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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/11 09:19:14」(JST)
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- 2. 慢性非癌性疼痛治療の概要 overview of the treatment of chronic non cancer pain
- 3. Nonfreezing cold water (trench foot) and warm water immersion injuries
- 4. 大麻の離脱症状の治療法 treatment of cannabis withdrawal
- 5. 帯状疱疹後神経痛 postherpetic neuralgia
Japanese Journal
- 症例報告 腕神経叢損傷後の複合性局所疼痛症候群にドラッグチャレンジテストが有用であった1例
- 蜂須賀 明子,松嶋 康之,蜂須賀 研二
- The Japanese journal of rehabilitation medicine 49(8), 512-517, 2012-08
- NAID 40019416509
- 新薬紹介総説 新規レストレスレッグス症候群治療薬カバペンチン エナカルビル(レグナイト錠)の薬理学的特徴および臨床試験成績
- 柿元 周一郎,小澤 徹,五十嵐 澄 [他]
- 日本薬理学雑誌 : くすりとからだ : ファーマコロジカ 140(2), 85-92, 2012-08
- NAID 40019397867
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- ガバペンとは?ガバペンチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
販売名
ガバペンシロップ5％
組成
成分・分量［1mL中］
- ガバペンチン50mg
添加物
- 濃グリセリン、キシリトール、香料
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する抗てんかん薬との併用療法
- 通常、成人及び13歳以上の小児にはガバペンチンとして初日1日量600mg、2日目1日量1200mgをそれぞれ3回に分割経口投与する。3日目以降は、維持量として1日量1200mg〜1800mgを3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は2400mgまでとする。
通常、3〜12歳の幼児及び小児にはガバペンチンとして初日1日量10mg/kg、2日目1日量20mg/kgをそれぞれ3回に分割経口投与する。3日目以降は維持量として、3〜4歳の幼児には1日量40mg/kg、5〜12歳の幼児及び小児には1日量25〜35mg/kgを3回に分割経口投与する。症状により適宜増減するが、1日最高投与量は50mg/kgまでとする。なお、いずれの時期における投与量についても、成人及び13歳以上の小児での投与量を超えないこととする。 - 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。［国内臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない。］
- 投与初期に眠気、ふらつき等の症状があらわれることがあるので、投与初期においては眠気、ふらつき等の発現に十分注意しながら用量を調節すること。
- 1日3回投与の場合に、各投与間隔は12時間を超えないものとする。
- 本剤の投与を中止する場合には、最低1週間かけて徐々に減量すること。［症状が悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
腎機能障害のある成人患者に対する本剤の投与
- 腎機能障害のある成人患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。なお、ここで示している用法・用量は成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、各患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［「薬物動態」の項参照］
- 注1：シロップ剤では、1回150mg1日1回（クレアチニンクリアランスが5mL/minに近い患者では、1回75mg1日1回を考慮する）の投与も考慮できる。
- 注2：シロップ剤では、クレアチニンクリアランスが5mL/minに近い患者において、1回150mg1日1回投与も考慮できる。
血液透析を受けている成人患者に対する本剤の投与
- 血液透析を受けている成人患者に本剤を投与する際、クレアチニンクリアランスが5mL/min以上の場合には、上記の投与量に加え、血液透析を実施した後に本剤200mgを追加投与する。また、クレアチニンクリアランスが5mL/min未満の場合には、初日に200mgを単回投与したのち、血液透析を実施した後に本剤1回200、300又は400mgを追加投与する（それぞれクレアチニンクリアランス60mL/min以上の患者における1回400、600又は800mg1日3回投与に相当）。なお、ここで示している用法・用量は、48時間ごとに4時間血液透析した場合の成人でのシミュレーション結果に基づくものであるので、腎機能低下者を対象とした国内外試験成績も踏まえて、各患者ごとに慎重に観察しながら用法・用量を調節すること。［「薬物動態」の項参照］
- 腎機能障害のある小児患者及び透析を受けている小児患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない［使用経験はない］。
慎重投与
- 腎機能障害のある患者［「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照］
- 高齢者［「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照］
重大な副作用
急性腎不全（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬剤性過敏症症候群（頻度不明注））
- 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害等の臓器障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明注））
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
電撃けいれんモデルにおける抗けいれん作用32)
- ガバペンチンは、マウス及びラットにおける最大電撃による強直性伸展けいれんを用量依存的に抑制した。また、ガバペンチンはフェニトイン、カルバマゼピン及びバルプロ酸のマウスにおける最大電撃けいれん抑制作用のED50値を減少させた。
薬物誘発モデルにおける抗けいれん作用32)
- ガバペンチンは、ペンチレンテトラゾール、ビククリン、ピクロトキシン、ストリキニーネ及びチオセミカルバジド誘発強直性伸展けいれんを抑制した。また、ペンチレンテトラゾール誘発間代性けいれんも抑制したが、ビククリン及びピクロトキシン誘発間代性けいれんを抑制しなかった。
キンドリングモデルにおける抗けいれん作用32)
- ガバペンチンは、海馬キンドリングラットにおいて、けいれん発作行動を改善し、後発射持続時間を短縮した。
遺伝動物モデルにおける抗けいれん作用32)
- ガバペンチンは、マウスの聴原発作及びスナネズミの反射性てんかんを抑制した。一方、ラット欠神発作（小発作）及びヒヒ光原性ミオクロニー発作には効果を示さなかった。
作用機序
- ガバペンチンの抗けいれん作用の作用機序は不明であるが、ガバペンチンはGABA関連受容体を含めて各種受容体及び主要なイオンチャネルとは結合せず、既存のてんかん薬とは異なる機序で抗けいれん作用を発現することが示唆されている。電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニット33)に結合して前シナプスでカルシウムの流入を抑制し34)、興奮性神経伝達物質の遊離を抑制すること34)が寄与しているものと考えられている。また、脳内GABA量を増加させること35)が認められたが、その寄与は不明である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ガバペンチン（Gabapentin）
化学名
- （1-Aminomethylcyclohexyl）acetic acid
分子式
- C9H17NO2
分子量
- 171.24
分配係数（logP）
- −1.18（pH4.0、1-オクタノール／水系溶媒）
性状
- ガバペンチンは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗てんかん剤」 |
| 拡張検索 | 「ガバペンチン」 |
「抗てんかん剤」
商品
- アクセノン
- アレビアチン
- イーケプラ
- エクセグラン
- エクセミド
- エピレオプチマル
- エピレナート
- オスポロット
- ガバペン
- カルバマゼピン
- クランポール
- サノテン
- ザロンチン
- セレニカ
- セレブ
- テグレトール
- デパケン
- トピナ
- ノーベルバール
- ハイセレニン
- バルデケン
- バルプラム
- バルプロ酸ナトリウム
- バレリン
- ヒダントール
- フェニトイン
- プリミドン
- ホストイン
- マイスタン
- ミノアレ
- ラミクタール
- ランドセン
- リボトリール
- レキシン
- 複合アレビアチン配合
「ガバペンチン」
- 英
- gabapentin
- 化
- ガバペンチンエナカルビル gabapentin enacarbil
- 商
- (ガバペンチン)ガバペン、(ガバペンチンエナカルビル)レグナイト、Neurontin
- 同
- ギャバペンチン
- 関
- 抗てんかん薬
- その他の中枢神経系用薬
作用機序
- 1. 興奮性神経系の前シナプスにおいて電位依存性Caチャネルのα2δサブユニットへの結合を介してCaの流入を抑制することによりグルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制
- 2. 脳内GABA量を増加させ、GABAトランスポーターを活性化することによって抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強