タルチレリン
Japanese Journal
- セレジストの創製(20世紀を代表する創薬)(<特集>21世紀:薬学の時代へ)
Related Links
- セレジストとは?タルチレリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- セレジスト製品情報：田辺三菱製薬の医療関係者向け製品情報サイト。添付文書、インタビューフォーム、薬価、使用期限検索、製剤写真、患者用資材など。 ... No. 公開日 文書番号 内容（PDF形式） 1. 2016年2月 P20005 セレジストOD ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セレジストOD錠5mg
組成
成分・含量（1錠中）
添加物
- ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、D-マンニトール
効能または効果
- 運動失調を呈する類似疾患が他にも知られていることから、病歴の聴取及び全身の理学的所見に基づいた確定診断のうえ投与を行うこと。
- 通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回（朝、夕）食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能であるが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。
慎重投与
- 腎機能障害のある患者〔重度の腎機能障害患者1名で血漿中濃度が約4.2倍上昇したことから、腎機能障害患者に対しては慎重に投与すること。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
重大な副作用
- 痙攣（1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等を症状とする悪性症候群（1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害（1％未満）や黄疸（1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
運動失調改善作用5〜7)
- 遺伝性運動失調マウスであるRolling Mouse Nagoyaに対してタルチレリン水和物（1mg/kg、p.o.）は、転倒指数（転倒回数/自発運動量）を改善するとともに、脳幹腹側被蓋野の低下していた脳グルコース代謝率を正常レベルへ上昇させた（3mg/kg、i.p.）。
- 3-アセチルピリジンによる運動失調ラットに対してタルチレリン水和物（3mg/kg、p.o.）は、運動失調（歩行速度、歩長、歩角）を改善した。なお、この効果は興奮性アミノ酸拮抗薬により消失した。
- ラットを用いた毒性試験では、1.5mg/kg、p.o.以上で薬効に基づくと思われる一過性の運動亢進、身震い等が発現した。
神経栄養因子様作用8,9)
- タルチレリン水和物は10-12Mで、ラット胎児の脊髄腹側培養細胞において神経突起進展を濃度依存的に促進させ、ラット新生児の坐骨神経切断後の運動ニューロン変性を2mg/kg/日の2週間反復腹腔内投与により抑制した。
下垂体−甲状腺ホルモン刺激作用10)
- タルチレリン水和物2.75μmol/bodyの経口投与は雄ラットの血中TSH を投与3時間後まで対照群の最大5倍まで上昇させた。同程度のTSH上昇効果がTRH 0.275μmol/bodyの経口投与にて観察された。
作用機序11,12)
- 種々の受容体及びイオンチャンネルに対するタルチレリン水和物の親和性の検討では、TRH受容体に対してのみ親和性を示した。
- 諸種神経伝達物質の遊離及び代謝回転に対するタルチレリン水和物の作用の検討では、ラットの脳内アセチルコリン及びドパミンの遊離をそれぞれ0.1mg/kg以上及び1mg/kg以上の腹腔内投与で持続的に促進し、更に神経伝達物質の代謝回転あるいは合成も促進することが認められた。
臨床薬理1)
- 健康成人を対象としたタルチレリン水和物0.5〜40mgの単回経口投与にてTSH分泌刺激作用が検討され、1回5mg以上の投与量より用量依存的な血中TSH濃度の上昇がみられた。また、1回10mg以上にてT3の有意な上昇がみられた。
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
○分子量
○性状
- ・白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
- ・水、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすい。
- ・2gを水100mLに溶かした液のpHは約9である。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- taltirelin
- 化
- タルチレリン水和物 taltirelin hydrate
- 商
- セレジスト
- 関
- 脊髄小脳変性症。その他の中枢神経系用薬