- インクレチンは象徴などの消化管が出すホルモンの総称。
- GLP1やGIPなどのインクレチンは消化管から分泌され、β細胞に作用してインスリンの分泌を促進する。
- 糖尿病患者ではDPP4が過剰に働いてインクレチンが1-2分で消滅し、インスリンの量が減る。
歴史
- 1932年：インスリンの分泌を促進する腸管にあるホルモンを「インクレチン」と命名
- 1964年：ブドウ糖を経口投与すると、インクレチンの分泌が増える効果を発見
- 1971年：インクレチンのうち、GIPを同定
- 1986年：インクレチンのうち、GLP1を同定
- 1995年：GIPとGLP1がDPP4で分解されることが明らかとなった
- 2005年：米イーライ・リリーがGLP1作用薬を発売「バイエッタ」
- 2006年：米メルクがメキシコでDPP4阻害薬を発売「[[[ジャヌビア]]」
- 2009年：ノボノルディスクが欧州で「ビクトーザ」を発売
UpToDate Contents
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- 1. 薬物アレルギー患者へのアプローチ an approach to the patient with drug allergy
- 2. 抗マラリア剤：概要 antimalarial drugs an overview
- 3. 成人における薬物中毒への一般的アプローチ general approach to drug poisoning in adults
- 4. リウマチ性疾患における免疫抑制剤および疾患修飾剤の使用の概要 overview of the use of immunosuppressive and disease modifying drugs in the rheumatic diseases
- 5. 処方剤の誤用：疫学、予防、同定、およびマネージメント prescription drug misuse epidemiology prevention identification and management
Japanese Journal
- GLP-1受容体作動薬の種類と作用機序について教えてください (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (インクレチン関連薬)
- 六反 麻里代,矢部 大介,黒瀬 健 [他]
- 治療 96(6), 984-986, 2014-06
- NAID 40020070273
- DPP-4阻害薬との併用に適した薬剤はどれですか? (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (インクレチン関連薬)
- 田中 彩,石原 寿光
- 治療 96(6), 980-982, 2014-06
- NAID 40020070267
- DPP-4阻害薬に期待される効果にはどのようなものがありますか? (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (インクレチン関連薬)
- 清水 尚子,山田 祐一郎
- 治療 96(6), 977-979, 2014-06
- NAID 40020070253
- DPP-4阻害薬はどのような患者に適していますか? (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (インクレチン関連薬)
- 原島 伸一
- 治療 96(6), 974-976, 2014-06
- NAID 40020070246
Related Links
- 資料室 > インクレチン関連薬. 糖尿病治療を大きく変えるのではないかと期待されて いる「DPP-4阻害薬」と「GLP-1受容体作動薬」。（1）血糖値に応じてインスリンの分泌 を ... インクレチン関連薬：SU薬との併用で低血糖 厚労省が文書改訂指示, 2010年04月 ...
- 2009年12月11日 ... DPP-4の活性の働きを阻害すれば、インクレチンの働きでインスリン分泌が ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「107D047」 |
| リンク元 | 「経口血糖降下薬」「リラグルチド」 |
| 関連記事 | 「関連」「薬」「インクレチン」 |
「107D047」
- 32歳の女性。挙児希望のため不妊外来を受診し、その後内科外来へ紹介された。現在妊娠していない。18歳で糖尿病と診断されたがそのままにしていた。身長154cm、体重62kg。尿所見：蛋白(-)、糖2+、ケトン体(-)。血液生化学所見：血清インスリン8.7μU/ml(基準5～15)、抗GAD抗体0.6U/ml(基準1.5以下)、尿中アルブミン排泄量8.6mg/gCr(基準30未満)。随時血糖208mg/dl、HbA1c(NGSP)7.8%(基準4.6～6.2)。眼底検査で網膜黄斑部に点状出血を認める。
- まず行うべき治療はどれか。
※国試ナビ4※ ［107D046］←［国試_107］→［107D048］
「経口血糖降下薬」
新規
経口血糖降下薬の比較
| 名称 | 一般名 | 主な特徴 | 適応 | 副作用 | 空腹時 血糖改善 |
食後 過血糖改善 |
低血糖の 少なさ |
肥満者に 使いやすい |
他の リスク ファクター 改善 |
膵β細胞を 疲弊させない | |
| インスリン分泌促進薬 | スルホニル尿素薬 (SU薬) |
グリベンクラミド グリクラジド グリメピリド |
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇 ・食後血糖の選択的低下は期待できない |
・空腹時高血糖が顕著 ・非肥満がよい適応 (肥満にはグリメピリド) |
・低血糖 ・肝障害 ・腎障害 ・白血球減少 ・貧血 |
＋＋ | － | － | － | － | － |
| フェニルアラニン誘導体 (速効型インスリン分泌促進薬) |
ナテグリニド メチグリニド |
・食後のインスリン追加分泌上昇 ・インスリン分泌パターンの改善 ・SU薬に比べ低血糖を来しにくい |
・食後高血糖が顕著 (軽症2型糖尿病) |
－～＋ | ＋＋ | ＋ | －～＋ | － | －～＋ | ||
| インスリン抵抗性改善薬 | チアゾリジン誘導体 | ピオグリタゾン | ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制 ・その他 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善 ・肝臓の糖新生抑制 |
・インスリン抵抗性を呈す (肥満2型糖尿病) |
・肝機能障害 ・浮腫 ・心不全 ・貧血 |
＋～＋＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋＋ | ＋ |
| ビグアナイド薬 (BG薬) |
メトホルミン ブホルミン |
・肝臓：糖新生抑制による糖放出率抑制 ・小腸：糖吸収抑制 ・筋・脂肪組織：糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善 |
・乳酸アシドーシス (嫌気性解糖の亢進による) |
＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ||
| 糖吸収調節薬 | α-グルコシダーゼ阻害薬 (α-GI) |
アカルボース ボグリボース |
・食後の急激な血糖上昇を抑制 (高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制) |
・食後高血糖 | ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など) ・低血糖 ・肝機能障害 |
－～＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ |
経口血糖降下薬一覧
「リラグルチド」
- 英
- liraglutide
- 商
- ビクトーザ
- 関
- インクレチン関連薬、その他のホルモン剤
- GLP-1受容体作動薬
- 2009年、ノボノルディスクが欧州で発売したインクレチン関連薬。
- GLP1のアナログ蛋白(97%が同じ(配列は？))でDPP4の分解は受けにくいが、β細胞ではGLP1と同じように働く。
「関連」
- 英
- relation、relationship、correlation、relevance、link、implication、connection、bearing、association、reference、relate、associate、attach、correlate、relative、relevant、pertinent
- 関
- 暗示、意味、会合、関係、関する、関連性、基準、共生、結合、結線、言及、参考、参照、照会、親戚、親類、軸受け、相関、相関性、相互関係、相対、相対性、相対的、対合、態度、妥当、適切、同僚、付随、付着、結びつける、類縁体、連関、連結、連合、連合性、連鎖、連接、連絡、群集、添付、協会、接続、関係性、リファレンス、リンク、参考文献、相関関係、関連づける