- 英
- tubocurarine、tubocurarine chloride
- 関
- d-ツボクラリン、塩化ツボクラリン
WordNet
- a toxic alkaloid found in certain tropical South American trees that is a powerful relaxant for striated muscles; "curare acts by blocking cholinergic transmission at the myoneural junction" (同)curare
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/01/05 17:57:24」(JST)
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d-ツボクラリン
|
|
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
banned |
投与方法 |
I.V. |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
50% |
半減期 |
1-2 Hours |
識別 |
CAS登録番号 |
6989-98-6 |
ATCコード |
M03AA02 M03AA04 |
PubChem |
CID 6000 |
DrugBank |
APRD00176 |
化学的データ |
化学式 |
C37H41N2O6 |
分子量 |
609.731 g/mol |
d-ツボクラリン (tubocurarine) はアルカロイド系の物質。南米の先住民が古くから狩猟などに用いてきたクラーレ (curare) と呼ばれる矢毒のうち、ツヅラフジ科コンドデンドロン属の植物Chondodendron tomentosumが材料のツボクラーレ(壷ではなくチューブTubeの意味)と呼ばれるものから1935年にハロルド・キングにより単離された[1]。
ツボクラリンは少量でも傷口から体内に入ると末梢神経と筋の接続部のニコチン受容体においてアセチルコリンと拮抗、興奮伝達を阻害して目・耳・足指(短筋)→四肢の筋→頚筋→呼吸筋の順に骨格筋を麻痺させることにより、呼吸困難を起させて窒息死させる。逆に経口摂取しても排泄がすみやかで毒性を発揮しないため、これを含む矢毒を用いて倒した動物を食べても害が無く、狩猟に用いるには都合が良い。
- 外観 黒褐色
- 分子式 C37H42Cl2N2O6
- 分子量 681.66
- 比重 1.089
- 致死量 皮下LD50:640μg/kg
今日では単離されたものが筋弛緩剤として医療現場で用いられている。 また、薬理学の実験には欠くことができないものである。
生合成[編集]
ツボクラリンの生合成は、2つの鏡像異性体テトラヒドロベンジルイソキノリン、特にN-メチル-コクラウリンのラジカルカップリングを含んでいる。N-メチル-コクラウリンのR体およびS体は、ノルコクラリン合成酵素 (NCS) によるドーパミンと4-ヒドロキシフェニルアセトアルデヒドのマンニッヒ様反応によって生成する。ドーパミンと4-ヒドロキシフェニルアセトアルデヒドは共にL-チロシン由来である。アミノ基およびヒドロキシル基のメチル化はS-アデノシルメチオニン (SAM) を用いて行われる[2]。
脚注[編集]
- ^ King, H. (1935). “330. Curare alkaloids. Part I. Tubocurarine”. J. Chem. Soc.: 1381-1389. doi:10.1039/JR9350001381.
- ^ Dewick, P. M. Medicinal Natural Products; a Biosynthetic Approach. 3rd ed.; John Wiley and Sons Ltd.: 2009.
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- マウス食道の迷走神経性収縮に対するカプサイシンの抑制作用は粘膜層に分布する1次知覚神経を介する(生理学)
- BOUDAKA Ammar,WORI Jiirgen,椎名 貴彦,齋藤 正一郎,阿閉 泰郎,小林 晴男,志水 泰武,武脇 義
- The journal of veterinary medical science 69(4), 365-372, 2007-04-25
- … 実験にはマウスの食道標本を用い,輪走方向の収縮を張力トランスデューサで記録した.迷走神経刺激(30μsec,25V,1-50Hz,1秒間)により,標本には単収縮が誘発され,収縮の大きさは刺激頻度に依存した.この収縮はツボクラリン(5μM)により抑制され,アトロピン(1μM)やヘキサメソニウム(100μM)には影響を受けなかった.カプサイシン(30μM)は,迷走神経による収縮を抑制したが,この抑制は粘膜を除去した標本では観察されなかった.また, …
- NAID 110006250076
- マウス骨髄由来培養マスト細胞およびマウス腹腔内マスト細胞を用いた6種類の筋弛緩薬によるヒスタミン遊離の測定
Related Links
- 大辞林 第三版 ツボクラリンの用語解説 - →クラーレ※本文は出典元の用語解説の一部を掲載しています。 ... クラーレの一。ツヅラフジ科の植物から得られたアルカロイド。骨格筋の弛緩(しかん)薬,筋無力症の検査薬と ...
- 企業系リソース (薬価情報含む) ツボクラリン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. ツボクラリン - 医薬品情報・検索 イ-ファ-マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース tubocurarine - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国 ツボクラリン ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- d-tubocurarine
- 1/10量のd-tubocurarineにより筋が弛緩する
[★]
- 英
- tubocurarine chloride
- 関
- ツボクラリン、d-ツボクラリン
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3