UpToDate Contents
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- 1. 下肢末梢動脈疾患の症状を治療するための試験的治療 investigational therapies for treating symptoms of lower extremity peripheral artery disease
- 2. 下肢ランニング障害の概要 overview of running injuries of the lower extremity
- 3. 成人におけるレストレスレッグ症候群の臨床症状および診断 clinical manifestations and diagnosis of restless legs syndrome in adults
- 4. 夜間の足痙攣 nocturnal leg cramps
- 5. 内反膝の小児に対するアプローチ approach to the child with bow legs
Japanese Journal
- 新薬くろ~ずあっぷ(141)レグナイト錠300mg(ガバペンチン エナカルビル)
- 大浜 修
- 調剤と情報 = Rx info 18(13), 2023-2034,2058, 2012-12
- NAID 40019511870
- 新薬の光と影(第42回)レグナイト錠300mg「レストレスレッグス症候群治療薬」 コルベット錠25mg「関節リウマチ治療薬」
- 中原 保裕
- Nursing today 27(6), 59-63, 2012-12
- NAID 40019490113
- 新規レストレスレッグス症候群治療薬カバペンチン エナカルビル(レグナイト^【○!R】錠)の薬理学的特徴および臨床試験成績
- 柿元 周一郎,小澤 徹,五十嵐 澄,得能 朝成,加来 聖司,関 信男
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 140(2), 85-92, 2012-08-01
- NAID 10030987220
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- レストレスレッグス症候群治療剤
販売名
レグナイト錠300mg
組成
有効成分（1錠中）
- ガバペンチン エナカルビル 300mg
添加物
- グリセリン脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、リン酸水素カルシウム水和物
禁忌
- 本剤の成分又はガバペンチンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 高度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）［活性代謝物であるガバペンチンの排泄が遅延し、血漿中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
効能または効果
- 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
- 通常、成人にはガバペンチン エナカルビルとして1日1回600mgを夕食後に経口投与する。
- 中等度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス30mL/min以上60mL/min未満）には1日1回300mgを投与する。軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス60mL/min以上90mL/min未満）への投与は1日1回300mgとし、最大用量は1日1回 600mgとするが、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこと。（「慎重投与」、「薬物動態」の項参照）
慎重投与
- 軽度から中等度の腎機能障害患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「薬物動態」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
薬効薬理
- ガバペンチン エナカルビルはプロドラッグであり、体内で速やかに加水分解され、活性代謝物のガバペンチンを生成する。ガバペンチンのレストレスレッグス症候群に対する作用機序の詳細は不明であるが、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合すること16）により、前シナプスでカルシウムイオンの流入を抑制して興奮性神経伝達物質の遊離を抑制する17）という作用機序が寄与しているものと推察される。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C16H27NO6
分子量
- 329.39
融点
- 約67℃
性状
- ガバペンチン エナカルビルは白色の結晶又は粉末である。アセトニトリル、N,N -ジメチルホルムアミド、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に極めて溶けにくい。また、吸湿性を認めない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ガバペンチン」「その他の中枢神経系用薬」 |
「ガバペンチン」
- 英
- gabapentin
- 化
- ガバペンチンエナカルビル gabapentin enacarbil
- 商
- (ガバペンチン)ガバペン、(ガバペンチンエナカルビル)レグナイト、Neurontin
- 同
- ギャバペンチン
- 関
- 抗てんかん薬
- その他の中枢神経系用薬
作用機序
- 1. 興奮性神経系の前シナプスにおいて電位依存性Caチャネルのα2δサブユニットへの結合を介してCaの流入を抑制することによりグルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制
- 2. 脳内GABA量を増加させ、GABAトランスポーターを活性化することによって抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強