ザフィルルカスト

英

zafirlukast

商

アコレート Accolate

• 抗アレルギー薬;ロイコトリエン受容体遮断

UpToDate Contents

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• 1. 肥満細胞活性化障害 mast cell activation disorders
• 2. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults
• 3. 喘息の治療において5-リポキシゲナーゼ経路に影響する薬剤 agents affecting the 5 lipoxygenase pathway in the treatment of asthma
• 4. 成人における喘息の急性増悪の治療 treatment of acute exacerbations of asthma in adults
• 5. 慢性鼻副鼻腔炎のマネージメント management of chronic rhinosinusitis

Japanese Journal

• 高齢者気管支喘息患者における追加治療法の選択 : ロイコトリエン受容体拮抗薬(ザフィルルカスト)と吸入ステロイド薬(フルチカゾンプロピオネート)との比較検討

• 長島 修,熱田 了,原田 紀宏,牧野 文彦,伊藤 潤,梶山 雄一郎,十合 晋作,高橋 和久,福地 義之助
• 順天堂医学 = Juntendo medical journal 55(3), 303-308, 2009-09-30
• NAID 10029497363

• 気管支喘息患者におけるモンテルカストの有用性についての検討　－テオフイリンとモンテルカスト併用の影響を中心に－

• 北村 佳久,三宅 悟,横山 紀子,川上 英治,荒木 博陽,柴田 和彦,五味田 裕,光延 文裕,谷崎 勝朗
• 岡大三朝医療センター研究報告 74, 51-56, 2004-02-01
• … その結果，テオフイリン服用患者177名の内，51％がLT受容体抵抗薬を併用しており，併用率はモンテルカストが最も多く，プランルカスとザフィルルカストの順であった。 …
• NAID 120002308033

Related Links

• ザフィルルカスト製剤の検索結果 - くすり･薬検索 - goo辞書

ザフィルルカスト製剤で始まる薬の検索結果。アコレート - goo薬検索では、約7000の薬剤の成分や効能（効果）、正しい服用法・使用法、副作用などが調べられます。

• 喘息ドットコム～喘息の治療薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬 ...

一般名 薬剤名 組成/剤形/容量 プランルカスト オノン （小野） カプセル：112.5mg ドライシロップ：10% ザフィルルカスト アコレート （アストラゼネカ） 錠：20、40mg モンテルカスト シングレア （万有） 錠：5、10mg チュアブル錠：5mg

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ロイコトリエン受容体拮抗剤/気管支喘息治療剤

販売名

アコレート錠20mg

組成

成分・含量（1錠中）

• ザフィルルカスト20mg

添加物

• 乳糖水和物、結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 本剤による肝障害の既往のある患者［本剤による肝障害の既往のある患者への再投与により、より重度な肝障害が発現したとの報告がある。］

効能または効果

• 気管支喘息

• 通常、成人にはザフィルルカストとして1日40〜80mgを朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。ただし、高齢者の1日投与量は40mgとする。なお、成人（高齢者を除く）の1日最高量は80mgとする。

慎重投与

• 肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝されるので、低用量（40mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。］（「薬物動態」の項参照）
• 高齢者（「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

• 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（0.1%未満）：劇症肝炎等の重篤な肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、肝不全や死亡に至ったとの報告もあるので、定期的な肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 無顆粒球症：まれに無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 好酸球性肺炎（頻度不明）：好酸球性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増加等の症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ペプチドロイコトリエン(LT)受容体拮抗作用

• モルモット肺由来細胞膜に対するLTD₄/LTE₄の特異的結合、ならびにヒト肺由来細胞膜に対するLTD₄の特異的結合を阻害する¹⁶⁾。他の収縮誘発物質の作用には影響を与えない¹⁷⁾。
• 能動感作モルモットから摘出した肺組織からの抗原誘発による各種ケミカルメディエーターの遊離促進に影響を与えない¹⁸⁾。

気管支収縮抑制作用

• LT誘発によるヒト摘出気管支の収縮に対して競合的拮抗作用を示す¹⁸⁾。
• LT誘発によるモルモット摘出気管支及び肺実質の収縮に対して競合的拮抗作用を示す¹⁷⁾。
• モルモットのLT誘発による呼吸困難を抑制する¹⁷⁾。

気道過敏性亢進抑制作用

• 気管支喘息患者において、メサコリン刺激によるLog PD₂₀を指標とした気道過敏性亢進を抑制する¹⁹⁾。
• ブタ回虫抗原に対して自然感作されたヒツジにおいて、抗原吸入による即時型並びに遅発型の気管支収縮及び非特異的気道過敏性亢進を吸入投与により抑制する¹⁸⁾。

抗炎症作用

• 気管支喘息患者の気管支において、LTE₄刺激による好酸球浸潤を抑制する²⁰⁾。
• モルモットのLT誘発による肺の好酸球浸潤を腹腔内投与及び吸入投与により、また気管支の浮腫を静脈内投与により抑制する²¹⁾。
• モルモットのLT誘発による皮膚血管透過性の亢進を静脈内投与により抑制する¹⁷⁾。
• ブタ回虫抗原に対して自然感作されたヒツジにおいて、LTD₄誘発による好中球の浸潤及びタンパク質漏出を抑制する¹⁸⁾。

肺機能低下に対する予防及び改善作用

• モルモットのLT及び抗原誘発による肺機能低下（気道抵抗の上昇及び動的コンプライアンスの低下）に対し、静脈内、経口、腹腔内及び吸入投与で予防作用及び改善作用を有する¹⁷⁾。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名：ザフィルルカスト (Zafirlukast) (JAN)
• 化学名：Cyclopentyl 3-(2-methoxy-4-[{2-tolylsulfonyl}carbamoyl]benzyl)-1-methylindole-5-carbamate
• 構造式：
• 分子式：C₃₁H₃₃N₃O₆S
• 分子量：575.68
• 融点　：約200℃(分解)
• 性状　：本品は白色〜微黄白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又はピリジンにやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸エチルに極めて溶けにくく、水、メタノール、エタノール(99.5)又はトルエンにほとんど溶けない。