グリベンクラミド

英

glibenclamide, glybenclamide

商

エントレゾン、オイグルコン、オペアミン、クラミトン、グリピナート、セオグルミン、ダオニール、ダムゼール、パミルコン、ブラトゲン、ベンクラート、マーグレイド

関

グリブリド

• 第2世代のスルホニル尿素系の経口糖尿病治療薬。
• 糖尿病治療薬

• 経口血糖降下薬

• スルフォニル尿酸系薬

• 第2世代

UpToDate Contents

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• 1. 妊娠糖尿病の内科的マネージメントおよびフォローアップ medical management and follow up of gestational diabetes mellitus
• 2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
• 3. スルホニル尿素剤中毒 sulfonylurea agent poisoning
• 4. 高齢患者における2型糖尿病の治療 treatment of type 2 diabetes mellitus in the elderly patient
• 5. Initial management of blood glucose in adults with type 2 diabetes mellitus

Japanese Journal

• 内因性インスリン分泌が緩徐に枯渇していった肥満2型糖尿病の一例

• 杉沢 恵里,花井 豪,丸山 聡子,石井 晶子,三浦 順之助,内潟 安子,岩本 安彦
• 東京女子医科大学雑誌 81(E2), E237-E240, 2011-03-31
• … 症例は57歳、女性.1983年(31歳)、8月糖尿病と診断され、グリベンクラミド5mgが開始された.食事負荷試験(MTT)では追加分泌の低下を認めた.同年9月インスリン1回法が開始.同年11月、インスリン2回法に変更.32歳時、妊娠が判明. …
• NAID 110008441474

• P1-499 当院におけるグリベンクラミドからグリメピリドへの変更による影響(一般演題 ポスター発表,糖尿病,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

• 松田 理美,片岡 郷子,平山 智子,片岡 聡
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 370, 2010-10-25
• NAID 110008108881

Related Links

• グリベンクラミド:オイグルコン,ダオニール

オイグルコン,ダオニールとは?グリベンクラミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや 薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 経口血糖降下剤

販売名

• オペアミン錠1.25

組成

• オペアミン錠1.25：１錠中に日局グリベンクラミド1.25mgを含有する。
  添加物として、アラビアゴム、カルメロースCa、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。

禁忌

• 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者〔インスリンの適用である。〕
• 重篤な肝又は腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である。〕
• 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
• 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• ボセンタンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

• インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
• 通常、１日量グリベンクラミドとして1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、１日最高投与量は10mgとする。
  投与方法は、原則として１回投与の場合は朝食前又は後、２回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

慎重投与

• 肝又は腎機能障害のある患者
• 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態

• 肝又は腎機能障害
• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
• 「併用注意」の1.に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用

重大な副作用

• 低血糖：低血糖(初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
  また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
  また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
• 無顆粒球症、溶血性貧血：無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 肝炎、肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 主として膵臓のβ細胞を刺激して、内因性のインスリン分泌を促進し血糖降下作用を示す。作用機序は主にATP依存のKチャネルの遮断による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• グリベンクラミド(Glibenclamide)

化学名

• 4‐[2‐(5‐Chloro‐2‐methoxybenzoylamino)ethyl]‐N‐(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide

分子式

• C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

分子量

• 494.00

融点

• 169〜174℃

性状

• グリベンクラミドは白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「経口血糖降下薬」「スルホニル尿酸系薬」「糖尿病用剤」「グリメピリド」「グリブリド」

「経口血糖降下薬」

　　[★]

