ザフィルルカスト
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Japanese Journal
- ペプチドロイコトリエン拮抗性喘息治療薬ザフィルルカスト(アコレート^<【○1R】>)の薬効薬理作用と臨床効果
- 村田 陽介,杉本 収
- 日本薬理学雑誌 119(4), 247-258, 2002-04-01
- 気管支喘息は現在，気道の慢性炎症性疾患としてとらえられており，その病態発現における種々のケミカルメディエーターの関与が明らかになっている．これらのうち，特にペプチドロイコトリエンであるLTC4，LTD4およびLTE4は気道の平滑筋収縮作用や起炎作用を有し，喘息に対して病態生理学的な役割を果たしていることが明らかにされている．ザフィルルカストはこれらのペプチドロイコトリエンとCysLT1受容体上で競 …
- NAID 10008991965
- 142 CysLT1受容体拮抗薬zafirlukast(アコレート)の気管支喘息に対する有用性の検討 : pranlukastとの比較
- 下田 照文,宮本 昭正,可部 順三郎,中島 重徳,伊藤 幸治,眞野 健次,冨岡 玖夫,中島 光好
- アレルギー 50(2・3), 280, 2001-03-30
- NAID 110002426801
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アコレート錠20mg
組成
成分・含量（1錠中）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本剤による肝障害の既往のある患者［本剤による肝障害の既往のある患者への再投与により、より重度な肝障害が発現したとの報告がある。］
効能または効果
- 通常、成人にはザフィルルカストとして1日40〜80mgを朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。ただし、高齢者の1日投与量は40mgとする。なお、成人（高齢者を除く）の1日最高量は80mgとする。
慎重投与
- 肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝されるので、低用量（40mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。］（「薬物動態」の項参照）
- 高齢者（「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（0.1%未満）：劇症肝炎等の重篤な肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、肝不全や死亡に至ったとの報告もあるので、定期的な肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症：まれに無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 好酸球性肺炎（頻度不明）：好酸球性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増加等の症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ペプチドロイコトリエン(LT)受容体拮抗作用
- モルモット肺由来細胞膜に対するLTD4/LTE4の特異的結合、ならびにヒト肺由来細胞膜に対するLTD4の特異的結合を阻害する16)。他の収縮誘発物質の作用には影響を与えない17)。
- 能動感作モルモットから摘出した肺組織からの抗原誘発による各種ケミカルメディエーターの遊離促進に影響を与えない18)。
気管支収縮抑制作用
- LT誘発によるヒト摘出気管支の収縮に対して競合的拮抗作用を示す18)。
- LT誘発によるモルモット摘出気管支及び肺実質の収縮に対して競合的拮抗作用を示す17)。
- モルモットのLT誘発による呼吸困難を抑制する17)。
気道過敏性亢進抑制作用
- 気管支喘息患者において、メサコリン刺激によるLog PD20を指標とした気道過敏性亢進を抑制する19)。
- ブタ回虫抗原に対して自然感作されたヒツジにおいて、抗原吸入による即時型並びに遅発型の気管支収縮及び非特異的気道過敏性亢進を吸入投与により抑制する18)。
抗炎症作用
- 気管支喘息患者の気管支において、LTE4刺激による好酸球浸潤を抑制する20)。
- モルモットのLT誘発による肺の好酸球浸潤を腹腔内投与及び吸入投与により、また気管支の浮腫を静脈内投与により抑制する21)。
- モルモットのLT誘発による皮膚血管透過性の亢進を静脈内投与により抑制する17)。
- ブタ回虫抗原に対して自然感作されたヒツジにおいて、LTD4誘発による好中球の浸潤及びタンパク質漏出を抑制する18)。
肺機能低下に対する予防及び改善作用
- モルモットのLT及び抗原誘発による肺機能低下（気道抵抗の上昇及び動的コンプライアンスの低下）に対し、静脈内、経口、腹腔内及び吸入投与で予防作用及び改善作用を有する17)。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：ザフィルルカスト (Zafirlukast) (JAN)
- 化学名：Cyclopentyl 3-(2-methoxy-4-[{2-tolylsulfonyl}carbamoyl]benzyl)-1-methylindole-5-carbamate
- 構造式：
- 分子式：C31H33N3O6S
- 分子量：575.68
- 融点 ：約200℃(分解)
- 性状 ：本品は白色〜微黄白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又はピリジンにやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸エチルに極めて溶けにくく、水、メタノール、エタノール(99.5)又はトルエンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- zafirlukast
- 商
- アコレート Accolate