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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/01/24 00:40:08」(JST)

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クロナゼパム (Clonazepam) は、ベンゾジアゼピン系の抗てんかん薬、筋弛緩薬、非常に強力な抗不安薬。^[1]分子式は C₁₅H₁₀ClN₃O₃ 。日本国内では大日本住友製薬から「ランドセン」、中外製薬から「リボトリール」という商品名で発売されている。1981年に開発。

適用

脳の神経に作用し、てんかん発作を抑制する。

応用

神経発作を鎮める作用があることから、レストレスレッグ症候群やパニック障害などの神経症、他にうつ病等に使用されることもある。抗不安作用、抗痙攣作用がほかのベンゾジアゼピン系薬剤と比して明らかに強い。また、上市から数十年経過しているいわゆる"枯れた"薬であり、ベネフィット、リスクともに良く知られている。近年はパニック障害に対して処方される例が増える傾向にある。

禁忌

重症筋無力症の患者
急性狭隅角緑内障の患者

副作用

眠気、倦怠感、頭痛、集中力低下、体重増加、体重減少、いらいら、ふらつき、脱力感、失禁、性欲減退など

また服用が長期に及ぶ場合や、服用量によっては依存症を生じる場合がある。

「ベンゾジアゼピン離脱症候群」も参照

用法・用量

成人
- 0.5〜1mgを分割経口投与する。症状に応じ増量し、2〜6mgを維持量とする。
幼児
- 幼児の体重1kgに対し0.025mgを分割経口投与する。症状に応じ増量し、体重1kgに対し0.1mgを維持量とする。

剤形

錠剤: 0.5mg, 1mg, 2mg
細粒: 0.1%, 0.5%

出典

^ Cowen PJ; Green AR, Nutt DJ (March 1981). “Ethyl beta-carboline carboxylate lowers seizure threshold and antagonizes flurazepam-induced sedation in rats”. Nature 290 (5801): 54?5. doi:10.1038/290054a0. PMID 6259533.

UpToDate Contents

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1. ミオクローヌスの治療 treatment of myoclonus
2. 急速眼球運動睡眠行動障害 rapid eye movement sleep behavior disorder
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4. 全般性不安障害に対する薬物療法 pharmacotherapy for generalized anxiety disorder
5. パニック障害の薬物療法 pharmacotherapy for panic disorder

Japanese Journal

釧路地域のラムサール登録湿地を中心とするミンク生息状況調査について

釧路国際ウェットランドセンター事務局
モーリー (22), 55-57, 2010-07
NAID 40017272239

光学ストランドセンサーを用いた構造物モニタリング

永谷秀樹
宮地技報 (25), 82-88, 2010
NAID 40017112383

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗てんかん剤

販売名

ランドセン錠0.5mg

組成

有効成分

1錠中クロナゼパム0.5mgを含有する。

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。〕
重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。〕

効能または効果

小型（運動）発作〔ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）〕

精神運動発作

自律神経発作

通常成人、小児は、初回量クロナゼパムとして、1日0.5〜1mgを1〜3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日2〜6mgを1〜3回に分けて経口投与する。
乳、幼児は、初回量クロナゼパムとして、1日体重1kgあたり0.025mgを1〜3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日体重1kgあたり0.1mgを1〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
肝障害、腎障害のある患者〔排泄が遅延するおそれがある。〕
脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれるおそれがある。〕
呼吸機能の低下している患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
衰弱患者〔副作用があらわれやすい。〕

重大な副作用

依存性（頻度不明）

大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、けいれん発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

呼吸抑制、睡眠中の多呼吸発作（0.1％未満）

観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱等（頻度不明）

精神障害を合併している患者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うが、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗けいれん作用

抗pentetrazolけいれん作用（マウス、ラット）、^4)〜6) 抗bemegrideけいれん作用（マウス）、⁵⁾ 抗bicucullineけいれん作用（マウス）、⁴⁾ 抗strychnineけいれん作用（マウス）、⁶⁾ 抗picrotoxinけいれん作用（マウス）⁶⁾ 並びに抗電撃けいれん作用（マウス）^4)〜6) があり、特に抗pentetrazolけいれん作用が著明である。

脳波に対する作用

海馬及び扁桃核刺激による脳波後発射（ラット、ネコ）、⁶⁾ pentetrazol誘発脳波発作波（ラット）⁶⁾並びにpenicillin誘発けいれん波（ネコ）⁷⁾に対し抑制作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

クロナゼパム（Clonazepam）

化学名

5-(2-Chlorophenyl) -7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

分子式（分子量）

C₁₅H₁₀ClN₃O₃(315.71)

性状

白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。

融点

約240℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗てんかん剤」「クロナゼパム」

「抗てんかん剤」

クロナゼパム
IUPAC命名法による物質名
	5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-on
臨床データ
胎児危険度分類	C(AU) D(US)
法的規制	Prescription Only (S4) (AU) Schedule IV (US)
投与方法	経口、I.M.、I.V、舌下
薬物動態的データ
生物学的利用能	90%
血漿タンパク結合	~85%
代謝	肝臓 CYP3A4
半減期	18–50 時間
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	1622-61-3
ATCコード	N03AE01
PubChem	CID 2802
DrugBank	APRD00054
ChemSpider	2700
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280
ChEMBL	CHEMBL452
化学的データ
化学式	C15H10ClN3O3
分子量	315.715
	SMILES [O-][N+](=O)c3cc\1c(NC(=O)C/N=C/1c2ccccc2Cl)cc3;
	InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) ; Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N ;

　　[★]

英: antiepileptic drug
関: 抗てんかん薬

商品

「クロナゼパム」

　　[★]

英: clonazepam, CZP
化: [[]]
商: リボトリール、ランドセン, Klonopin, Rivotril
関: 抗てんかん薬、抗痙攣薬

ベンゾジアゼピン系

抗痙攣薬(抗てんかん薬)

適応

リボトリール、ランドセン

小型（運動）発作〔ミオクロニー発作、失立発作/無動発作、点頭てんかん（幼児痙縮発作、BNSけいれん等）〕
精神運動発作
自律神経発作

レム睡眠行動障害

[1] Cowen PJ; Green AR, Nutt DJ (March 1981). “Ethyl beta-carboline carboxylate lowers seizure threshold and antagonizes flurazepam-induced sedation in rats”. Nature 290 (5801): 54?5. doi:10.1038/290054a0. PMID 6259533.

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