UpToDate Contents
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- 1. 抗てんかん剤：作用機序、薬理学、および有害事象 antiepileptic drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
- 2. 成人における肥満：薬物療法 obesity in adults drug therapy
- 3. 点頭てんかんのマネージメントおよび予後 management and prognosis of infantile spasms
- 4. 慢性片頭痛 chronic migraine
- 5. 尿細管性アシドーシスにおける腎結石症 nephrolithiasis in renal tubular acidosis
Japanese Journal
- 劇症1型糖尿病を合併したゾニサミド(エクセグラン^【○!R】)による Drug-induced Hypersensitivity Syndrome (DIHS) の1例
- 梶原 一亨,市原 麻子,肥後 順子,木藤 正人,戸高 幹夫,尹 浩信
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 70(5), 482-486, 2008-10-01
- NAID 10024944206
- 脳神経疾患看護 続・知っ得用語大辞典!(11)エクセグラン,静脈洞血栓症 ほか
- 徳島大学医学部脳神経外科同病棟
- ブレインナーシング 19(7), 751-754, 2003-07
- NAID 40005858468
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- エクセグランとは?ゾニサミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
販売名
エクセグラン錠100mg
組成
成分・含量
- 1錠中ゾニサミド100mg
添加物
- 結晶セルロース，乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，軽質無水ケイ酸，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 部分てんかんおよび全般てんかんの下記発作型
部分発作
単純部分発作〔焦点発作(ジャクソン型を含む)，自律神経発作，精神運動発作〕
複雑部分発作〔精神運動発作，焦点発作〕
二次性全般化強直間代けいれん〔強直間代発作(大発作)〕
全般発作
強直間代発作〔強直間代発作(全般けいれん発作，大発作)〕
強直発作〔全般けいれん発作〕
非定型欠神発作〔異型小発作〕
混合発作〔混合発作〕 - ゾニサミドとして，通常，成人は最初1日100〜200mgを1〜3回に分割経口投与する．以後1〜2週ごとに増量して通常1日量200〜400mgまで漸増し，1〜3回に分割経口投与する．
なお，最高1日量は600mgまでとする．
小児に対しては，通常，最初1日2〜4mg／kgを1〜3回に分割経口投与する．以後1〜2週ごとに増量して通常1日量4〜8mg／kgまで漸増し，1〜3回に分割経口投与する．
なお，最高1日量は12mg／kgまでとする．
- ゾニサミドをパーキンソン病（本剤の承認外効能・効果）の治療目的で投与する場合には，パーキンソン病の効能・効果を有する製剤（トレリーフ）を用法・用量どおりに投与すること．
慎重投与
- 重篤な肝機能障害またはその既往歴のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある．〕
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群) （0.1％未満），中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)，紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明）
- 観察を十分に行い，発熱，紅斑，水疱・びらん，そう痒感，咽頭痛，眼充血，口内炎等の異常が認められた場合には，投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．
過敏症症候群（頻度不明）
- 初期症状として発疹，発熱がみられ，さらにリンパ節腫脹，肝機能障害等の臓器障害，白血球増加，好酸球増多，異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．なお，ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く，発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること．
再生不良性貧血，無顆粒球症，赤芽球癆（頻度不明），血小板減少（0.1％未満）
- 観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
急性腎不全（頻度不明）
- 観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
間質性肺炎（頻度不明）
- 発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．
肝機能障害（0.1％未満），黄疸（頻度不明）
- AST(GOT)，ALT(GPT)，γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症（1％未満注1））
- 観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中および尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．また，横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること．
腎・尿路結石（1％未満注1））
- 観察を十分に行い，腎疝痛，排尿痛，血尿，結晶尿，頻尿，残尿感，乏尿等があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
発汗減少に伴う熱中症（頻度不明）
- 発汗減少があらわれ，体温が上昇し，熱中症をきたすことがある．発汗減少，体温上昇，顔面潮紅，意識障害等がみられた場合には，減量または中止し，体冷却など適切な処置を行うこと．〔「重要な基本的注意」，「小児等への投与」の項参照〕
悪性症候群（Syndrome malin）（1％未満注1））
- 投与中止により悪性症候群（Syndrome malin）があらわれることがある．観察を十分に行い，発熱，意識障害，無動無言，高度の筋硬直，不随意運動，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗，血清CK（CPK）の上昇等があらわれた場合には，体冷却，水分補給等の適切な処置を行うこと．なお，本症発症時には，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．〔「重要な基本的注意」の項参照〕
幻覚（5％以上注1）），妄想（1％以上注1）），錯乱（1％未満注1）），せん妄（1％未満注1））等の精神症状
- 観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
- 注１）パーキンソン病（承認外効能・効果，用法・用量）に使用した場合の頻度
薬効薬理
- 最大電撃けいれん(マウス，ラット，ウサギ，イヌ)およびペンテトラゾール誘発けいれん(マウス)の強直性伸展相をフェニトインやカルバマゼピンと同様に選択的に抑制する8,9)．
- 電気刺激誘発皮質限局けいれんや抱合エストロゲン皮質適用による棘徐波結合等のけいれん脳波に対して強い抑制作用を示す(ネコ)10,11)．また，タングステン酸ゲル皮質適用(ラット)や皮質凍結(ネコ)による棘波活性および二次性全般けいれんに対して強い抑制作用を示す10)．
- 皮質または海馬の反復電気刺激によるキンドリング形成後のけいれん脳波に対して抑制作用を示す(ラット)12)．
- 本剤の作用機序については，まだ完全に解明されてはいないが，発作活動の伝播過程の遮断，てんかん原性焦点の抑制等が示唆されている9,10)．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ゾニサミド Zonisamide
化学名
- 1, 2-Benzisoxazole-3-methanesulfonamide
分子式
- C8H8N2O3S
分子量
- 212.23
融点
- 164〜168℃
分配係数
- 1.04(クロロホルム／水系溶媒，pH7.04，室温)
性状
- 白色〜微黄色の結晶または結晶性の粉末である．アセトンまたはテトラヒドロフランに溶けやすく，メタノールにやや溶けにくく，エタノール(95)に溶けにくく，水に極めて溶けにくい．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗てんかん剤」「ゾニサミド」 |
「抗てんかん剤」
商品
- アクセノン
- アレビアチン
- イーケプラ
- エクセグラン
- エクセミド
- エピレオプチマル
- エピレナート
- オスポロット
- ガバペン
- カルバマゼピン
- クランポール
- サノテン
- ザロンチン
- セレニカ
- セレブ
- テグレトール
- デパケン
- トピナ
- ノーベルバール
- ハイセレニン
- バルデケン
- バルプラム
- バルプロ酸ナトリウム
- バレリン
- ヒダントール
- フェニトイン
- プリミドン
- ホストイン
- マイスタン
- ミノアレ
- ラミクタール
- ランドセン
- リボトリール
- レキシン
- 複合アレビアチン配合
「ゾニサミド」
- 英
- zonisamide
- 商
- エクセグラン、Zonegran、エクセミド、トレリーフ
- 関
- 抗てんかん薬