UpToDate Contents
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- 1. 好酸球の生物学および好酸球増多症の原因 eosinophil biology and causes of eosinophilia
- 2. 好酸球性食道炎の治療 treatment of eosinophilic esophagitis
- 3. Adenotonsillectomy for obstructive sleep apnea in children
- 4. 喘息の治療において5-リポキシゲナーゼ経路に影響する薬剤 agents affecting the 5 lipoxygenase pathway in the treatment of asthma
- 5. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
Japanese Journal
- P2-8-7 慢性痒疹・痒疹型類天疱瘡における塩酸フェキソフェナジン・モンテルカストナトリウム併用内服療法(P2-8アレルギー治療薬,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 橋本 隆,吉村 和弘,森 敏恵,名嘉眞 武国,安元 慎一郎
- アレルギー 59(3・4), 410, 2010-04-10
- NAID 110008015488
- 324 インドメタシンによるラット皮膚の神経原性炎症増強作用をモンテルカストナトリウムは抑制する(皮膚アレルギー3,一般演題(デジタルポスター),第57回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 木村 量子,三宅 美緒,大島 美穂子,武田 将典,二村 昌樹,伊藤 浩明,坂本 龍雄
- アレルギー 56(8・9), 1157, 2007-09-30
- NAID 110006482769
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- 気管支喘息の治療薬「モンテルカストナトリウム」の説明。成分名、製品名、作用・副作用、用法・注意点など。 ... 気管支喘息発作における、気管支収縮、血管透過性亢進および、粘液分泌促進など、喘息の発現や憎悪の因子と ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ロイコトリエン受容体拮抗薬
- 気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療薬
販売名
シングレア錠5mg
組成
有効成分の名称
- モンテルカストナトリウム
含量： モンテルカストとして
- 5mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、アレルギー性鼻炎
気管支喘息
- 通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
アレルギー性鼻炎
- 通常、成人にはモンテルカストとして5〜10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
- モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため1)、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。
- 気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与すること。
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
血管浮腫
(頻度不明)
- 血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑
(頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
気管支喘息
- モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ1 受容体 (CysLT1受容体) に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用 (気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進) を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。
アレルギー性鼻炎
- アレルギー性鼻炎では、抗原曝露後に、即時相及び遅発相のいずれにおいてもシステイニルロイコトリエンが鼻粘膜から放出される。その放出はアレルギー性鼻炎の症状発現と関連がある。また、システイニルロイコトリエンの鼻腔内投与は鼻腔通気抵抗を上昇させ、鼻閉症状を増悪させることが示されている。モンテルカストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている。
LT受容体拮抗作用 (受容体結合試験)
- 受容体結合試験 (モルモット肺細胞膜、U937細胞膜及びTHP-1細胞膜) で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4及びLTB4に対する受容体拮抗作用は弱かった。23)
気管支収縮抑制作用 (摘出臓器及び動物試験)
- モルモット摘出気管におけるLTD4の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいてLTD4誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4(LTC4の代謝を阻害した条件下) による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった。23)
抗原誘発による気管支収縮抑制作用
- 感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した。23)海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ75％、57％抑制した。24)
即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用
- 感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した。23)
アナフィラキシーショックに対する抑制作用
- 感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショックを部分的に抑制した。25)
抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇 (鼻閉) に対する抑制効果
- 感作モルモットを用い、卵アルブミン吸入で誘発される鼻腔通気抵抗の上昇 (鼻閉) に対し、モンテルカスト1及び3mg／kg (腹腔内投与) は、それぞれ55％、85％の抑制効果を示した。26)
肺機能の改善作用
- 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1秒量及び最大呼気流量を改善した。27)
好酸球に対する効果
- 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた。28)同様に成人27)、小児患者29)、30)における末梢血好酸球比率も有意に低下させた。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「モンテルカスト」「montelukast sodium」 |
| 関連記事 | 「ナトリウム」「トリウム」「トリ」 |
「モンテルカスト」
- 英
- montelukast
- 化
- モンテルカストナトリウム montelukast sodium
- 商
- キプレス、シングレア Singulair
- 関
- ロイコトリエン。ロイコトリエン受容体拮抗薬
- ロイコトリエンの産生を抑制
- 適応は気管支喘息(特に運動誘発性喘息・アスピリン喘息)、アレルギー性鼻炎(アレルギー性鼻炎合併喘息)である。
- 用量：(シングレア)気管支喘息の場合、1回10mg, 1日1回眠前、アレルギー性鼻炎の場合、1回5-10mgを1日1回就寝前。
- システイニルロイコトリエンタイプ1受容体(CysLT1受容体)に選択的に結合し(拮抗阻害)、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。
- 代謝：CYP3A4、CYP2C9
- 本剤使用中に、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。
「montelukast sodium」
「ナトリウム」
血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)
- 136-145 mEq/l
尿中のナトリウム
- <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
- >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)
Na排泄率
- ≦1% (臨床検査法提要第32版)
尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測
- 経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
- 尿([Na+]+[K+]) ＜ 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
- 尿([Na+]+[K+]) ＝ 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
- 尿([Na+]+[K+]) ＞ 血清[Na+] → 血清[Na+]低下
食品中の食塩量
- ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
- 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
- 例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、
臨床関連
「トリウム」
概念
- 参考1
- 原子番号：90
- 元素記号：Th
- アクチノイド元素の一つ
- 銀白色の金属。
- 安定同位体は存在しない。
- 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。
同位体
- 参考1
| 同位体 | NA | 半減期 | DM | DE (MeV) | DP |
| 228Th | trace | 1.9116 y | α | 5.52 | 224Ra |
| 229Th | syn | 7340 y | α | 5.168 | 225Ra |
| 230Th | trace | 75380 y | α | 4.77 | 226Ra |
| 231Th | trace | 25.5 h | β | 0.39 | 231Pa |
| 232Th | 100 % | 1.405 × 1010 y | α | 4.083 | 228Ra |
| 234Th | trace | 24.1 d | β | 0.27 | 234Pa |
参考
- 1. wikipedia ja