UpToDate Contents
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- 1. 早期乳癌における骨吸収抑制剤の使用の概要 overview of the use of osteoclast inhibitors in early breast cancer
- 2. 早期乳癌に対する補助化学療法の急性副作用 acute side effects of adjuvant chemotherapy for early stage breast cancer
- 3. 抗癌剤および放射線療法による卵巣機能不全 ovarian failure due to anticancer drugs and radiation
- 4. 閉経前の骨粗鬆症の評価および治療 evaluation and treatment of premenopausal osteoporosis
- 5. 乳癌生存者における再発パターンおよび治療の長期合併症 patterns of relapse and long term complications of therapy in breast cancer survivors
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- チアプリド製剤
販売名
チアプリム細粒10％
組成
- チアプリム細粒10％：１g中に日局チアプリド塩酸塩111.1mg(チアプリドとして100mg)を含有する。
添加物として、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
- プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者〔抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- 脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善
- 特発性ジスキネジア及びパーキンソニズムに伴うジスキネジア
- チアプリドとして、通常成人１日75〜150mgを３回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
パーキンソニズムに伴うジスキネジアの患者では、１日１回、25mgから投与を開始することが望ましい。 - 脳梗塞後遺症の場合：本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与６週で効果が認められない場合には投与を中止すること。
慎重投与
- 重篤な循環器障害のある患者〔血圧低下があらわれやすい。〕
- QT延長のある患者〔QT延長が悪化するおそれがある。〕
- QT延長を起こしやすい患者〔QT延長が発現するおそれがある。〕
- 著明な徐脈のある患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 褐色細胞腫の疑いのある患者〔類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある。〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。〕
重大な副作用
- （頻度不明）
- 悪性症候群(Syndrome malin)：悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。 - 昏睡：昏睡があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
- 痙攣：痙攣があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
- QT延長、心室頻拍：QT延長、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ドパミン受容体への親和性が強く、他の受容体への影響は弱い。特に、種々の精神神経機能と密接に関連していると考えられているドパミンD2受容体に対して選択的に遮断作用を示す。また、他のドパミン受容体遮断作用を有する薬剤と異なって、痙攣閾値に対して影響を及ぼさないことが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チアプリド塩酸塩(Tiapride Hydrochloride)
化学名
- N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide monohydrochloride
分子式
- C15H24N2O4S・HCl
分子量
- 364.89
性状
- チアプリド塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかににおいがある。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
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「その他の中枢神経系用薬」
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