テルグリド
Japanese Journal
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- P-177 乳汁分泌良好例に対するテルグリド(テルロン)を併用した断乳法-第3報-(Group49 乳房管理・母乳,ポスターセッション)
- 引地 愛子,多田 地里,西村 好美,中野 友絵,向井 恵美,浜 正子,上條 かほり,吉川 文彦,根津 八紘
- 母性衛生 47(3), 241, 2006-09
- NAID 110006186856
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
テルロン錠0.5
組成
成分・含量
添加物
- 無水乳糖,結晶セルロース,クロスカルメロースナトリウム,ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 麦角製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- **妊娠高血圧症候群の患者[産褥期に痙攣,脳血管障害,心臓発作,高血圧が発現するリスクが高い.]
- 産褥期高血圧の患者[「禁忌」2.の項参照]
効能または効果
- 高プロラクチン血性排卵障害
- 高プロラクチン血性下垂体腺腫(外科的処置を必要としない場合に限る)
- 乳汁漏出症
- 産褥性乳汁分泌抑制
- 通常,1回1錠(テルグリドとして0.5mg)を1日2回食後に経口投与する.なお,症状により適宜増減する.
慎重投与
- **下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し,視力障害等の著明な高プロラクチン血性下垂体腺腫の患者[類薬において,腫瘍縮小に伴う髄液鼻漏や視野障害の再発及び長期投与による腺腫の線維化が報告されている.]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[代謝が遅延し,副作用がおこるおそれがある.]
- 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者[胃・十二指腸潰瘍を悪化するおそれがある.]
- レイノー病の患者[レイノー症状を悪化するおそれがある.]
- 精神病又はその既往歴のある患者[精神症状を悪化するおそれがある.]
- 重篤な心血管障害又はその既往歴のある患者[心臓発作,脳血管障害等があらわれるおそれがある.]
- 腎疾患又はその既往歴のある患者[排泄が遅延し,副作用がおこるおそれがある.]
薬効薬理
高プロラクチン血症抑制作用
- 高プロラクチン血症ラットにテルグリド(0.003,0.03,0.3mg/kg)を経口投与した場合,血中プロラクチン値は用量に依存し,持続的な血中プロラクチン低下作用を示す12).
下垂体腺腫縮小作用
- プロラクチン産生下垂体腺腫ラットにテルグリド(0.3,1.0mg/kg)を反復経口投与した場合,高プロラクチン血症を改善するとともに,明らかな腺腫縮小効果を示す12).
乳汁産生抑制作用
- 分娩・泌乳ラットにテルグリド(0.3,1.0,3.0mg/kg)を1日1回分娩後11〜14日皮下投与した場合,テルグリド(1.0,3.0mg/kg)は用量に依存し,泌乳ラットの乳汁産生を抑制する12).
中枢ドパミン神経系への影響
- テルグリドは血中プロラクチン低下作用量ではラットに常同行動や自発運動亢進を誘発せず,イヌに嘔吐を引き起こさず,中枢ドパミン神経系に影響しない12).
作用機序
- テルグリドのプロラクチン分泌抑制作用は下垂体のプロラクチン分泌細胞のドパミンD-2受容体に対する作動作用に基づく.また,テルグリドは中枢ドパミンD-2受容体に部分作動薬として働くため,嘔吐等の中枢性の作用が弱い12).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (+)-1,1-Diethyl-3-(6-methyl-8α-ergolinyl)urea
分子式
分子量
融点
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である.
本品はメタノール,エタノール(99.5)又はアセトンにやや溶けにくく,ジエチルエーテルに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
本品は光によって徐々に着色する.
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
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- テルロン
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- プロラクチン