オキサゾリジン

oxazolidine

Japanese Journal

  • チアクロプリドのチアゾリジン部位の改変が殺虫・神経遮断活性に及ぼす影響およびネオニコチノイドの鍵ファーマコフォア考察のための定量的構造活性相関研究
  • 利部 伸三,西村 勁一郎,成瀬 有二,大野 育也
  • 日本農薬学会誌 33(1), 58-66, 2008-02-20
  • … ネオニコチノイド系殺虫剤チアクロプリドのファーマコフォアであるシアノイミノチアゾリジン部位をイミダゾリジン,ピロリジン,あるいはオキサゾリジンのようなヘテロ環(以下中心環と呼ぶ)に変え,それらの6-chloro-3-pyridylmethylや5-chloro-3-thiazolylmethyl誘導体の,注射法によるワモンゴキブリに対する殺虫活性とゴキブリ神経軸索を用いた伝導遮断活性を測定した.試験したシアノイミン誘導体は,最小致死濃度が10nM程度と高 …
  • NAID 110006614072
  • ピリジン誘導体の不斉Diels-Alder反応
  • 藤田 礼子
  • 日本女性科学者の会学術誌 7(1), 6-11, 2006
  • NAID 40015434026

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抗てんかん薬」

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antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム

リジン」

  [★]

lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3