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1. 大脳皮質基底核変性症 corticobasal degeneration
2. 認知症治療におけるコリンエステラーゼ阻害剤 cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia
3. 認知症の治療 treatment of dementia
4. 脳血管性認知症の治療および予防 treatment and prevention of vascular dementia
5. 慢性疲労症候群の治療 treatment of chronic fatigue syndrome

Japanese Journal

処方事例から学ぼう! アリセプト単剤で易怒性が取れず、メマリーの併用さらに、レミニールに変更した72歳男性 (処方の教室アルツハイマー型認知症)

Rp. : The Journal of recipe 11(4), 339-341, 2012
NAID 40019452980

認知症治療に新薬続々 : 作用メカニズムは? 使い分けは?

内海真希
日経ドラッグインフォメーションpremium (169), 34-38, 2011-11
　今年3月から6月にかけて、アルツハイマー型認知症（Alzheimer’s　disease：AD）に対する治療薬が相次いで発売された。ガランタミン臭化水素酸塩（商品名レミニール）、リバスチグミン（イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ）、メマンチン塩酸塩（メマリー）の3種類だ。
NAID 40019060031

新薬くろ〜ずあっぷ(128)レミニール錠,OD錠4mg,8mg,12mg,内用液4mg/mL

伊東亜紀雄,後藤伸之
調剤と情報 17(12), 1629-1635,1646, 2011-11
NAID 40019051345

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型認知症治療剤｢レミニールレミニールOD錠4mg - 添付ヤンセンレミニールOD 本体レミニール錠4mg - 添付文書レミニールOD錠12mgに関するQ&A レミニール錠・OD錠の勉強会ヤンセンレミニールOD 包装ガランタミンのレミニール

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アルツハイマー型認知症治療剤

販売名

レミニール錠4mg

組成

成分・含量（1錠中）

ガランタミン臭化水素酸塩5.1mg
（ガランタミンとして4mg）含有

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄^注1）
注1）レミニール錠4mgにのみ添加

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制

アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること。
本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない。
アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において、本剤の有効性は確認されていない。

通常、成人にはガランタミンとして1日8mg（1回4mgを1日2回）から開始し、4週間後に1日16mg（1回8mgを1日2回）に増量し、経口投与する。なお、症状に応じて1日24mg（1回12mgを1日2回）まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。
1日8mg投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として4週間を超えて使用しないこと。
中等度の肝障害患者^注）では、4mgを1日1回から開始し少なくとも1週間投与した後、1日8mg（4mgを1日2回）を4週間以上投与し、増量する。ただし、1日16mgを超えないこと。［「薬物動態」の項参照］
注）Child-Pugh分類を肝機能の指標とした中等度（B）の肝障害患者
副作用を軽減するため、食後に投与することが望ましい。
医療従事者、家族等の管理のもとで投与すること。

OD錠

本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能である。また、本剤は口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。

慎重投与

本剤は、コリン作動性作用により以下に示す患者に対して症状を誘発又は増悪する可能性があるため、慎重に投与すること。
洞不全症候群、心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者［迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。］
消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤を投与中の患者、消化管閉塞のある患者又は消化管手術直後の患者［胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により症状が悪化する可能性がある。］
下部尿路閉塞のある患者、又は膀胱手術直後の患者［症状が悪化する可能性がある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を誘発する可能性がある。また、アルツハイマー型認知症に伴い、痙攣発作がみられることがある。］
気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者［気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。］
錐体外路障害（パーキンソン病、パーキンソン症候群等）のある患者［線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。］
肝障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照）］
腎障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照）］

重大な副作用

失神（0.1％）、徐脈（1.1％）、心ブロック（1.3％）、QT延長（0.9％）

失神、徐脈、心ブロック、QT延長等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝炎

頻度不明^注）

肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

アセチルコリンエステラーゼ（AChE）阻害作用^{16）、17）}

AChEを選択的かつ可逆的に競合阻害し、経口投与によりラット脳内アセチルコリン（ACh）濃度を上昇させた。

ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）に対するアロステリック増強作用^{18）、19）}

nAChRのACh結合部位とは異なる部位（アロステリック部位）に結合し、AChのnAChRに対する作用を増強させた（アロステリック増強作用：APL作用）。

神経細胞保護作用^20）

アミロイドβによる神経細胞障害に対して細胞保護作用を示した。

記憶障害改善作用^{21）、22）}

スナネズミ脳虚血モデルにおいて、経口投与により記憶障害に対する改善が認められた。

作用機序

アルツハイマー型認知症では、脳内コリン機能の低下が認められ記憶障害の原因と考えられている。ガランタミンは、AChEを競合的に阻害することで脳内ACh濃度を上昇させ、かつnAChRに対するAPL作用により脳内コリン機能を増強させる。更に、神経細胞保護作用により神経細胞の機能低下を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

性状

白色の粉末

溶解性（20℃）

水：33mg/mL
メタノール：5.3mg/mL
エタノール：0.52mg/mL

融点

257℃（分解）

分配係数

logP= -0.44（1-オクタノール/pH 7.0リン酸緩衝液）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗認知症薬」「ガランタミン」「その他の中枢神経系用薬」

「抗認知症薬」

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関: 認知症、抗認知症薬一覧

抗認知症薬

比較

		コリンエステラーゼ阻害薬			NMDA受容体拮抗薬
商品名		アリセプト	レミニール	リバスタッチ	メマリー
一般名		ドネペジル	ガランタミン	リバスチグミン	メマンチン
病期		全病期	軽度・中等度	軽度・中等度	中等度・高度
副作用	重大	洞不全症候群、房室伝導障害、気管支喘息・COPDの増悪、消化性潰瘍
	高頻度	食欲不振、嘔気・嘔吐、下痢・便秘、腹痛、興奮、不穏、不眠、眠気、徘徊、振戦、頭痛、顔面紅潮			めまい、便秘、傾眠、頭痛
				皮膚かぶれ

使い分け

ドネペジル(アリセプト)：陽性症状を引きおこしうるので、陰性症状を呈している場合には推奨される。
ガランタミン(レミニール)
リバスチグミン(リバスタッチ、イクセロンパッチ)

消化器症状が多いのでパッチ剤のみ存在

イクセロンパッチ：4.5mg, 9mg, 13.5mg, 18mg

メマンチン(メマリー)：陽性症状を呈している場合に推奨される。

「ガランタミン」

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英: galantamine、(欧)galanthamine、
化: 臭化水素酸ガランタミン galantamine hydrobromide
商: レミニール
関: 抗認知症薬。コリンエステラーゼ阻害薬; その他の中枢神経系用薬

コリンエステラーゼ阻害薬であり、その作用は非可逆的で持続的である。
アセチルコリン阻害作用、ニコチン性アセチルコリン受容体の感受性の亢進作用(アロステリック・モジュレーター)
シナプス前膜でアセチルコリン、ノルエピネフリン、セロトニン、グルタミン酸、GABA等の神経伝達物質の放出を促進。
海外の論文ではAD患者に対して3年にわたってかなりの症例数で認知機能を維持するという報告があったり、ドネペジルとの比較でガランタミンの法が認知機能が認知機能の維持効果が高いとされている(週刊医学会新聞 2011/5/23)

「その他の中枢神経系用薬」

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