ラモセトロン
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ラモセトロン
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IUPAC命名法による物質名 |
(1-methylindol-3-yl)-[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro- 3H-benzimidazol-5-yl]methanone |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
薬物動態的データ |
半減期 |
5.8 時間 |
識別 |
CAS登録番号 |
132907-72-3 |
ATCコード |
? |
PubChem |
CID 108000 |
化学的データ |
化学式 |
C17H17N3O |
分子量 |
279.33 g/mol |
ラモセトロン (ramosetron) とは悪心や嘔吐の治療に用いられるセロトニン5-HT3受容体拮抗薬[1]。
塩酸塩
ラモセトロン塩酸塩 (ラモセトロンえんさんえん、ramosetron hydrochloride) は、セロトニン5-HT3受容体拮抗剤 (5-HT3 antagonist) 。分子式は C17H17N3O•HCl。外見は白色または微帯黄色の結晶。
日本や一部の東南アジアでのみ認可されている。日本ではアステラス製薬から制吐剤ナゼア (Nasea)、下痢型過敏性腸症候群イリボー®(Irribow)として製造販売されている[2]。
イリボー
イリボー 5µg錠剤 (アステラス製薬製、日本国内版)
- 用量・用法
通常成人には、1日1回5μgを経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減するが、1日量は10μgを限度とする。
- 種類
外部リンク
- ラモセトロン:ナゼア (おくすり110番)
- ラモセトロン:イリボー (おくすり110番)
脚注
- ^ Fujii Y, Saitoh Y, Tanaka H, Toyooka H (February 2000). “Ramosetron for preventing postoperative nausea and vomiting in women undergoing gynecological surgery”. Anesth. Analg. 90 (2): 472–5. PMID 10648342. http://www.anesthesia-analgesia.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=10648342.
- ^ All About プロファイル アステラス製薬が「イリボー錠」の承認取得
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 薬事Up-to-Date 適応拡大クローズアップ ラモセトロン塩酸塩錠(商品名:イリボー錠2.5μg/5μg・OD錠2.5μg/5μg)
- 下痢型過敏性腸症候群に対するラモセトロン塩酸塩の効果 (特集 過敏性腸症候群の病態と診療)
- 患者さんのヘルス・リテラシーを高める くすりの教室(第14回)ラモセトロン塩酸塩
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- 一般名 ラモセトロン塩酸塩 一般名(欧名) Ramosetron hydrochloride 化学名 (−)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole monohydrochloride 分子式 C 17 H 17 N 3 O・HCl 分子量 315.80 性状
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ラモセトロン塩酸塩注射液0.3mg「EMEC」
組成
有効成分
添加物
禁忌
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
- 通常、成人にはラモセトロン塩酸塩として0.3mgを1日1回静脈内投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。
ただし、1日量として0.6mgを超えないこととする。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状(気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等)を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 5-HT3受容体は求心性の迷走神経や求心性の迷走神経から刺激を受けるNTS(迷走神経の孤束核)や最後野などの嘔吐に関係する様々な部位に存在する。セロトニンは化学療法剤に反応して小腸のエンテロクロマフィンenterochromaffin細胞から分泌され、迷走神経を刺激することで5-HT3受容体を介し嘔吐反射を引き起こす。
CNSに5-HT3受容体がもっとも高濃度に存在する部位はNTSとCTZ(化学受容器引金帯)であり、5-HT3受容体拮抗薬はこれらの部位にも作用し、悪心、嘔吐を抑えていると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ラモセトロン塩酸塩(Ramosetron Hydrochloride)
化学名
- (−)-(R)-5-[(1-Methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole monohydrochloride
分子式
分子量
物理化学的性状
- ラモセトロン塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は無水酢酸に極めて溶けにくく、テトラヒドロフラン又はエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- ramosetron
- 化
- 塩酸ラモセトロン ラモセトロン塩酸塩 ramosetron hydrochloride
- 商
- ナゼア、イリボー
- 関
- 制吐薬。その他の消化器官用薬
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- hydrochloride
- 関
- ハイドロクロライド