黄色ブドウ球菌 | 3-4週間 | |
| マイコプラズマ，クラミジア | 10-21日 | |
| 腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 | 大腸菌，プロテウス，腸球菌 | 3日 |
| 14日 | ||
| 骨髄炎 | 黄色ブドウ球菌 | 21日 |
| 連鎖球菌，インフルエンザ菌 | 14日 |
主要な感染症の抗菌薬投与期間
- 感染レジマニュ p.27
| 骨 | 骨髄炎 | 4-6週 | |
| 耳鼻咽喉 | 中耳炎 | 5-7日 | |
| 副鼻腔炎 | 5-14日 | ||
| A群溶連菌咽頭炎 | 10日 | ||
| 肺 | 肺炎 | 肺炎球菌 | 7-10日 or 解熱後3日間 |
| インフルエンザ菌 | 10-14日 | ||
| マイコプラズマ | 14日(7-10日) | ||
| レジオネラ | 21日 | ||
| 肺化膿症 | 28-42日 | ||
| 心臓 | 感染性心内膜炎 | α連鎖球菌 | 2-4週 |
| 黄色ブドウ球菌 | 4-6週 | ||
| 消化管 | 腸炎 | 赤痢菌 | 3日 |
| チフス | 14日(5-7日) | ||
| パラチフス | |||
| 腹膜炎 | 特発性 | 5日 | |
| 二次性 | 10-14日 | ||
| 胆肝膵 | 肝膿瘍 | 細菌性 | 4-8週 |
| アメーバ性 | 10日 | ||
| 尿路 | 膀胱炎 | 3日 | |
| 急性腎盂腎炎 | 14日(7-10日) | ||
| 急性腎盂腎炎・再発 | 6週 | ||
| 慢性前立腺炎 | 1-3ヶ月 | ||
| 髄腔 | 髄膜炎 | インフルエンザ菌 | 7-10日 |
| 髄膜炎菌 | |||
| 肺炎球菌 | 10-14日 | ||
| リステリア | 21日 | ||
| 敗血症 | 敗血症 | コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 | 5-7日 |
| 黄色ブドウ球菌 | 28日(14日) | ||
| グラム陰性桿菌 | 14日(7-14日) | ||
| カンジダ | 血液培養陰性化後, 14日 | ||
ソース不明
妊婦に避けるべき抗菌薬
- Antibiotics to avoid in pregnancy
- Sulfonamides––kernicterus.
- Aminoglycosides––ototoxicity.
- Fluoroquinolones––cartilage damage.
- Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
- (and clarithromycin––embryotoxic).
- Metronidazole––mutagenesis.
- Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
- Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
- Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
- Chloramphenicol––“gray baby.”
- SAFE Moms Take Really Good Care.
使っても良い
- YN.H-24
- βラクタム系
- エリスロマイシン、アジスロマイシン
参考
- 抗菌薬インターネットブック
- まとまっていてよい
- http://www.antibiotic-books.jp