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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/04/03 00:35:59」(JST)

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クロナゼパム (Clonazepam) は、ベンゾジアゼピン系の抗てんかん薬、筋弛緩薬、非常に強力な抗不安薬。^[1]分子式は C₁₅H₁₀ClN₃O₃ 。日本国内では大日本住友製薬から「ランドセン」、中外製薬から「リボトリール」という商品名で発売されている。1981年に開発。

適用

脳の神経に作用し、てんかん発作を抑制する。

応用

神経発作を鎮める作用があることから、レストレスレッグ症候群やパニック障害などの神経症、他にうつ病等に使用されることもある。抗不安作用、抗痙攣作用がほかのベンゾジアゼピン系薬剤と比して明らかに強い。また、上市から数十年経過しているいわゆる"枯れた"薬であり、ベネフィット、リスクともに良く知られている。近年はパニック障害に対して処方される例が増える傾向にある。

禁忌

重症筋無力症の患者
急性狭隅角緑内障の患者

副作用

眠気、倦怠感、頭痛、集中力低下、体重増加、体重減少、いらいら、ふらつき、脱力感、失禁、性欲減退など

また服用が長期に及ぶ場合や、服用量によっては依存症を生じる場合がある。

「ベンゾジアゼピン離脱症候群」も参照

用法・用量

成人
- 0.5〜1mgを分割経口投与する。症状に応じ増量し、2〜6mgを維持量とする。
幼児
- 幼児の体重1kgに対し0.025mgを分割経口投与する。症状に応じ増量し、体重1kgに対し0.1mgを維持量とする。

剤形

錠剤: 0.5mg, 1mg, 2mg
細粒: 0.1%, 0.5%

出典

^ Cowen PJ; Green AR, Nutt DJ (March 1981). “Ethyl beta-carboline carboxylate lowers seizure threshold and antagonizes flurazepam-induced sedation in rats”. Nature 290 (5801): 54?5. doi:10.1038/290054a0. PMID 6259533.

UpToDate Contents

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1. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
2. 兵役によるストレス反応 combat operational stress reaction
3. 不安障害および物質使用障害の併発：疫学、臨床症状、および診断 co occurring anxiety disorders and substance use disorders epidemiology clinical manifestations and diagnosis
4. 小児におけるむずむず脚（レストレスレッグス）症候群と周期性四肢運動障害 restless legs syndrome and periodic limb movement disorder in children
5. 成人の単極性うつ病：抗不安薬 unipolar depression in adults anxiolytics

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗てんかん剤

販売名

リボトリール錠0.5mg

組成

成分（1錠中）　有効成分・含有量

日局クロナゼパム　1錠中0.5mg

成分（1錠中）　添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
急性狭隅角緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
重症筋無力症の患者［重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。］

効能または効果

小型（運動）発作［ミオクロニー発作、失立(無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）］
精神運動発作
自律神経発作

通常　成人、小児は、初回量クロナゼパムとして、1日0.5〜1mgを1〜3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日2〜6mgを1〜3回に分けて経口投与する。
乳、幼児は、初回量クロナゼパムとして、1日体重1kgあたり0.025mgを1〜3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日体重1kgあたり0.1mgを1〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

次の患者には少量から投与を開始するなど注意すること。

心障害のある患者［ジアゼパムで循環器への影響があらわれたとの報告がある。］
肝障害又は腎障害のある患者
脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれやすい。］
呼吸機能の低下している患者［症状が悪化するおそれがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
衰弱患者

重大な副作用

依存性

大量連用により薬物依存を生じるおそれがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

呼吸抑制、睡眠中の多呼吸発作

まれに呼吸抑制、睡眠中の多呼吸発作があらわれることがあるので観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱等

精神障害を合併している患者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗痙れん作用⁵⁻⁷⁾

実験てんかんモデルに対する作用として、pentetrazol痙れん（マウス、ラット）及びbemegride・bicuculline・strychnine・picrotoxin・電撃痙れん（マウス）の抑制作用が認められたが、特にpentetrazol痙れんに対する作用が著明であった。

脳波に対する作用^5,8)

海馬及び扁桃核刺激による脳波後発射（ラット、ネコ）、pentetrazol誘発脳波発作波（ラット）及びpenicillin痙れん（ネコ）の抑制作用が認められた。

作用機序

抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、GABA親和性を増大させることにより、GABAニューロンの作用を特異的に増強すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

クロナゼパム（Clonazepam）（JAN）

化学名

5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

分子式

C₁₅H₁₀ClN₃O₃

分子量

315.71

性状

白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。

融点

約240℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗てんかん剤」「クロナゼパム」
関連記事	「トリ」

「抗てんかん剤」

クロナゼパム
IUPAC命名法による物質名
	5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-on
臨床データ
胎児危険度分類	C(AU) D(US)
法的規制	Prescription Only (S4) (AU) Schedule IV (US)
投与方法	経口、I.M.、I.V、舌下
薬物動態的データ
生物学的利用能	90%
血漿タンパク結合	~85%
代謝	肝臓 CYP3A4
半減期	18–50 時間
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	1622-61-3
ATCコード	N03AE01
PubChem	CID 2802
DrugBank	APRD00054
ChemSpider	2700
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280
ChEMBL	CHEMBL452
化学的データ
化学式	C15H10ClN3O3
分子量	315.715
	SMILES [O-][N+](=O)c3cc\1c(NC(=O)C/N=C/1c2ccccc2Cl)cc3;
	InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) ; Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N ;