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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 短時間作用型β1選択的遮断剤
販売名
コアベータ静注用12.5mg
組成
成分・含量（1バイアル中）
- ランジオロール塩酸塩 12.5mg
添加物（1バイアル中）
- Ｄ-マンニトール 25mg
pH調節剤
禁忌
- 心原性ショックの患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
- 房室ブロック（II度以上）、洞不全症候群など徐脈性不整脈患者〔刺激伝導系に対し抑制的に作用し、悪化させるおそれがある。〕
- 肺高血圧症による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者（「重要な基本的注意」の項7.参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- コンピューター断層撮影による冠動脈造影における高心拍数時の冠動脈描出能の改善
- 本剤は、コンピューター断層撮影（CT）検査室の入室後に患者の心拍数を確認し、心拍数の減少が必要な場合に限り使用すること。
- 心拍数90回/分を超える患者における有効性及び安全性は確認されていない。
- 心房細動を有する患者における有効性及び安全性は確認されていない。
- ランジオロール塩酸塩として、1回0.125mg/kgを1分間で静脈内投与する。
- 本剤の静脈内投与終了の4〜7分後を目安に冠動脈CTを開始すること。
- 本剤投与に際しては、下記の体重別投与量表を参考にすること。
体重別投与量表
- 本剤12.5mgを10mLに溶解した場合
体重：投与量
- 30kg：3.0ｍL
40kg：4.0ｍL
50kg：5.0ｍL
60kg：6.0ｍL
70kg：7.0ｍL
80kg：8.0ｍL
90kg：9.0ｍL
100kg：10.0ｍL
慎重投与
- 左室収縮機能障害のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 気管支痙攣性疾患の患者〔本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有することから、気管支筋収縮作用により、痙攣症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。〕
- コントロール不十分な糖尿病患者〔低血糖症状としての頻脈等の交感神経系反応をマスクするおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な血液、肝、腎機能障害のある患者〔薬剤の代謝、排泄が影響を受けるおそれがある。〕
- 末梢循環障害のある患者（壊疽、レイノー症候群、間歇性跛行等）〔本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有することから、末梢血管の拡張を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
薬効薬理
作用機序
- 主に心臓に存在するβ1受容体に作用し、交感神経終末及び副腎髄質より遊離されるノルエピネフリン及びエピネフリンによる心拍数増加作用に拮抗することで徐拍作用を発現し、冠動脈CTにおける冠動脈描出能の改善効果を示す。
薬理作用
β1受容体選択性
- ランジオロール塩酸塩のβ1及びβ2受容体に対するKi値は、それぞれ62.1及び1,890nMである（in vitro）。8）
- ランジオロール塩酸塩のβ1（摘出心房筋）遮断作用及びβ2（気管平滑筋）遮断作用のpA2値は、それぞれ6.31及び3.91である（in vitro）。9）
- ランジオロール塩酸塩のα1及びα2受容体に対するKi値は、それぞれ81.5及び180.1μMであり、α受容体にはほとんど作用しない（in vitro）。9）
β遮断作用の持続性
- イソプロテレノール投与による心拍数増加に対して、ランジオロール塩酸塩の急速静脈内投与は用量に応じた心拍数増加抑制作用を示し、抑制作用の消失半減期は9分から12分である（イヌ）。一方、同モデルにおけるプロプラノロール塩酸塩の急速静脈内投与では、心拍数増加を投与62分後においても有意に抑制していた。10）
その他の作用
- 膜安定化作用（MSA：membrane stabilizing activity）及び内因性交感神経刺激作用（ISA：intrinsic sympathomimetic activity）は認められない（in vitro）。9, 11）
- イソプロテレノール処置によるレニン分泌及び糖代謝の亢進に対して有意な変化を及ぼさない。一方、プロプラノロール塩酸塩はイソプロテレノール処置によるレニン分泌及び糖代謝の亢進を有意に抑制する（イヌ）。12）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ランジオロール塩酸塩（Landiolol Hydrochloride）
化学名
- （-）-［（S）-2, 2-Dimethyl-1, 3-dioxolan-4-yl］methyl 3-｛4-［（S）-2-hydroxy-3-（2-morpholinocarbonylamino）ethylamino］propoxy｝phenylpropionate monohydrochloride
分子式
- C25H39N3O8・HCl
分子量
- 546.05
性状
- 白色の結晶性の粉末で、水、メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
融点
- 約125℃
分配係数
- 0.23（pH6.0、n-オクタノール／緩衝液）
0.56（pH7.0、n-オクタノール／緩衝液）
2.7（pH8.0、n-オクタノール／緩衝液）
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