UpToDate Contents
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- 1. バルプロ酸中毒 valproic acid poisoning
- 2. 成人における双極性障害：抗うつ剤による大うつ病エピソードの治療 bipolar disorder in adults treating major depression with antidepressants
- 3. 成人における急速交代性の双極性障害：躁病、軽躁および混合性エピソードの治療 rapid cycling bipolar disorder in adults treatment of mania hypomania and mixed episodes
- 4. 女性における双極性障害：妊娠前、出生前の維持薬物療法 bipolar disorder in women preconception and prenatal maintenance pharmacotherapy
- 5. 小児における痙攣およびてんかん症候群の治療の概要 overview of the treatment of seizures and epileptic syndromes in children
Japanese Journal
- 2B3-10 小児におけるバルプロ酸ナトリウム(ハイセレニン)の血清脂質に与える影響について
- 金 英哲,本庄 保至,斎藤 ひろ子,宮坂 周,藤田 之彦,大久保 修,内海 康文
- 日本てんかん学会プログラム・抄録集 (24), 212, 1990-11-16
- NAID 110002669734
- 小児てんかんに対するバルプロ酸ナトリウム(ハイセレニン細粒)の使用経験--血中濃度比較と臨床例
- 舘 延忠 [他]
- 小児科臨床 36(6), p1395-1401, 1983-06
- NAID 40001821841
Related Links
- ハイセレニンとは。効果、副作用、使用上の注意。各種のてんかん発作及びてんかんに伴う性格行動障害（不機嫌、怒りっぽいなど）の治療と予防、躁病及び双極性障害の躁状態の治療に使われています。 - goo薬検索では、約7000の薬剤 ...
- ハイセレニン細粒40％はMSD株式会社の医薬品で薬価は1g 25.7円です。添付文書Pro Onlineは、製剤写真から疾患別処方ランキングまで揃った全ての医療者のための無料ツールです
- 「ハイセレニン」タグが付いているQ&Aの一覧ページです。「ハイセレニン」に関連する疑問をYahoo!知恵袋で解消しよう！ ... 薬剤師の方に質問致します。 ハイセレニン を1袋服用なのに、間違えて2袋服用... 薬剤師の方に質問致します。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
- 躁病・躁状態治療剤
- 片頭痛治療剤
販売名
ハイセレニン錠100mg
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- 日局 バルプロ酸ナトリウム 100mg
添加物
- メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、エチルセルロース、トリアセチン、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害が強くあらわれ致死的になるおそれがある。］
- 本剤投与中はカルバペネム系抗生物質(パニペネム・ベタミプロン、メロペネム水和物、イミペネム水和物・シラスタチンナトリウム、ビアペネム、ドリペネム水和物、テビペネム ピボキシル)を併用しないこと(「相互作用」の項参照)。
- 尿素サイクル異常症の患者［重篤な高アンモニア血症があらわれることがある。］
効能または効果
- 各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動障害(不機嫌・易怒性等)の治療
- 躁病および躁うつ病の躁状態の治療
- 片頭痛発作の発症抑制
［片頭痛発作の発症抑制］
- 本剤は、片頭痛発作の急性期治療のみでは日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。
各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動障害(不機嫌・易怒性等)の治療
- 通常1日量バルプロ酸ナトリウムとして400〜1,200mgを1日2〜3回に分けて経口投与する。
ただし、年齢・症状に応じ適宜増減する。
躁病および躁うつ病の躁状態の治療
- 通常1日量バルプロ酸ナトリウムとして400〜1,200mgを1日2〜3回に分けて経口投与する。
ただし、年齢・症状に応じ適宜増減する。
片頭痛発作の発症抑制
- 通常1日量バルプロ酸ナトリウムとして400〜800mgを1日2〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢・症状に応じ適宜増減するが、1日量として1,000mgを超えないこと。
慎重投与
- 肝機能障害又はその既往歴のある患者［肝機能障害が強くあらわれるおそれがある。］
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 自殺企図の既往及び自殺念慮のある躁病及び躁うつ病の躁状態の患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 以下のような尿素サイクル異常症が疑われる患者［重篤な高アンモニア血症があらわれるおそれがある。］
- 原因不明の脳症もしくは原因不明の昏睡の既往のある患者
- 尿素サイクル異常症又は原因不明の乳児死亡の家族歴のある患者
重大な副作用
