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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/11/27 21:24:47」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. バルプロ酸中毒 valproic acid poisoning
- 2. 小児における痙攣およびてんかん症候群の治療の概要 overview of the treatment of seizures and epileptic syndromes in children
- 3. 抗てんかん剤：作用機序、薬理学、および有害事象 antiepileptic drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
- 4. てんかんおよび妊娠に関連するリスク risks associated with epilepsy and pregnancy
- 5. 思春期における多嚢胞性卵巣症候群の診断的評価 diagnostic evaluation of polycystic ovary syndrome in adolescents
Japanese Journal
- 1B-10 5-グアニジノバレリン酸及びGABA agonist投与による線条体モノアミンの変動
- 岩谷 和夫,加太 英明,横井 功,森 昭胤
- 日本てんかん学会プログラム・予稿集 (27), 112, 1993-10-01
- NAID 110004035589
- 甲状腺性ヨードの放出に対する脂肪酸、ブドウ糖およびミネラルの効果
- 奥島 史朗,和田 宏,田辺 正忠
- 岡山大学農学部学術報告 59(1), 71-77, 1982
- … 脂肪酸としては醋酸,プロピオン酸,酪酸,バレリン酸,ステアリン酸,オレイン酸,リノール酸,リノレイン酸を用い,ミネラルとしてはCa,Mg,P,Kを用いた. …
- NAID 120002304292
Related Links
- 大日本住友製薬株式会社のバレリン錠200mg（中枢神経用薬）、一般名バルプロ酸 ナトリウム(Sodium valproate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗てんかん剤
- 躁病・躁状態治療剤
- 片頭痛治療剤
販売名
バレリン錠100mg
組成
成分・含量
- 1錠中バルプロ酸ナトリウム100mg
添加物
- 部分アルファー化デンプン，メタケイ酸アルミン酸マグネシウム，合成ケイ酸アルミニウム，ヒドロキシプロピルセルロース，タルク，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，精製白糖，マクロゴール6000，酸化チタン，カルナウバロウ
禁忌
- 重篤な肝障害のある患者〔肝障害が強くあらわれ，致死的になるおそれがある．〕
- 本剤投与中はカルバペネム系抗生物質（パニペネム・ベタミプロン，メロペネム，イミペネム・シラスタチン，ビアペネム，ドリペネム，テビペネム ピボキシル）を併用しないこと〔「相互作用」の項参照〕
- 尿素サイクル異常症の患者〔重篤な高アンモニア血症があらわれることがある．〕
効能または効果
各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動障害(不機嫌・易怒性等)の治療
躁病および躁うつ病の躁状態の治療
片頭痛発作の発症抑制
片頭痛発作の発症抑制
- 本剤は，片頭痛発作の急性期治療のみでは日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること．
各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動障害(不機嫌・易怒性等)の治療
躁病および躁うつ病の躁状態の治療
〔錠100mgおよび錠200mgの場合〕
- 通常1日量バルプロ酸ナトリウムとして400〜1,200mgを1日2〜3回に分けて経口投与する．
ただし，年齢・症状に応じ適宜増減する．
〔シロップ5％の場合〕
- 通常1日量8〜24mL（バルプロ酸ナトリウムとして400〜1,200mg）を1日2〜3回に分けて経口投与する．
ただし，年齢・症状に応じ適宜増減する．
片頭痛発作の発症抑制
〔錠100mgおよび錠200mgの場合〕
- 通常1日量バルプロ酸ナトリウムとして400〜800mgを1日2〜3回に分けて経口投与する．
なお，年齢・症状に応じ適宜増減するが，1日量として1,000mgを超えないこと．
〔シロップ5％の場合〕
- 通常1日量8〜16mL（バルプロ酸ナトリウムとして400〜800mg）を1日2〜3回に分けて経口投与する．
なお，年齢・症状に応じ適宜増減するが，1日量として20mL（バルプロ酸ナトリウムとして1,000mg）を超えないこと．
慎重投与
- 肝機能障害またはその既往歴のある患者〔肝機能障害が強くあらわれるおそれがある．〕
- 薬物過敏症のある患者
- 自殺企図の既往および自殺念慮のある躁病および躁うつ病の躁状態の患者〔症状が悪化するおそれがある．〕
- 以下のような尿素サイクル異常症が疑われる患者〔重篤な高アンモニア血症があらわれるおそれがある．〕
- 原因不明の脳症もしくは原因不明の昏睡の既往のある患者
- 尿素サイクル異常症または原因不明の乳児死亡の家族歴のある患者
重大な副作用
重篤な肝障害
- 劇症肝炎等の重篤な肝障害，黄疸，脂肪肝等を起こすことがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
高アンモニア血症を伴う意識障害
- 高アンモニア血症を伴う意識障害があらわれることがあるので，定期的にアンモニア値を測定するなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
溶血性貧血，赤芽球癆，汎血球減少，血小板減少，顆粒球減少
