関: 解熱鎮痛消炎剤

UpToDate Contents

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1. アスピリンによる呼吸器疾患の増悪 aspirin exacerbated respiratory disease
2. アスピリン悪化呼吸器疾患（AERD；アスピリン喘息）：非ステロイド性抗炎症剤（NSAIDs）負荷および脱感作 aspirin exacerbated respiratory disease nsaid challenge and desensitization
3. 心血管疾患の二次および一次予防におけるアスピリンの利益とリスク benefits and risks of aspirin in secondary and primary prevention of cardiovascular disease
4. アスピリン：リウマチ性疾患における作用機序、主な毒性、および使用 aspirin mechanism of action major toxicities and use in rheumatic diseases
5. 小児および思春期におけるサリチル酸中毒 salicylate poisoning in children and adolescents

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

解熱鎮痛消炎剤

販売名

＊イスキア配合錠A330

組成

有効成分(1錠中)

アスピリン　330mg
炭酸マグネシウム　100mg
ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート　50mg

添加物

ヒドロキシプロピルセルロース、プルラン、タルク、ステアリン酸、無水ケイ酸、アルファー化デンプン、部分アルファー化デンプン、硬化油、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤及び本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
消化性潰瘍のある患者(ただし、「慎重投与」の項参照)[胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある。]
重篤な血液の異常のある患者[血液の異常をさらに悪化させ、重篤な副作用が発現するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。]
重篤な心機能不全のある患者[血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。]
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発するおそれがある。]
出産予定日12週以内の妊婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
スルフィンピラゾンを投与している患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

＊＊感冒の解熱、関節リウマチ、リウマチ熱、歯痛、頭痛、月経痛、症候性神経痛
＊＊感冒の解熱、頭痛、月経痛及び歯痛には通常成人1回2錠を1日2回経口投与する。
関節リウマチ、リウマチ熱及び症候性神経痛には通常成人1回2〜4錠を1日2〜3回経口投与する。
なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍が再発するおそれがある。]
血液の異常又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがある。]
肝障害又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
腎障害又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
心機能異常のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息のある患者[喘息発作が誘発されるおそれがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は禁忌)又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
小児[「重要な基本的注意」の項、「小児等への投与」の項参照]
手術、心臓カテーテル検査又は抜歯前１週間以内の患者[失血量を増加させるおそれがある。]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者(ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。)
アルコール飲料の常用者[胃出血の危険性が増加することがある。(「相互作用」の項参照)]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

ショックやアナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血(頻度不明)

脳出血等の頭蓋内出血

脳出血等の頭蓋内出血(初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等

肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明)

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少(頻度不明)

再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

喘息発作の誘発(頻度不明)

喘息発作を誘発することがある。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍(頻度不明)

下血(メレナ)を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

●アスピリン

一般名：

Aspirin

化学名：

2-Acetoxybenzoic acid

分子式：

C₉H₈O₄

分子量：

180.16

融点：

約136℃(あらかじめ浴液を130℃に加熱しておく。)

性状：

アスピリンは白色の結晶、粒又は粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試液に溶ける。湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及び酢酸になる。

★リンクテーブル★

リンク元	「アスピリン」「解熱鎮痛消炎剤」
関連記事	「配合」「イスキア」

「アスピリン」

　　[★]

英: aspirin
商: アスファネート配合、イスキア配合、サリチゾン、ゼンアスピリン、ニチアスピリン、ニトギス配合、バイアスピリン、バッサミン配合、バファリン配合、ファモター配合
関: アスピリン喘息、アセチルサリチル酸 acetylsalicylic acid ASA、アスピリン中毒

構造

アセチルサリチル酸の酢酸エステル

分類

NSAIDs

酸性

サリチル酸系

抗炎症薬
抗血栓薬

ピリン系解熱鎮痛薬ではないので、ピリン過敏症はきたさない。

薬理作用

抗炎症薬

脳の体温調整中枢を抑制して解熱。感覚中枢の興奮を抑制？　→　鎮痛　1.5g/day
少量で血小板凝集を低下。血栓、塞栓を予防　→　40-100mg/day
関節リウマチにおける抗炎症には　→　3g/day

動態

アスピリンは弱酸性。胃でプロトンを放出。大部分は回腸で吸収される。
アスピリンは組織、血漿、特に肝臓に存在するエステラーゼにより30分以内にサリチル酸塩となり抗炎症作用を呈する。25%は酸性？、抱合されて排出される。25%は未変化のまま排泄される。アルカリ尿で排泄されやすい。Cox抑制作用は不可逆的アセチル化反応による。持続時間は血漿半減期に関係しない。半減期は短いが、作用は持続することに注意する。

作用機序

シクロオキシゲナーゼを不可逆的に不活化する。

注意

ライ症候群との関連に注意。

禁忌

バイアスピリン錠100mg

1. 本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制作用により，胃の血流量が減少し，消化性潰瘍を悪化させることがある．（ただし，「慎重投与」の項参照）］
3. 出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがあるため，出血傾向を助長するおそれがある．］
4. アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある．］
5. 出産予定日12週以内の妊婦［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
6. 低出生体重児，新生児又は乳児［「小児等への投与」の項参照］

YN.D-34

甲状腺クリーゼに対してアスピリンを解熱薬として使うと、サイログロブリンとトリヨードサイロニンの結合を阻害し、free T3の濃度が上昇して病状を悪化させるので使用しない

添付文書

バイアスピリン錠100mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399007H1021_1_13/3399007H1021_1_13?view=body

「解熱鎮痛消炎剤」

　　[★]

関: 解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬

商品

「配合」

　　[★]

英: compound、combination、mixture、compound
関: 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ

「イスキア」

　　[★] アスピリン、炭酸マグネシウム、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート

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イスキア配合