UpToDate Contents
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- 1. 小児における痙攣を伴うてんかん重積状態のマネージメント management of convulsive status epilepticus in children
- 2. 成人における痙攣性のてんかん重積状態：治療および予後 convulsive status epilepticus in adults treatment and prognosis
- 3. フェニトイン中毒 phenytoin poisoning
- 4. 神経疾患を有する手術患者の周術期ケア perioperative care of the surgical patient with neurologic disease
- 5. Anesthesia for craniotomy
Japanese Journal
- FPGAによる並列計算機用二次元ネットワークの実機評価システム(応用技術,<特集>リコンフィギャラブルシステムとその応用論文)
- 上嶋 明,小畑 正貴
- 電子情報通信学会論文誌. D, 情報・システム J92-D(12), 2147-2158, 2009-12-01
- … 本論文では,FPGAを用いたPCクラスタ用のネットワークカード,及びそれを使用した二次元ネットワーク評価システムについて述べる.開発したカードはホストインタフェース,小規模スイッチ,4本の外部接続ポートを1個の低価格FPGAで実現している.また,通信ログをとるための2個のメモリを搭載していて,通信量や混雑状況の時間変化をハードウェアによって記録することができる.FPGAの再構成によって,通信速度や通信方向など …
- NAID 110007482408
- FPGAによる並列計算機用2次元ネットワークの実機評価システム(システムアーキテクチャ)
- 上嶋 明,小畑 正貴
- 電子情報通信学会技術研究報告. RECONF, リコンフィギャラブルシステム 108(220), 33-38, 2008-09-18
- … FPGAを用いたPCクラスタ用のネットワークカード,及びそれによるネットワーク評価システムについて報告する.開発したカードはホストインターフェース,小規模スイッチ,4本の外部接続ポートを1個の低価格FPGAで実現している.また,通信ログをとるための2個のメモリを搭載していて,通信量の時間変化や通信の開始/終了時刻をハードウェアによって記録する.FPGAの再構成によって,通信プロトコルやルーティングなどを変化さ …
- NAID 110007086896
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗けいれん剤
販売名
ホストイン静注750mg
組成
成分・含量
- 1バイアル10mL中に
ホスフェニトインナトリウム750mg
（ホスフェニトインナトリウム水和物として982.8mg）
添加物
- トロメタモール121.1mg
塩酸 適量
注射用水
禁忌
- 本剤の成分又はヒダントイン系化合物に対し過敏症の患者
- 洞性徐脈、高度の刺激伝導障害のある患者〔心停止を起こすことがある。〕
- タダラフィル（アドシルカ）を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- てんかん重積状態
- 脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）時のてんかん発作の発現抑制
- フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法
- フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法に用いる場合には、フェニトインの経口投与により発作がコントロールされているてんかん患者で、一時的にフェニトインの経口投与が不可能となった場合にのみ投与すること。
- 通常、成人又は2歳以上の小児には、以下の用法・用量にて投与すること。
- てんかん重積状態
初回投与
- ホスフェニトインナトリウムとして22.5mg/kgを静脈内投与する。投与速度は3mg/kg/分又は150mg/分のいずれか低い方を超えないこと。
維持投与
- ホスフェニトインナトリウムとして5〜7.5mg/kg/日を1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。
- 脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）時のてんかん発作の発現抑制
初回投与
- ホスフェニトインナトリウムとして15〜18mg/kgを静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。
維持投与
- ホスフェニトインナトリウムとして5〜7.5mg/kg/日を1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。
- フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法
ホスフェニトインナトリウムとして経口フェニトインの1日投与量の1.5倍量を、1日1回又は分割にて静脈内投与する。投与速度は1mg/kg/分又は75mg/分のいずれか低い方を超えないこと。
- 急速に静脈内投与した場合、心停止、一過性の血圧低下、呼吸抑制等の循環・呼吸障害を起こすことがあるので、用法・用量を遵守すること。また、衰弱の著しい患者、高齢者、心疾患、肝障害又は腎障害のある患者等では、通常の投与速度よりも、より緩徐に投与するなど注意すること。〔「慎重投与」の項参照〕
- 維持投与は、初回投与から12〜24時間あけて行うこと。また、本剤を投与しても発作が止まらない場合、他の抗てんかん薬の投与を考慮し、本剤の追加投与はしないこと。〔血漿蛋白との結合部位においてホスフェニトインとフェニトインの置換が生じることにより、血中非結合型フェニトイン濃度が上昇するおそれがある。〕
- 初回投与、維持投与前には、可能な限り血中フェニトイン濃度を測定し、過量投与とならないよう注意すること。なお、初回投与時に神経症状等が発現した患者では、血中フェニトイン濃度の測定を行うとともに、維持投与速度の減速を考慮すること。〔「臨床検査結果に及ぼす影響」の項参照〕
- 経口投与が可能になった場合は速やかに経口フェニトイン製剤に切り替えること。〔国内では、3日間を超えて連用した経験がない。〕
- 本薬（ホスフェニトインナトリウムとして）の分子量はフェニトインナトリウムの約1.5倍である。
- 本剤を希釈する場合には、配合変化に注意すること。〔「適用上の注意」の項参照〕
- フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法における用法は、フェニトイン経口投与時と同じ用法とすること。
慎重投与
- 衰弱の著しい患者、高齢者、低血圧又は心疾患のある患者〔心停止、呼吸停止が起こりやすい。〕
- 肝障害のある患者〔肝障害の悪化、また、血中非結合型フェニトイン濃度が上昇するおそれがある。〕
- 腎障害のある患者、低アルブミン血症の患者〔血中非結合型フェニトイン濃度が上昇するおそれがある。〕
- 血液障害のある患者〔血液障害が悪化するおそれがある。〕
- 薬物過敏症の患者
- 甲状腺機能低下症の患者〔甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。〕
- 糖尿病の患者〔インスリン非依存型糖尿病の患者で、高血糖を起こしたとの報告がある。〕
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 - 過敏症症候群
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。 - SLE様症状
SLE様症状（発熱、紅斑、関節痛、肺炎、白血球減少、血小板減少、抗核抗体陽性等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。 - 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、単球性白血病、血小板減少、溶血性貧血、赤芽球癆
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 - 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
劇症肝炎、著しいAST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 - 間質性肺炎
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎（肺臓炎）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 - 心停止、心室細動、呼吸停止
投与速度や患者の状態により、これらの症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。〔「禁忌」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」の項参照〕 - 強直発作
観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 - 悪性リンパ腫、リンパ節腫脹
観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量するなど適切な処置を行うこと。 - 小脳萎縮
長期投与例で、小脳萎縮があらわれることがあり、持続したフェニトインの血中濃度上昇との関連が示唆されているので、小脳症状（眼振、構音障害、運動失調等）に注意し、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 - 横紋筋融解症
横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。 - 急性腎不全、間質性腎炎
急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。 - 悪性症候群
悪性症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、意識障害、筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、本剤の投与中止、体冷却、水分補給、呼吸管理等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
薬効薬理
- ホスフェニトインは、生体内でアルカリホスファターゼにより活性代謝物（フェニトイン）に加水分解されるプロドラッグである。
フェニトインはマウス、ラット等の最小電撃けいれん閾値やペンテトラゾールけいれん閾値に対してほとんど作用を及ぼさないが、最大電撃けいれんに対してそのパターンを変える作用があり、最大電撃けいれんの強直相を強く抑制する12〜15）。
また、フェニトインは神経膜を安定化し16）、シナプスにおけるpost-tetanic potentiation（PTP）を抑制する17）。
これらのことから、フェニトインの抗けいれん作用は、けいれん閾値を上昇させることによってもたらされるのではなく、発作焦点からのてんかん発射のひろがりを阻止することによるものと考えられている15、18）。
フェニトインをマウスに静脈内投与すると、最大けいれん抑制作用は約30分後にピークとなり、その値は1.5時間持続し、以降徐々に減少する19）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ホスフェニトインナトリウム水和物
（Fosphenytoin Sodium Hydrate）
化学名：
- Disodium（2,5-dioxo-4, 4-diphenylimidazolidin-1-yl）methyl phosphate heptahydrate
分子式：
- C16H13N2Na2O6P・7H2O
分子量：
- 532.34（無水物として406.24）
- ホスフェニトインナトリウム水和物は白色〜微黄色の固体である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「フェニトイン」「抗てんかん剤」 |
「フェニトイン」
- 英
- phenytoin PHT
- ラ
- phenytoinum
- 同
- ジフェニルヒダントイン diphenylhydantoin DPH
- 商
- アレビアチン、フェニトインN、ヒダントール、ホストイン、Dilantin、複合アレビアチン配合
- 関
- 抗痙攣薬、不整脈治療薬
- Ib群
構造
作用機序
- 不活性化状態のNaチャネルに結合 (SPC.186)
薬理作用
抗てんかん薬
- てんかん発作波の出現は抑制しない(けいれん閾値は変化しない)
- 異常発射の焦点から周辺への伝播を押さえる
抗不整脈薬
- 作用はリドカインに似るが、作用は弱い。
動態
- 肝臓
適応
- 欠神発作以外の全てのてんかんに作用。
- 欠神発作では増悪
- QT延長に伴う心室性不整脈、ジギタリス不整脈
注意
- 血中濃度に注意する
禁忌
副作用
- 歯肉増殖症、緩急振戦、運動失調、複視、多毛症、皮疹、大球性貧血