- 溶血性貧血，赤芽球癆，汎血球減少，重篤な血小板減少，顆粒球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
急性膵炎
- 急性膵炎があらわれることがあるので，激しい腹痛，発熱，嘔気，嘔吐等の症状があらわれたり，膵酵素値の上昇が認められた場合には，本剤の投与を中止し，適切な処置を行うこと．
間質性腎炎，ファンコニー症候群
- 間質性腎炎，ファンコニー症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN) ，皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)，皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
過敏症症候群
- 過敏症症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，初期症状として発疹，発熱がみられ，さらにリンパ節腫脹，肝機能障害，白血球増加，好酸球増多，異型リンパ球出現等の症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．なお，発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること．
脳の萎縮，認知症様症状，パーキンソン様症状
- 脳の萎縮，認知症様症状(健忘，見当識障害，言語障害，寡動，知能低下，感情鈍麻等)，パーキンソン様症状(静止時振戦，硬直，姿勢・歩行異常等)があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
なお，これらの症状が発現した例では中止により，ほとんどが1〜2カ月で回復している．
横紋筋融解症
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中および尿中ミオグロビンの上昇等が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
- 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので，観察を十分に行い，低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム量の増加，高張尿等があらわれた場合には，水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- バルプロ酸ナトリウムはマウスで最大電撃けいれんやペンテトラゾール，ストリキニーネ，ピクロトキシン，ビククリン等によるけいれんに対して抑制作用を示す19)．
また，kindling preparation(ネコ)を用いた実験では，へん桃核発作の発展に対する予防効果およびへん桃核発作や側頭葉皮質焦点発作に対する抑制効果を示す20)．
本剤の投与による聴原性けいれん予防効果(マウス)21)あるいは最大電撃けいれん抑制作用(マウス)22)と関連して脳内γ-アミノ酪酸(GABA)濃度の上昇がみられ，本剤の作用機序の一つとして脳内GABA濃度に対する影響が示唆されている．
躁病の動物モデルと考えられる，デキサンフェタミンとクロルジアゼポキシドとの併用投与により生じる自発運動亢進作用を有意に抑制する(マウス，ラット) 23)．
抗躁作用24)および片頭痛発作の発症抑制作用25)についてもGABA神経伝達促進作用が寄与している可能性が考えられている．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バルプロ酸ナトリウム Sodium Valproate
化学名
- Monosodium 2-propylpentanoate
分子式
- C8H15NaO2
分子量
- 166.19
性状
- 白色の結晶性の粉末である．水に極めて溶けやすく，エタノール(99.5)または酢酸(100)に溶けやすい．吸湿性である．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「バルプロ酸」「抗てんかん剤」 |
| 関連記事 | 「リン」「レリ」 |
「バルプロ酸」
- 英
- valproic acid
- 同
- ジプロピル酢酸 dipropylacetic acid
- 化
- バルプロ酸ナトリウム sodium valproate, valproate sodium
- 商
- エピレナート、サノテン、セレニカR、プロモーション、セレブ、デパケン、ハイセレニン、バルデケンR、バルプラム、バレリン、Depakene, Depakote, Epival
- 関
- てんかん、バルプロ酸ナトリウム中毒
特徴
作用機序
- GABAトランスアミナーゼを阻害(SPC.187)
薬理作用
- GABAの異化を抑制→GABAの濃度↑
- 全ての型のてんかんに作用するが、特に欠神発作によく効く (SPC.187)
注意
- 催奇性有り(催奇形因子)
副作用
- 比較的少ない
- 肝障害
参考
- セレブシロップ５％
- デパケンR錠100／デパケンR錠200
臨床関連
「抗てんかん剤」
商品
- アクセノン
- アレビアチン
- イーケプラ
- エクセグラン
- エクセミド
- エピレオプチマル
- エピレナート
- オスポロット
- ガバペン
- カルバマゼピン
- クランポール
- サノテン
- ザロンチン
- セレニカ
- セレブ
- テグレトール
- デパケン
- トピナ
- ノーベルバール
- ハイセレニン
- バルデケン
- バルプラム
- バルプロ酸ナトリウム
- バレリン
- ヒダントール
- フェニトイン
- プリミドン
- ホストイン
- マイスタン
- ミノアレ
- ラミクタール
- ランドセン
- リボトリール
- レキシン
- 複合アレビアチン配合
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia