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- an anticonvulsant (trade name Mysoline) used to treat grand mal seizures and essential tremor (同)Mysoline
UpToDate Contents
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- 1. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor
- 2. 振戦の概要 overview of tremor
- 3. 成人におけるてんかんのマネージメントの概要 overview of the management of epilepsy in adults
- 4. 抗てんかん剤の薬理学 pharmacology of antiepileptic drugs
- 5. 大脳皮質基底核変性症 corticobasal degeneration
Japanese Journal
- ライムエキスによるプリミドン薬物動態に与える影響
- 永井 慎,武井 泰
- 医学と生物学 154(11), 528-532, 2010-11
- NAID 40017378440
- 病棟薬剤師に聞く 脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第56回)エトスクシミド,プリミドン,ゾニサミド 抗てんかん薬
- 山室 蕗子,近藤 元三,前田 俊英 [他]
- ブレインナーシング 23(12), 1257-1263, 2007-12
- NAID 40015724799
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- プリミドンとは?プリミドンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
販売名
プリミドン錠250mg「日医工」（承継前販売名：プリミドン錠250mg大日本）
組成
成分・含量
- 1錠中プリミドン250mg
添加物
- カルメロースカルシウム，ポビドン，ゼラチン，ステアリン酸マグネシウム，ステアリン酸
禁忌
- 本剤の成分またはバルビツール酸系化合物に対し過敏症の患者
- 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔ポルフィリン合成が増加し，症状が悪化するおそれがある。〕
効能または効果
てんかんのけいれん発作
- 強直間代発作（全般けいれん発作，大発作）
- 焦点発作（ジャクソン型発作を含む）
精神運動発作
小型（運動）発作〔ミオクロニー発作，失立（無動）発作，点頭てんかん（幼児けい縮発作，BNSけいれん等）〕
- プリミドンとして，通常成人は治療初期3日間は1日250mgを就寝前に経口投与する。以後3日間ごとに250mgずつ増量して，症状によっては発作の消長を考慮して，1日量1,500mgまで漸増し，2〜3回に分割経口投与する。なお，必要によっては1日量2,000mgまで増量することができる。
小児に対しては，治療初期3日間は1日125mgを就寝前に経口投与する。以後3〜4日間ごとに125mgずつ増量して，次の標準投与量まで漸増し2〜3回に分割経口投与する。
〜2歳
- 250〜500mg
3〜5歳
- 500〜750mg
6〜15歳
- 750〜1,000mg
- 症状によっては発作の消長を考慮して，さらに増量してもよい。
慎重投与
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 虚弱者，呼吸機能の低下している患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
- 頭部外傷後遺症または進行した動脈硬化症のある患者〔本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。〕
- 心障害のある患者〔血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。〕
- 肝障害，腎障害のある患者〔これらの症状の悪化，また，血中濃度上昇のおそれがある。〕
- 薬物過敏症の患者
- 甲状腺機能低下症の患者〔甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。〕
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血
- 再生不良性貧血があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- プリミドンはフェノバルビタールに類似した抗けいれん作用を示す。マウスおよびラットを用いた実験で，最大電撃けいれんの抑制，電撃けいれん閾値の上昇，ペンテトラゾールけいれんの抑制等の抗けいれん作用を示す8，9）が，最大電撃けいれん抑制作用が強いのが特徴で，この作用についてはフェノバルビタールやフェニトインよりもすぐれている9）。
プリミドンは，一部，体内で酸化を受けてフェノバルビタールとフェニルエチルマロンアミドに変化するが，この二つの代謝物も抗けいれん作用を有する3，4）ことから，プリミドンの臨床効果には代謝物の作用も寄与していると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プリミドン Primidone
化学名
- 5-Ethyl-5-phenyl-2,3-dihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
分子式
- C12H14N2O2
分子量
- 218.25
融点
- 279〜284℃
性状
- 白色の結晶性の粉末または粒で，においはなく，味はわずかに苦い。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく，ピリジンにやや溶けにくく，エタノール（95）に溶けにくく，水に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗てんかん薬」「抗てんかん剤」「2-desoxyphenobarbital」「PRM」 |
「抗てんかん薬」
抗てんかん薬
| 系 | 薬物 | 大発作 | 小発作 | 皮質焦点発作 | 精神運動発作 | ミクローヌス発作 | 異型小発作 | てんかん重積 | 二次的全般発作 | 副作用 | 作用機序 |
| バルビツール酸 | フェノバルビタール | ○ | ○ | 眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| プリミドン | ○ | × | ○ | ○ | × | ||||||
| ヒダントイン | フェニトイン | ○ | × | ○ | 小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、 心室細動、歯肉増殖、フェニトイン中毒 |
不活性化状態のNaチャネルに結合 | |||||
| エトトイン | ○ | ○ | ○ | ||||||||
| オキサゾリジン | トリメタジオン | ○*1 | 催奇形性(最強) | シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と 伝達物質への感受性に影響 | |||||||
| サクシニミド | エトスクシミド | ○ | Cl-チャネルを開口させることによって、 GABA神経機能を亢進 | ||||||||
| フェニル尿素 | アセチルフェネトライド | ○*2 | |||||||||
| イミノスチルベン | カルバマゼピン | ○ | ○ | 小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 | Naチャネルをブロックする | ||||||
| ベンズイソキサゾール | ゾニサミド | ○ | ○ | ○ | ○ | 体重減少、眠気、腎尿管結石 | T型のCa2+電流を抑制、 電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長 | ||||
| 炭酸脱水素酵素阻害薬 | アセタゾラミド | ○ | ○ | ○ | 炭酸脱水素酵素阻害 | ||||||
| ベンゾジアゼピン | ジアゼパム | ○ | ○*3 | 呼吸抑制、眠気 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| クロナゼパム | ○ | ○ | 眠気、めまい、小脳症状 | ||||||||
| GABA分解酵素阻害薬 | バルプロ酸 | ○ | ○*4 | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | 悪心・嘔吐、肝障害、 高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性 |
GABA分解酵素阻害 |
*1 第一選択薬ではない *2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用 *3 てんかん重積の第一選択薬 *4 第一選択薬
新規の抗てんかん薬
抗てんかん薬の選択
- 部分発作：カルバマゼピン、バルプロ酸
- 全般発作：バルプロ酸、フェニトイン
- ミオクローヌス発作：クロナゼパム
「抗てんかん剤」
商品
- アクセノン
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