UpToDate Contents
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- 1. 筋萎縮性側索硬化症の病態修飾療法 disease modifying treatment of amyotrophic lateral sclerosis
- 2. 筋萎縮性側索硬化症の症状に基づくマネージメント symptom based management of amyotrophic lateral sclerosis
- 3. ハンチントン病：管理 huntington disease management
- 4. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 5. Treatment of obsessive-compulsive disorder in children and adolescents
Japanese Journal
- 病棟薬剤師に聞く脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第91回)リルゾール--筋萎縮性側索硬化症治療薬
- 山室 蕗子,近藤 元三,前田 俊英 [他]
- ブレインナーシング 27(6), 633-638, 2011-06
- NAID 40018875639
- 薬と食の相互作用(77)3.薬と食事の相性(17)リルゾールと食事
- 澤田 康文,三木 晶子,大谷 壽一
- 医薬ジャ-ナル 42(2), 132-134, 2006-02
- NAID 40007142214
Related Links
- リルテックとは?リルゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- 薬物療法（リルゾール）. ALS に対するリルゾール（リルテック）治療の報告. ALS に対するリルゾール治療の報告は国内外で 120 以上. の論文がある．ALS 全体 に対する効果についての報告のほ. か，投与量と効果の関係，特定症状に対する効果， 副作用，.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 筋萎縮性側索硬化症用剤
販売名
リルテック錠50
組成
有効成分（１錠中)
- リルゾール50mg
添加物
- 無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン
禁忌
- 重篤な肝機能障害のある患者［「1.慎重投与」、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用」の項参照］
- 本剤又は本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 筋萎縮性側索硬化症(ALS)の治療
- 筋萎縮性側索硬化症(ALS)の病勢進展の抑制
- 通常、成人には本剤を１回１錠、１日２回（朝及び夕食前）、リルゾールとして１日量100mg(本剤２錠)を経口投与する。
慎重投与
- 肝機能異常の既往歴のある患者又は肝機能障害のある患者［本剤は主として肝で代謝され、肝機能を悪化させるおそれがある。］
- 発熱を有し、感染症が疑われる患者［好中球減少があらわれることがある。］
- 腎機能が低下している患者［安全性が確立していない。］
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
頻度不明※
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血管浮腫、呼吸困難、喘鳴、発汗等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
好中球減少
0.1％未満
- 重篤な好中球減少の報告があるので、発熱が認められた場合には直ちに白血球数を測定し、好中球減少が認められた場合には投与を中止すること。
間質性肺炎
0.1％
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸苦等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
0.3％
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ALS病態に関連した試験
- 培養ラット大脳皮質ニューロンを用いたin vitro試験において、リルゾールはALS患者の脳脊髄液への曝露による神経細胞死を抑制することが示された。8)
- 家族性ALSの原因遺伝子の１つとして、スーパーオキシドジスムターゼ（SOD１）の突然変異が同定されている。リルゾールは変異ヒトSOD１遺伝子を過剰発現させたトランスジェニックマウスの生存期間を延長した。9)
神経細胞保護作用
- 培養ラット脊髄運動ニューロンを用いたin vitro試験において、リルゾールはグルタミン酸及びグルタミン酸取り込み阻害剤による神経細胞死を抑制した。10,11)
- ラット脳海馬スライスを用いたin vitro試験において、リルゾールは興奮性アミノ酸受容体アゴニストのNMDA（N-メチル-D-アスパラギン酸）又は電位依存性Na+チャネルアゴニストのベラトリジンによる神経細胞死を抑制した。12)
作用機序13)
- 本剤の作用機序は完全には解明されていないが、各種in vitro、in vivoの試験において、グルタミン酸遊離阻害、興奮性アミノ酸受容体との非競合的な阻害、電位依存性Na+チャネルの阻害等の作用を有しており、これらが単独あるいは複合して神経細胞保護作用を発現するものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- リルゾール（riluzole）
化学名
- 2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzothiazole
分子式
- C8H5F3N2OS
分子量
- 234.20
性 状
- 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミド、メタノール又はアセトニトリルに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
本品は0.1mol／L塩酸試液に溶ける。
本品は希水酸化ナトリウム試液に溶けない。
融 点
- 117〜120℃
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「113A047」 |
「113A047」
- 64歳の男性。ろれつの回りにくさと体重減少を主訴に来院した。半年前から話しにくさを自覚しており、同僚からも声が小さくて聞き取りにくいと指摘されるようになった。2か月前から食事に時間がかかるようになり、2か月間で体重が5kg減少している。1か月前からは両手指の脱力で箸が使いづらく、階段昇降も困難になってきたため受診した。意識は清明。眼球運動に制限はなく顔面の感覚には異常を認めないが、咬筋および口輪筋の筋力低下を認め、舌に萎縮と線維束性収縮を認める。四肢は遠位部優位に軽度の筋萎縮および中等度の筋力低下を認め、前胸部、左上腕および両側大腿部に線維束性収縮を認める。腱反射は全般に亢進しており、偽性の足間代を両側性に認める。Babinski徴候は両側陽性。四肢および体幹には感覚障害を認めない。血液生化学所見：総蛋白 5.8g/dL、アルブミン 3.5g/dL、尿素窒素 11mg/dL、クレアチニン 0.4mg/dL、血糖 85mg/dL、HbA1c 4.5%(基準 4.6～6.2)、CK 182U/L(基準 30～140)。動脈血ガス分析(room air)：pH 7.38、PaCO2 45Torr、PaO2 78Torr、HCO3- 23mEq/L。呼吸機能検査：%VC 62%。末梢神経伝導検査に異常を認めない。針筋電図では僧帽筋、第1背側骨間筋および大腿四頭筋に安静時での線維自発電位と陽性鋭波、筋収縮時には高振幅電位を認める。頸椎エックス線写真および頭部単純MRIに異常を認めない。嚥下造影検査で造影剤の梨状窩への貯留と軽度の気道内流入とを認める。
- この時点でまず検討すべきなのはどれか。