英

oral hypoglycemic agent OHA

同

経口血糖下降薬 oral antidiabetic、経口血糖降下剤、経口糖尿病薬

関

糖尿病治療薬、糖尿病

新規

• インクレチン関連薬

経口血糖降下薬の比較

	名称	一般名	主な特徴	適応	副作用	空腹時 血糖改善	食後 過血糖改善	低血糖の 少なさ	肥満者に 使いやすい	他の リスク ファクター 改善	膵β細胞を 疲弊させない
インスリン分泌促進薬	スルホニル尿素薬 (SU薬)	グリベンクラミド グリクラジド グリメピリド	・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇 ・食後血糖の選択的低下は期待できない	・空腹時高血糖が顕著 ・非肥満がよい適応 (肥満にはグリメピリド)	・低血糖 ・肝障害 ・腎障害 ・白血球減少 ・貧血	＋＋	－	－	－	－	－
	フェニルアラニン誘導体 (速効型インスリン分泌促進薬)	ナテグリニド メチグリニド	・食後のインスリン追加分泌上昇 ・インスリン分泌パターンの改善 ・SU薬に比べ低血糖を来しにくい	・食後高血糖が顕著 (軽症2型糖尿病)		－～＋	＋＋	＋	－～＋	－	－～＋
インスリン抵抗性改善薬	チアゾリジン誘導体	ピオグリタゾン	・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制 ・その他 　・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善 　・肝臓の糖新生抑制	・インスリン抵抗性を呈す (肥満2型糖尿病)	・肝機能障害 ・浮腫 ・心不全 ・貧血	＋～＋＋	－	＋	＋＋	＋＋	＋
	ビグアナイド薬 (BG薬)	メトホルミン ブホルミン	・肝臓：糖新生抑制による糖放出率抑制 ・小腸：糖吸収抑制 ・筋・脂肪組織：糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善		・乳酸アシドーシス (嫌気性解糖の亢進による)	＋	－	＋	＋＋	＋	＋
糖吸収調節薬	α-グルコシダーゼ阻害薬 (α-GI)	アカルボース ボグリボース	・食後の急激な血糖上昇を抑制 (高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制)	・食後高血糖	・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など) ・低血糖 ・肝機能障害	－～＋	＋	＋	＋＋	＋	＋

「スルホニル尿酸系薬」

　　[★]

同

スルフォニル尿酸系薬、SU剤、スルホニル尿素系血糖降下薬

関

糖尿病治療薬、薬理学

分類

スルフォニル尿酸系薬 sulfonylurea

• -作用弱

• トルブタミド tolbutamide -第一世代
• グリクラジド gliclazide -第二世代

• -作用中

• クロルプロパミド clorpropamide

• -作用強

• グリベンクラミド glibenclamide -第二世代

• -新薬

• グリメピリド glimepiride -第三世代

スルホンアミド系薬

• グリブゾール glybuzole
• グリミジン glymidine

作用機序

• GOO.1634
• ATP感受性KチャネルのSUR1サブユニットに結合し、チャネルを阻害する。膜が脱分極し、電位依存性Ca2+チャネルが開口する。

適応

• 以下の全てを満たす場合
• 1. NIDDM
• 2. 高度の肥満がない
• 3. 食事療法、運動療法で満足な血糖コントロールが得られない
• 4. 膵インスリン分解能をある程度保持 (尿中Cペプチド>20μg/day)
• 5. 低血糖を理解し対応できる
• 6. 妊婦ではない

禁忌

• 1. IDDM
• 2. 重篤な感染症を繰り返す場合
• 3. 大きな外科手術を受ける場合
• 4. 高度の肝・腎障害がある場合
• 5. 妊婦
• 6. アレルギーなど副作用の発現を満たすもの

「糖尿病用剤」

　　[★]

商品

• アカルボース
• アクトス
• アベマイド
• アマリール
• エクア
• オイグルコン
• オペアミン
• クラウナート
• グラクティブ
• グリクラジド
• グリコラン
• グリベンクラミド
• グリミクロン
• グリミラン
• グリメピリド
• グルコバイ
• グルタミール
• グルファスト
• グルベス
• ジベトス
• ジベトンＳ
• ジメリン
• ジャヌビア
• シュアポスト
• スターシス
• セイブル
• ソニアス
• ダイアグリコ
• ダオニール
• ダムゼール
• デアメリンS
• テネリア
• トラゼンタ
• トルブタミド
• ナテグリニド
• ネシーナ
• ネルビス
• パミルコン
• ピオグリタゾン
• ファスティック
• ブタマイド
• ブラトゲン
• ベイスロース
• ベイスン
• ヘキストラスチノン
• ベグリラート
• ベスタミオン
• ベルデリール
• ベロム
• ボグシール
• ボグリボース
• マーグレイド
• メタクト
• メデット
• メトグルコ
• メトホルミン塩酸塩
• メトリオン
• リオベル
• ルイメニア

「グリメピリド」

　　[★]

英

glimepiride

商

アマリール Amaryl、ソニアス配合

分類

• 糖尿病治療薬

• 経口血糖下降薬

• スルフォニル尿酸系薬

• 第３世代

特徴

• 既存のSU剤の問題点を軽減した。

• 二次無効のリスクを↓。体重が増えにくい。低血糖の発現低下。

作用機序

• SU受容体を介するインスリン分泌促進作用

薬理作用

• インスリン分泌作用：弱
• 血糖降下作用：強　= グリベンクラミド
• インスリン抵抗性改善作用　←膵外作用

「グリブリド」

　　[★]

英

glyburide

同

グリベンクラミド？、glibenclamide？

関

• 米国における糖尿病治療薬
• スルフォニル尿酸系薬