商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | +CCB | +利尿薬 | ||
プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
+PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg |
薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
国内 | 海外 | |||
ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
一般名 | 商品名 | 血中半減期(用量) | |
ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間(25mg) |
エナラプリル | レニベース | 14時間(10mg) | |
ペリンドプリル | コバシル | 57時間(4mg) | |
リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間(10mg) | |
ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
イミダプリル | タナトリル | 8時間(10mg) | |
テモカプリル | エースコール | 6.7時間(2.5mg) | |
キナプリル | コナン | 18.8~22.5時間(5~20mg) | |
トランドラプリル | オドリック,プレラン | 18.0時間(1mg) | |
ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg) |
カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間(4mg) | |
バルサルタン | ディオバン | 3.9時間(80mg) | |
テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間(40mg) | |
オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間(20mg) | |
イルベサルタン | アバプロ,イルベタン | 13.6時間(100mg) | |
アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間(20mg) | |
DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間(150mg) |
一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
M2 | Gi | 心拍数低下 | |
M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
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