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- 1. 成人の単極性うつ病：抗不安薬 unipolar depression in adults anxiolytics
- 2. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris
- 3. パニック障害の薬物療法 pharmacotherapy for panic disorder
- 4. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor
- 5. 認知症に関連する行動症状の治療 treatment of behavioral symptoms related to dementia
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高血圧・不整脈治療剤
販売名
レットリット錠5mg
組成
成分・含量
- 1錠中ピンドロール5mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、メチルセルロース、ステアリン酸Mg
禁忌
- 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。〕
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
- 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- チオリダジンを投与中の患者〔不整脈、QT延長等があらわれることがある。〕（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- *洞性頻脈、本態性高血圧症（軽症〜中等症）、狭心症
====洞性頻脈
==
- 通常成人にはピンドロールとして1回1〜5mgを1日3回投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
====本態性高血圧症（軽症〜中等症）
==
- 通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
*狭心症
- 通常成人にはピンドロールとして1 回5mg を1 日3 回投与する。効果が不十分な場合は1 日量30mg まで増量する。なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 重篤な肝・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
- 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕（「禁忌（4）」の項も参照）
- 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕（「重要な基本的注意（3）」の項も参照）
- 末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕（「禁忌（8）」の項も参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児等（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
====心不全の誘発・悪化、心胸比増大
==
====喘息症状の誘発・悪化
==
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ピンドロール（Pindolol）
化学名
- (RS)-1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-isopropylaminopropan-2-ol
分子式
- C14H20N2O2
分子量
- 248.32
融点
- 169〜173℃
性状
- 白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。
メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希硫酸又は酢酸（100）に溶ける。
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- レットリット
- ワソラン
- 塩酸ピルジカイニド
- 硫酸キニジン
「ピンドロール」
- 英
- pindolol
- 商
- イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット
- 関
- アドレナリン受容体
- 血圧降下剤
概念
- 競合的
- βアドレナリン受容体遮断薬
- 非選択的：β1受容体＝β2受容体
- 第1世代β遮断薬
作用機序
薬理作用
- 内因性交感神経刺激作用を有する
- 膜安定化作用無し？
- 脳血管関門通過しない？
- レニン放出抑制作用は無い