UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における不整脈 arrhythmias in copd
- 5. 成人における閉塞性睡眠時無呼吸の薬理学的治療 pharmacologic treatment of obstructive sleep apnea in adults
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- キサンチン系気管支拡張剤
販売名
テオフルマートドライシロップ20％
組成
１ｇ中の有効成分
- 日局 テオフィリン…200mg
添加物
- D-マンニトール、エチルセルロース、セルロース、カルメロースNa、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、酸化チタン、ヒドロキシプロピルセルロース、クエン酸水和物、タルク、香料
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎
喘息性(様)気管支炎：発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること。（テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い）
- 通常、小児にテオフィリンとして、１回４〜８mg/kg（本剤20〜40mg/kg）を、１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
- なお、開始用量は年齢、症状、合併症等を考慮のうえ決定し、臨床症状等を確認しながら適宜増減する。
- 本剤は通常、用時、水に懸濁して投与するが、顆粒のまま投与することもできる。
- 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
- なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン＊等、最新の情報を参考に投与すること。
- ＊日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
１．テオフィリン１回投与量の目安（通常の用法は、１日２回投与とされている）
２．注意すべき投与対象等
- ２歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合等に、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、２歳未満の熱性痙攣やてんかん等のけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。］
- うっ血性心不全の患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 肝障害のある患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性、産婦、授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 小児
- 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児［痙攣を誘発することがある。］
- 発熱している小児［テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。］
- ６ヵ月未満の乳児［乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。］
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）
重大な副作用
- 痙攣、意識障害：痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
- 急性脳症：痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
- 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
- 消化管出血：潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 赤芽球癆：赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- アナフィラキシーショック：アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸：肝機能障害（AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等）、黄疸 があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 頻呼吸、高血糖症：頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
キサンチン誘導体に共通の作用を示す。即ち、(1)ホスホジエステラーゼ阻害による細胞内サイクリックAMPの増加、(2)アデノシン受容体遮断、(3)細胞内貯蔵Ca2＋の遊離促進、等である。これらが総合して、骨格筋興奮、心筋興奮（心拍数と収縮力の増加）、平滑筋弛緩、等の作用を示す。また、中枢興奮作用や、主として強心作用に由来する二次的利尿作用等も示す3)。
有効成分に関する理化学的知見
- 構造式：
- 一般名：テオフィリン（Theophylline）
- 化学名：1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
- 分子式：C7H8N4O2
- 分子量：180.16
- 性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
- 融 点：271〜275℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「気管支拡張剤」「テオフィリン」 |
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
- アトック
- アトロベント
- アニスーマ
- アプネカット
- アレベール
- イソパール・P配合
- イノリン
- インタール
- ウガコール
- エステルチン
- エプカロール
- オーキシス
- オンブレス
- カプテレノール
- カルヨン
- キュバール
- クリード
- クレンブテロール塩酸塩
- コンボン
- サルタノール
- シオベテック
- スタビント
- ステリ・ネブ クロモリン
- ストメリンD
- スピリーバ
- スピロペント
- スロービッド
- セキナリン
- セキロイド
- セレベント
- チルミン
- ツロブテロール
- ツロブテロール塩酸塩
- ツロブテン
- ツロブニスト
- テオドール
- テオドリップ
- テオフィリン
- テオフィリン徐放
- テオフィリン小児用
- テオフルマート
- テオフルマートL
- テオロング
- テルシガン
- テルダン小児用
- テルバンス
- トスメリアン
- トニール
- フェノテロール臭化水素酸塩
- ブリージン
- ブリカニール
- プロカテロール塩酸塩
- プロカプチン
- ベネトリン
- ベラチン
- ベロテック
- ホクナリン
- ポルボノール
- マーヨン
- メチレフト
- メトキシフェナミン塩酸塩
- メプチン
- モンブルト
- ユニコン
- ユニコンCR
- ユニフィルLA
- リノジェット
- レナピリン
- レンブリス
「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。