- mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
- rRNAとタンパク質からなる
- HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
- 原核生物：70S ＝ 30Sサブユニット ＋ 50Sサブユニット
- 真核生物：80S ＝ 40Sサブユニット ＋ 60Sサブユニット
タンパク質合成 (ECB.252)
- リボソームにはE部位(exit)、P部位(peptidyl-tRNA)、A部位(aminoacyl-tRNA)という3つのmRNA結合部位がある。
- mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
- 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
- 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
- リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
- 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
- 4. 1.へもどる
抗菌薬の作用点
30Sリボソーム
50Sリボソーム
WordNet
- an organelle in the cytoplasm of a living cell; they attach to mRNA and move down it one codon at a time and then stop until tRNA brings the required amino acid; when it reaches a stop codon it falls apart and releases the completed protein molecule for u
PrepTutorEJDIC
- リボゾーム(細胞質に含まれ,蛋白質とリボ核酸から成る微小粒子)
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/06/13 11:42:45」(JST)
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- 1. 抗リボゾームP蛋白抗体 antiribosomal p protein antibodies
- 2. マクロライド系剤、アザライド系剤、リンコサミン系剤、およびケトライド系剤に対する肺炎レンサ球菌の耐性 resistance of streptococcus pneumoniae to the macrolides azalides lincosamines and ketolides
- 3. サラセミア症候群の分子病理 molecular pathology of the thalassemic syndromes
- 4. テトラサイクリン tetracyclines
- 5. Pharmacology of antimicrobial agents for treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant enterococcus
Japanese Journal
- RNA品質管理における停滞リボソーム解離複合体の普遍的機能
- 生化学 84(9), 790-793, 2012-09
- NAID 40019453202
- マクロライド耐性マイコプラズマ (多剤耐性菌の検査と臨床)
- 成田 光生
- 臨床検査 56(8), 868-872, 2012-08
- NAID 40019386987
- リボソームにおけるペプチド生成機構の起源
- 田村 浩二
- Viva origino 39(1-4), 31-37, 2012-06-20
- Peptide bond formation catalyzed on the ribosome is a crucial event in the life on earth. The ribosome is a supercomplex of ribonucleoprotein particles containing both RNAs and proteins, and the pepti …
- NAID 110009470535
Related Links
- リボソームまたはリボゾーム（英語:Ribosome; ライボソーム）はあらゆる生物の細胞内 に存在する構造であり、粗面小胞体(rER)に付着している。mRNAの遺伝情報を 読み取ってタンパク質へと変換する機構である翻訳が行われる場である。大小2つの サブ ...
- リボソームRNAはリボソームを構成するRNAであり、RNAとしては生体内でもっとも 大量に存在する。通常rRNAと省略して表記される。 原核生物では沈降係数に由来する 命名で23Sと5Sがリボソーム大サブユニット（50Sサブユニット）に含まれる。また小サブ ...
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「マクロライド系抗菌薬」
- 英
- macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
- 同
- マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
- 関
- 抗菌薬
特徴
- 抗菌スペクトルが広い
- 静菌的に作用
- 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
- タンパク質合成阻害薬
- 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
- 炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎
構造
- http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
- Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)
作用機序
- 50Sリボソームに結合してタンパク質合成を阻害
- inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.
薬理作用
動態
- 経口で吸収される
抗菌スペクトル
- ペニシリンより広い抗菌スペクトル
- グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス
適応
- マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
- びまん性汎細気管支炎：14員環マクロライドのみ
- URIs, pneumonias, STD
- グラム陽性球菌(ペニシリンアレルギー), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Neisseria
注意
禁忌
副作用
- 悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
- 薬物相互作用
マクロライド系抗菌薬
14員環
15員環
16員環
14員環 (ケトライド系抗菌薬)
- テリスロマイシン telithromycin → 厳密にはケトライド系
有効性 (SMB.147)
- ○：殺菌的、△静菌的
「アミノグリコシド系抗菌薬」
- 英
- aminoglycoside antibiotic
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
- タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用
構造
- amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
- 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
- →経口吸収不良
- →脳脊髄液に移行しにくい。
- →腎排泄されやすい
動態
- 内服不可能→外来患者に使いにくい
- 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
- 阻害、拮抗要素：二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
- 膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下
作用機序
- 30Sリボソームに作用してタンパク質合成を阻害
- 1. 翻訳開始を阻害
- 2. 翻訳を停止させる
- 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
- 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す
薬理作用
- 薬効は迅速。濃度依存的。
- post-antibiotic effectがある。
- 抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的
抗菌スペクトル
- 広い
副作用
- 腎障害：近位尿細管の壊死変性。用量依存的
- 耳毒性：CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
- 神経・筋遮断作用：(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味？)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)
アミノグリコシド系抗菌薬
- ネオマイシン neomycin
- カナマイシン kanamycin
- ストレプトマイシン streptomycin
- ゲンタマイシン gentamicin
- トブラマイシン tobramycin
- アミカシン amikacin
- ネチルマイシン netilmicin
- アルベカシン
「テトラサイクリン系抗菌薬」
- first aid step1 2006 p.170
特徴
- 静菌的作用
- 抗菌薬の1st choiceになりやすい
構造
- 六員環が4つ連結した構造 → 日光過敏との関連
作用機序
- 30Sリボソームに結合し、リボソームへのアミノアシルtRNAの結合を阻害→蛋白合成阻害
薬理作用
抗菌スペクトル
- グラム陽性菌、グラム陰性菌、リケッチア、マイコプラズマ、アメーバ
動態
- 酸に強く経口投与可能
- 上部消化管から吸収される
- 脳脊髄液には移行しづらい。
- 胆汁、尿にそのまま排泄される
適応
注意
禁忌
- 妊婦
副作用
- 歯牙の着色：妊婦、授乳中の女性、8歳以下の子供には避ける
- 日光過敏
- 催奇性：骨の発育阻害
- 菌交代症
テトラサイクリン系抗菌薬
「ニッスル小体」
- 英
- Nissl body
- 同
- ニッスル顆粒 Nissl granule、虎斑物質 tigroid substance、色素親和体 chromophile substance Nissl substance
- 関
- 虎斑溶解
「細胞小器官」
- 英
- organelle, cell organelles cell organellae
- ラ
- organellae cytoplasmicae
- 同
- 細胞器官、細胞内小器官
- 関
- 細胞、ミトコンドリア、葉緑体、中心体、リボソーム、小胞体、ゴルジ体、リソソーム。ミクロトラベキュラ網