UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるβ刺激剤：長期使用に関する議論 beta agonists in asthma controversy regarding chronic use
- 2. 喘息におけるβ刺激剤：急性期投与および予防的使用 beta agonists in asthma acute administration and prophylactic use
- 3. 思春期および成人における中等度持続型喘息の治療 treatment of moderate persistent asthma in adolescents and adults
- 4. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults
- 5. 重度慢性閉塞性肺疾患（COPD）および心血管疾患患者のマネージメント management of the patient with severe copd and cardiovascular disease
Japanese Journal
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- 五十嵐 康人,財前 裕二,直江 寛明,梶野 瑞王,岩井 和加里,鍋島 一真,佐向 洋
- 大会講演予講集 101, 355, 2012-04-30
- NAID 110009568865
- 岩戸洞水中洞窟におけるロボット探査と球磨カルストの水文地質予備調査
- 真部 広紀/長嶋 豊/浦田 健作/染谷 孝/須田 淳一郎/山口 卓哉/山口 拓朗/浅田 優紀/川田 駿也
- 佐世保工業高等専門学校研究報告 48, 33-44, 2011-12-27
- NAID 110008739367
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 気管支拡張剤
販売名
アトックドライシロップ40μg
組成
有効成分（１ｇ中）
- 日局 ホルモテロールフマル酸塩水和物40μg
添加物
- クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、安息香酸ナトリウム、ポビドン、精製白糖
効能または効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解。
- 気管支喘息、急性気管支炎、喘息性気管支炎
- 通常、小児に対し、ホルモテロールフマル酸塩水和物として１日４μg/kg（ドライシロップとして１日0.1g/kg）を２〜３回に分け、用時溶解して経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。
なお通常、下記の１日標準投与量を２〜３回に分け、用時溶解して経口投与する。
| 年齢 | １日量（ホルモテロールフマル酸塩水和物として） | １日量（ドライシロップとして） |
| 0.5〜1才未満 | 20〜 40μg | 0.5〜1g |
| 1〜4才未満 | 40〜 60μg | 1〜1.5g |
| 4〜7才未満 | 60〜 80μg | 1.5〜2g |
| 7〜10才未満 | 80〜120μg | 2〜3g |
| 10〜12才 | 120〜160μg | 3〜4g |
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺ホルモンの分泌を亢進するおそれがある。］
- 高血圧症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 心疾患のある患者［心拍数、心拍出量を上昇させるおそれがある。］
- 糖尿病の患者［糖代謝を促進し、血中グルコースが増加するおそれがある。］
重大な副作用
重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
- β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
臨床薬理試験
気管支拡張作用3) 4)
- 成人気管支喘息患者において、80μg経口投与は肺機能検査値を有意に改善し、作用は８〜10時間以上持続する。
β2刺激作用5) 6)
- β2 刺激作用の指標となる血中c-AMPの増加量は健康成人の経口投与においてサルブタモールに比較して有意に多く、その血中半減期は4.8時間である。
抗アレルギー作用7) 8)
- ヒト肺切片において、ヒスタミン遊離抑制作用及びSRS-A遊離抑制作用は、それぞれサルブタモールの約400倍、約3,000倍である。
基礎薬理試験
気管支拡張作用9) 10)
- モルモットの摘出気管平滑筋弛緩作用、肺実質弛緩作用、無麻酔モルモットにおける実験的喘息抑制作用及び麻酔イヌにおける気管支拡張作用はいずれもイソプレナリン、オルシプレナリン、トリメトキノール、サルブタモール、へキソプレナリン、プロカテロールより強力でかつ持続時間も長い。
気道選択性9)
- モルモットの摘出臓器、無麻酔モルモット及び麻酔イヌにおいて、心臓のβ1受容体よりも気道のβ2受容体に特異的に作用し、イソプレナリン、トリメトキノール、サルブタモール、へキソプレナリン、プロカテロールより高い気道選択性を示す。
抗アレルギー作用及び肺水腫抑制作用9) 11)
- 抗アレルギー作用（ラット又はモルモットの肥満細胞からのケミカルメディエーター遊離抑制作用）を示し、その作用はサルブタモールより強い。
また、気管支拡張作用を示す用量で肺水腫抑制作用（モルモットの血管透過性の亢進抑制作用）を有する。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- （C19H24N2O4）2・C4H4O4・2H2O
分子量
- 840.91
融点
- 約138℃（分解）
性状
- ホルモテロールフマル酸塩水和物は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のメタノール溶液（１→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「気管支拡張剤」「ホルモテロール」 |
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
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