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- 2. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
Japanese Journal
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- 佐藤 友紀
- キネマ旬報 (1583), 65-67, 2011-05
- NAID 40018768898
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アレルギー性疾患治療剤
販売名
ダレンカプセル 1mg
組成
有効成分
- エメダスチンフマル酸塩 1.0mg
添加物
- トウモロコシデンプン、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、その他3成分
カプセル本体： ラウリル硫酸ナトリウム
効能または効果
- アレルギー性鼻炎、
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
- 通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として1回1〜2mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
慎重投与
- 肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能異常があらわれるおそれがある。］
薬効薬理
抗アレルギー作用
- モルモットでのアナフィラキシーショック及びモルモットやラットでのpassive cutaneous anaphylaxisを経口投与で抑制した14,15)。ラットでの実験的アレルギー性鼻炎を経口投与で抑制した16)。
抗ヒスタミン作用17)
- ヒスタミンによるモルモット摘出回腸収縮反応を抑制した(in vitro)。モルモットでのヒスタミン致死及び血管透過性亢進に対して抑制を示した(in vivo)。
抗原抗体反応によるケミカルメディエーター遊離抑制作用
- 抗原抗体反応によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離反応14)並びにヒト末梢白血球及び肺組織からのヒスタミン及びロイコトリエンC4遊離を濃度依存的に抑制した(in vitro)18)。モルモットpassive peritoneal anaphylaxisによるヒスタミン遊離に対して抑制作用を示した(in vivo)19)。
サブスタンスPによるヒスタミン遊離に対する抑制作用19)
- サブスタンスPによるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を低濃度から抑制した(in vitro)。このヒスタミン遊離抑制作用は、細胞内Ca貯蔵部位からのCa2+放出抑制作用及び細胞内へのCa2+の流入抑制作用による。
好酸球遊走阻止及び浸潤抑制作用
- PAFによるモルモット好酸球の遊走を10-9M以上で濃度依存的に抑制した(in vitro)20)。
PAF、ロイコトリエンB4によるヒト好酸球の遊走を10-8M以上で濃度依存的に抑制した(in vitro)21)。
モルモット鼻アレルギーモデルにおいて、鼻粘膜への好酸球の浸潤を経口投与で抑制した22)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- エメダスチンフマル酸塩 (Emedastine Difumarate)
化学名：
- 1-(2-ethoxyethyl)-2-(hexahydro-4-methyl-1H -1, 4-diazepin-1-yl)benzimidazole difumarate
分子式：
- C17H26N4O・2C4H4O4
分子量：
- 534.57
- 148.5〜151.5℃
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