出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/09 16:41:09」(JST)
臨床データ | |
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法的規制 |
|
投与方法 | I.V. |
薬物動態的データ | |
血漿タンパク結合 | 50% |
半減期 | 1-2 Hours |
識別 | |
CAS番号 | 6989-98-6 |
ATCコード | M03AA02 M03AA04 |
PubChem | CID 6000 |
DrugBank | APRD00176 |
化学的データ | |
化学式 | C37H41N2O6 |
分子量 | 609.731 g/mol |
d-ツボクラリン (tubocurarine) はアルカロイド系の物質。南米の先住民が古くから狩猟などに用いてきたクラーレ (curare) と呼ばれる矢毒のうち、ツヅラフジ科コンドデンドロン属の植物Chondodendron tomentosumが材料のツボクラーレ(壷ではなくチューブTubeの意味)と呼ばれるものから1935年にハロルド・キングにより単離された[1]。
ツボクラリンは少量でも傷口から体内に入ると末梢神経と筋の接続部のニコチン受容体においてアセチルコリンと拮抗、興奮伝達を阻害して目・耳・足指(短筋)→四肢の筋→頚筋→呼吸筋の順に骨格筋を麻痺させることにより、呼吸困難を起させて窒息死させる。逆に経口摂取しても排泄がすみやかで毒性を発揮しないため、これを含む矢毒を用いて倒した動物を食べても害が無く、狩猟に用いるには都合が良い。
今日では単離されたものが筋弛緩剤として医療現場で用いられている。 また、薬理学の実験には欠くことができないものである。
ツボクラリンの生合成は、2つの鏡像異性体テトラヒドロベンジルイソキノリン、特にN-メチル-コクラウリンのラジカルカップリングを含んでいる。N-メチル-コクラウリンのR体およびS体は、ノルコクラリン合成酵素 (NCS) によるドーパミンと4-ヒドロキシフェニルアセトアルデヒドのマンニッヒ様反応によって生成する。ドーパミンと4-ヒドロキシフェニルアセトアルデヒドは共にL-チロシン由来である。アミノ基およびヒドロキシル基のメチル化はS-アデノシルメチオニン (SAM) を用いて行われる[2]。
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リンク元 | 「薬理学」「ニコチン受容体」「非脱分極性筋弛緩薬」「拘束性換気障害」「塩化ツボクラリン」 |
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Ending of the drug name | Category | Example |
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~azine | Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) | chlorpromazine |
~azole | Ailtifungal | ketoconazole |
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~cycline | Antibiotic, protein syntlesis inhibitor | tetracycline |
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~navir | Protease inhibitor | saquinavir |
~olol | β-antagonist | propranolol |
~operidol | Butyrophenone ( neuroleptic ) | haloperidol |
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~phylline | Methylxanthine | theophylline |
~pril | ACE inhibitor | captopril |
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~tidine | H2 antagonist | cimtidine |
~triptyline | TCA | amitriptyline |
~tropine | Pituitary hormone | somatotropine |
~zosin | a1 antagonist | prazosin |
受容体 | サブユニット | 局在 | 透過するイオン | 作動薬 | 阻害薬 | |
NM受容体 | 胎児 | (α1)2, β1, γ, δ | 骨格筋の神経筋接合部 | Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン スキサメトニウム デカメトニウム |
ベクロニウム パンクロニウム アトラクリニウム d-ツボクラリン |
成人 | (α1)2, β1, ε, δ | |||||
NN受容体 | (α3)2, (β4)3 | 自律神経節 副腎髄質 |
Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン epibatidine dimethylphenylpiperazinium |
triethaphan mecamylamine | |
CNS | (α4)2, (β4)3 | postjunctional prejunctional |
Na+, K+ | cytisine, epibatidine anatoxin A |
mecamylamine dihydro-β-erythrodine erysodine lophotoxin | |
(α7)5 | postsynaptic presynaptic |
Ca2+ | anatoxin A | methyllycaconitine α-bungarotoxin α-conotoxin IMI |
非脱分極性遮断薬 : 18 件 非脱分極性筋弛緩薬 : 約 29,600 件 非脱分極性神経筋遮断薬 : 22 件 競合的遮断薬 : 約 48 件 競合的筋弛緩薬 : 約 26 件 競合的神経筋遮断薬 : 16 件
近位尿細管 | 70% |
遠位尿細管 | 20% |
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