- 劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸、脂肪肝等を起こすことがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 高アンモニア血症を伴う意識障害4)があらわれることがあるので、定期的にアンモニア値を測定するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 溶血性貧血、赤芽球癆、汎血球減少、重篤な血小板減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 急性膵炎：急性膵炎があらわれることがあるので、激しい腹痛、発熱、嘔気、嘔吐などの症状があらわれたり、膵酵素値の上昇が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 間質性腎炎、ファンコニー症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 過敏症症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
- 脳の萎縮5)、認知症様症状(健忘、見当識障害、言語障害、寡動、知能低下、感情鈍麻等)5)、パーキンソン様症状(静止時振戦、硬直、姿勢・歩行異常等)6)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
なお、これらの症状が発現した例では中止により、ほとんどが1〜2ヵ月で回復している。
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビンの上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム量の増加、高張尿等があらわれた場合には水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
- マウスで最大電撃痙攣や、ペンテトラゾール、ピクロトキシン、ビククリン、ストリキニーネ等による痙攣を抑制した31)。
- 部分てんかんモデルのネコを用いたKindling痙攣32)や、コバルトによる発作33)に対し抑制作用を示した。
- 全般てんかんモデルのマウスを用いた聴原発作34、35)や、ヒヒを用いた光誘発痙攣36)に対し抑制作用を示した。
- 躁病の動物モデルと考えられる、デキサンフェタミンとクロロジアゼポキシドとの併用投与により生じる自発運動亢進作用を有意に抑制した(マウス、ラット)37)。
作用機序
- 作用機序の一つとして、GABA分解に関与しているGABAトランスアミナーゼ34、38)やコハク酸セミアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害することにより、脳内GABAを増加し、痙攣を抑制することが考えられている39)。
抗躁作用および片頭痛発作の発症抑制作用についてもGABA神経伝達促進作用が寄与している可能性が考えられている40、41)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バルプロ酸ナトリウム(Sodium Valproate)
化学名
- Monosodium 2-propylpentanoate
分子式
- C8H15NaO2
分子量
- 166.19
性状
- 白色の結晶性の粉末で、特異なにおいがあり、味はわずかに苦い。水に極めて溶けやすく、ギ酸、エタノール(95)、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「バルプロ酸」「抗てんかん剤」 |
| 関連記事 | 「レニン」 |
「バルプロ酸」
- 英
- valproic acid
- 同
- ジプロピル酢酸 dipropylacetic acid
- 化
- バルプロ酸ナトリウム sodium valproate, valproate sodium
- 商
- エピレナート、サノテン、セレニカR、プロモーション、セレブ、デパケン、ハイセレニン、バルデケンR、バルプラム、バレリン、Depakene, Depakote, Epival
- 関
- てんかん、バルプロ酸ナトリウム中毒
特徴
作用機序
- GABAトランスアミナーゼを阻害(SPC.187)
薬理作用
- GABAの異化を抑制→GABAの濃度↑
- 全ての型のてんかんに作用するが、特に欠神発作によく効く (SPC.187)
注意
- 催奇性有り(催奇形因子)
副作用
- 比較的少ない
- 肝障害
参考
- セレブシロップ５％
- デパケンR錠100／デパケンR錠200
臨床関連
「抗てんかん剤」
商品
- アクセノン
- アレビアチン
- イーケプラ
- エクセグラン
- エクセミド
- エピレオプチマル
- エピレナート
- オスポロット
- ガバペン
- カルバマゼピン
- クランポール
- サノテン
- ザロンチン
- セレニカ
- セレブ
- テグレトール
- デパケン
- トピナ
- ノーベルバール
- ハイセレニン
- バルデケン
- バルプラム
- バルプロ酸ナトリウム
- バレリン
- ヒダントール
- フェニトイン
- プリミドン
- ホストイン
- マイスタン
- ミノアレ
- ラミクタール
- ランドセン
- リボトリール
- レキシン
- 複合アレビアチン配合
「レニン」
- 英
- renin
- 関
- アンジオテンシノゲン、アンジオテンシン
分類
産生組織
標的組織
- 血中のアンジオテンシノゲン
作用
- アンジオテンシノゲンを分解しアンジオテンシンI(ANG I)を生成する
分泌の調整 (PT. 480)
- 1. 交感神経刺激
- 循環中枢からの刺激→レニン放出↑ β1受容体を介する
- 立位 → 交感神経亢進(おそらく脳への血行を保つため) → レニン放出↑
- 2. 腎動脈圧
- 3. 遠位尿細管濾液中のNaCl濃度↓
- 遠位尿細管濾液中のNaCl濃度↓→レニン放出↑
- 緻密斑細胞により検出される
- 血漿濃度や輸入細動脈圧の減少はGFRを減少させ、それによって遠位尿細管濾液中のNaCl濃度を減少させる
- 4. アンジオテンシンII
- ネガティブフィードバック制御を受ける。
- アンジオテンシンII↑→レニン↓
分子機構
- プロテアーゼであり、アンジオテンシノゲンからアミノ酸を４残基除去する