UpToDate Contents
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- 1. 抗てんかん剤：作用機序、薬理学、および有害事象 antiepileptic drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
- 2. 小児期欠神てんかん childhood absence epilepsy
- 3. 小児における痙攣およびてんかん：初期治療およびモニタリング seizures and epilepsy in children initial treatment and monitoring
- 4. 薬物誘発性ループス drug induced lupus
- 5. 成人におけるてんかんの初期治療 initial treatment of epilepsy in adults
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- 副作用等 1. Stevens－Johnson Syndrome、発熱、皮膚発疹、粘膜発疹、皮膚紅斑、粘膜紅斑、壊死性結膜炎、SLE様症状、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛、再生不良性貧血、汎血球減少
- エーザイ株式会社のエピレオプチマル散50%（中枢神経用薬）、一般名エトスクシミド(Ethosuximide) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- てんかん小発作治療剤
販売名
エピレオプチマル散50％
組成
- 本剤は、１g中にエトスクシミド500mgを含有する白色の散剤である。
添加物として含水二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム水和物、白糖、香料を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な血液障害のある患者
〔血液障害を悪化させることがある。〕
効能または効果
- 定型欠神発作（小発作)、小型(運動)発作〔ミオクロニー発作、失立(無動)発作、点頭てんかん(幼児けい縮発作、BNSけいれん等）〕
- 通常成人には１日0.9〜２ｇ(エトスクシミドとして、450〜1000mg)を２〜３回に分けて経口投与する。
小児は１日0.3〜1.2ｇ（エトスクシミドとして、150〜600mg)を１〜３回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害、腎障害のある患者
〔作用が強くあらわれやすい。〕 - 薬物過敏症の患者
重大な副作用
Stevens‐Johnson症候群
頻度不明
- Stevens‐Johnson Syndrome(発熱、皮膚・粘膜の発疹又は紅斑、壊死性結膜炎等の症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
SLE様症状
頻度不明
- SLE様症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
再生不良性貧血、汎血球減少
頻度不明
- 再生不良性貧血、汎血球減少があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗痙攣作用
- カルジアゾール痙攣と小発作には類似性がみられるが、マウスによる実験では、カルジアゾール注射による痙攣の発現を本薬は著明に遅延、抑制した。しかし、電気痙攣には無効であった。1)
臨床脳波像の改善
- 小発作患者において臨床発作の改善と並行して、異常脳波、特に小発作波形(３c／s spike and wave)の消失、ないしは持続時間の短縮、発現頻度の減少、Seizure dischargeの短縮などの改善がみられる。2)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- エトスクシミド(Ethosuximide）
化 学 名
- (2RS)‐2‐Ethyl‐2‐methylsuccinimide
分 子 式
- C7H11NO2
分 子 量
- 141.17
構 造 式
- 及び鏡像異性体
物理化学的性状
- エトスクシミドは白色のパラフィン状の固体又は粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
本品はメタノール、エタノール(95)、ジエチルエーテル又はN,N‐ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、水に溶けやすい。
融 点
- 約48℃
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「エトスクシミド」
- 英
- ethosuximide, ESM
- ラ
- ethosuximidum
- 同
- エトサクシミド
- 商
- ザロンチン、エピレオプチマル、Zarontin
- 関
- 抗てんかん薬