- 英
- benzbromarone
- 商
- ウロリープ、ガウトマロン、キランガ、トレビアノーム、ナーカリシン、ブロマノーム、ベンズマロン、ムイロジン、ユリノーム
- 関
- 痛風、尿酸、痛風治療薬、薬理学
概念
作用機序
注意
- ①尿量を多くする ← 水を飲む
- ②尿アルカリ化薬(ウラリット)併用 尿のpHを6.0-7.0に維持
- ①投与半年は定期的に肝機能の検査
- ②眼球結膜黄染、尿濃染出現で停止
禁忌
- 1. 肝障害の徴候が見られた場合
- 2. 腎結石・高度の腎機能障害
- 3. 薬剤過敏症
- 4. 妊婦又は妊娠の可能性
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/01/17 01:43:31」(JST)
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ベンズブロマロン
|
IUPAC命名法による物質名 |
(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)- (2-ethyl-3-benzofuranyl)methanone |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
識別 |
CAS登録番号 |
3562-84-3 |
ATCコード |
M04AB03 |
PubChem |
CID 2333 |
化学的データ |
化学式 |
C17H12Br2O3 |
分子量 |
424.083 g/mol |
SMILES
- CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br
|
物理的データ |
融点 |
161–163 °C (322–325 °F) |
ベンズブロマロン(英: benzbromarone)とは痛風の第一選択薬であるアロプリノールが有効ではないあるいはアロプリノールによって過度の副作用が生じた際に使用される尿酸排泄薬の一つ。ベンズブロマロンは構造的に抗不整脈薬であるアミオダロンに類似している[1]。
日本ではユリノーム®錠25mg・50mg(鳥居薬品)などとして販売されている。
薬理[編集]
腎臓の近位尿細管にはURAT1と呼ばれる尿酸再吸収を行う尿酸トランスポーター分子が多く存在する。ベンズブロマロンはURAT1阻害剤として作用する。
アロプリノール(尿酸合成阻害剤)にくらべ、臨床試験や研究が進んでいないため世界的には第一選択薬ではないが、日本人は尿酸排泄低下型の高尿酸血症が多いため、ベンズブロマロンによる治療は合理的との意見もある。[2]
適応症[編集]
下記の場合における高尿酸血症の改善
- 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
出典[編集]
- ^ Kumar V, Locuson CW, Sham YY, Tracy TS (October 2006). “Amiodarone analog-dependent effects on CYP2C9-mediated metabolism and kinetic profiles”. Drug Metab. Dispos. 34 (10): 1688–96. doi:10.1124/dmd.106.010678. PMID 16815961.
- ^ http://www.torii.co.jp/iyakuDB/data/academic/070316.pdf
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 山内 高弘,上田 孝典,YAMAUCHI Takahiro,UEDA Takanori
- 総合臨床, 2010-02
- … 治療が必要な場合、尿酸生成抑制薬アロプリノール、尿酸排泄促進薬ベンズブロマロンを中心に使い分ける。 …
- NAID 120001893552
- 慢性腎不全患者の高尿酸血症に対する尿酸排泄促進薬ベンズブロマロンの効果
- 山下 正弘,内田 俊也
- 痛風と核酸代謝 = Gout and nucleic acid metabolism 33(1), 95, 2009-07-01
- NAID 10025596976
Related Links
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- ユリノームとは?ベンズブロマロンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ブロマノーム錠50mg
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- D-マンニトール、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスCMC-Na、タルク、ステアリン酸Ca
禁忌
- 肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
- 腎結石を伴う患者、高度の腎機能障害のある患者[尿中尿酸排泄量の増大により、これらの症状を悪化させるおそれがある。また、効果が期待できないことがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記の場合における高尿酸血症の改善
○痛風
- 通常成人1日1回1/2錠または1錠(ベンズブロマロンとして25mgまたは50mg)を経口投与し、その後維持量として1回1錠を1日1?3回(ベンズブロマロンとして50?150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○高尿酸血症を伴う高血圧症
- 通常成人1回1錠を1日1?3回(ベンズブロマロンとして50?150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
重篤な肝障害
(頻度不明)
- 劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 3, 5-Dibromo-4-hydroxyphenyl 2-ethylbenzofuran-3-yl ketone
分子式:
分子量:
融点:
構造式:
性状:
- 白色?淡黄色の結晶性の粉末である。N , N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、アセトンに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 72歳の男性。6か月前からの頻尿を主訴に来院した。1日に何度もトイレに行きたくなることがあるが、咳やくしゃみをしたときに尿が漏れることはない。1か月前から排尿時の違和感を感じるようになり、軽快しないため受診した。既往歴と家族歴とに特記すべきことはない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。尿所見:蛋白 (-)、糖 (-)、潜血 1+、沈渣は赤血球 5~9/HPF、白血球 5~9/HPF。血液所見:赤血球 442万、Hb 14.0g/dL、Ht 40%、白血球 7,400、血小板 24万。血液生化学所見:総蛋白 6.9g/dL、アルブミン 4.3g/dL、総ビリルビン 1.2mg/dL、AST 21U/L、ALT 15U/L、尿素窒素 22mg/dL、クレアチニン 1.0mg/dL、尿酸 8.6mg/dL、血糖 94mg/dL、総コレステロール 192mg/dL、Na 142mEq/L、K 4.6mEq/L、Cl 106mEq/L。腹部超音波検査で水腎症を認めない。腹部エックス線写真(別冊 No.20A)及び腹部単純CT(別冊No.20B)を別に示す。砕石術を行ったところ、赤レンガ色の結石を排出した。
- 再発予防に有効な薬剤はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [113D049]←[国試_113]→[113D051]
[★]
[正答]
※国試ナビ4※ [104I027]←[国試_104]→[104I029]
[★]
- 英
- pharmacology
- 関
- drug entries
定義
- 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)
生物系と薬の相互作用
- 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
- 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点
関連分野
- 薬物学 materia medica
- 生薬学
- 実験薬理学
- 臨床薬理学
- 動物薬理学
- 人体薬理学
- 比較薬理学
- 薬理作用学(薬力学)
- 薬物動態学
- 中毒学、毒科学
- 薬物治療学
- 処方学
薬品の命名
薬一覧
薬理動態
神経伝達物質
神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)
交感神経作動薬
- →アドレナリン受容体
交感神経遮断薬
- →アドレナリン受容体
副交感神経作動薬
- →アセチルコリン受容体
副交感神経遮断薬
- →アセチルコリン受容体
甲状腺関連物質
[★]
- 英
- gout
- 関
- 原発性代謝性痛風、尿酸
- DNAがプリン体を介して尿酸が産生される。
- プリン体は肝臓から700mg, 食事から300-400mg摂取される
- 腎臓から500mg、腸管から200mg排泄される
病因
-
- 鶏・豚レバー、小魚、干し物
病型
病態生理
- 尿酸はプリン代謝の最終産物
- 顆粒球の遊走・結晶貪食・ケミカルメディエーターの放出・スーパーオキシド放出
- 好中球と滑膜細胞が乳酸を分泌して組織のpHを下げ、酸を析出しやすくする
- 組織に蓄積した尿酸が引き金となって臓器障害を呈する
- 高尿酸血症-(引き金)→高尿病、高脂血症、高血圧症、腎障害、結石→動脈硬化
症状
- 夜間~早朝に突然のに疼痛。数時間内に激烈となり、著明な発赤、腫脹、熱感を呈する。
- 部位:母趾の中足趾節間関節(60-70%)、足背、距腿関節、膝関節
- 関節・耳介などの軟骨、骨端部、皮下組織などに形成された肉芽組織。白色の小結節として認められる (IMD.924)
- 尿酸ナトリウム血症を核とする肉芽腫。皮下、軟骨(鼻、耳)、骨に見られる。骨にできた場合にはpunched-out lesionとなる。(QB.D-325) また、嚢胞状変化のようにも見える?(REU.298)
診断基準
- SOR.237
- 1) 尿酸結晶が関節液中に存在すること
- 2) 痛風結節の証明
- 3) 次の11項目のうち、該当するものが6つ以上ある
- a) 2回以上の急性関節炎の既往がある
- b) 24時間以内に炎症のピークに達する
- c) 単関節炎である
- d) 関節の発赤がある。
- e) 第1中足趾節関節の疼痛または腫脹がある
- f) 片側の第1中足趾節関節の病変である。
- g) 片側の足関節の病変である
- h) 痛風結節がある
- i) 血清尿酸値の上昇がある
- j) X線上の非対称性腫脹がある
- k) 発作の完全な寛解がある
治療方針
- 6・7・8のルール
- 血清尿酸値(mg/dl)が7mg/dlで正常、8mg/dlで要治療、治療目標は6mg/dl以下
治療
- 生活療法
- 食事療法:アルコール、プリン体に富む食物の回避
- 薬物療法 → 痛風治療薬
食事療法のポイント
- 肥満、水分多く。プリン体を控える。野菜を十分に取る→尿をアルカリ性にする
- アルコールを控える(ピールは麦芽由来のプリン体を多く含む。アルコールの取りすぎは尿酸排泄を悪化させる)
- 規則正しい食事、塩分摂取を控える
ガイドライン
- 1. 高尿酸血症・痛風治療のガイドライン、第2版ダイジェスト版
- http://www.tukaku.jp/tufu-GL2.pdf
参考
uptodate
- 1. [charged] 痛風の臨床症状および診断 - uptodate [1]
- 2. [charged] 痛風性関節炎の病態生理 - uptodate [2]
- 3. [charged] 急性痛風の治療 - uptodate [3]
- 4. [charged] 痛風再発の予防 - uptodate [4]
[★]
商品
[★]
- 英
- arthrifuge, gout suppressant, drug for treatment of gout, antipodagric
- 同
- 抗痛風薬
- 関
- 薬理学、痛風
[★]
- 英
- benz, bends
- 関
- ケイソン病